Linezolid - Használati utasítások, összefoglalók, értékelések
Általános jellemzők. Hozzávalók:
Hatóanyag: 0,2 g linezolid 100 ml oldatban.
Segédanyagok: vízmentes glükóz, nátrium-citrát, vízmentes citromsav, injekcióhoz való víz.
Farmakológiai tulajdonságok:
Gyógyszerhatástani. A linezolid, szintetikus mikrobaellenes szert, tárgya egy új osztályát anyagok antimikrobiális aktivitással, oxazolidinon, in vitro aktív aerob Gram-pozitív baktériumok, néhány Gram-negatív baktériumok és anaerob mikroorganizmusok. A linezolid szelektíven gátolja a fehérjeszintézist baktériumokban. Történő kötődéssel bakteriális riboszómák megakadályozza kialakulását funkcionális iniciációs komplex 70S, amely fontos eleme a fordítási folyamat a protein szintézist.
In vitro a linezolid postantibiotic hatás (PAE) körülbelül 2 órán keresztül, hogy a Staphylococcus aureus, in vivo - 3,6 óra és 3,9 óra a Staphylococcus aureus és Streptococcus pneumoniae, ill.
Érzékenység. Csak a gyógyszer alkalmazására vonatkozó jelölések szempontjából releváns mikroorganizmusok adhatók meg.
Gram-pozitív aerobok
Corynebacterium jeikeiwn
Enterococcus faecalis (beleértve a glikopeptid-rezisztens törzseket)
Enterococcus faecium (beleértve a glikopeptid-rezisztens törzseket)
Enterococcus casseliflavus
Enterococcus gallinarum
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus (beleértve a methicillinrezisztens törzseket)
Staphylococcus aureus (köztes érzékeny glikopeptidekkel kezelt törzsek)
Staphylococcus epidermidis (beleértve a methicillinrezisztens törzseket)
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus lugdunensis
Streptococcus agalactiae
Streptococcus intermedierek
Streptococcus pneumoniae (beleértve a penicillinnel és penicillinnel szemben rezisztens törzsekkel szembeni érzékenységű törzseket)
Streptococcus pyrogenes
C csoportú streptococcusok
Streptococcus csoport G
Gram-negatív aerobok:
Pasteurella canis
Pasteurella multocida
Gram-pozitív anaerobok:
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus anaerobius
Peptostreptococcus spp
Gram-negatív anaerobok:
Bacteroides fragilis
Prevotella spp.
más
Chlamydia pneumoniae
Középérzékenységű mikroorganizmusok
Legionella spp.
Moraxella catarrhalis
Mycoplasma spp.
Ellenálló mikroorganizmusok:
Haemophilus influenzae
Neisseria spp.
Enterobacteriaceae
Pseudomonas spp.
Ellenállás. A linezolid hatásmechanizmus eltér a hatásmechanizmusa antimikrobiális szerek más osztályok (például aminoglikozidok, β-laktámok, folsav antagonistákat, glikopeptidek, linkozamidok, kinolonok, rifampin, sztreptograminok, tetraciklin és kloramfenikol), azonban közötti kereszt-rezisztencia linezolid és ezek a gyógyszerek nem ott. A linezolid aktív képest a patogén mikroorganizmusok, érzékeny és rezisztens ezeket a gyógyszereket. Ellenállás linezolid lassan alakul többlépcsős 23S riboszomális RNS-mutációkat, és előfordul frekvencián kisebb, mint 1 x 10-9 -1H 10-11.
Farmakokinetikáját. A linezolid biológiailag aktív és a szervezetben inaktív származékok képződésével metabolizálódik. A linezolid vízben való oldhatósága körülbelül 3 mg / ml, és nem függ a pH-tól a 3-9 tartományban. A linezolid átlagos farmakokinetikai paraméterei (standard szórás) az egészséges önkénteseknél az egyszeri és többszörös (a vér linezolid állandó koncentrációjának eléréséig) az intravénás beadás után a táblázatban találhatók.
A linezolid adagolási rendje
** terhesség<34 недель (включен 1 недоношенный младенец в возрасте от 1 до 4 недель) ***беременность 34 недель
t adag 10 mg / kg linezolid
tt a linezolid 600 mg vagy 10 mg / kg és legfeljebb 600 mg dózisát
A linezolid 600 mg-os dózisa
Vss = eloszlási térfogat
A T½ a látszólagos felezési idő.
A Cmax és a linezolid térfogat-eloszlása nem függ a betegek korától, míg a linezolid clearance a korral változik. 1 hét és 11 éves kor közötti gyermekeknél a maximális clearance, az AUC és a felezési idő kevesebb, mint a felnőtteknél.
Az életkor növekedésével a linezolid clearance fokozatosan csökken, serdülőkorban az átlagos clearance értékek megközelítik a felnőttekét. A 11 évesnél fiatalabb gyermekeknél, akik 8 óránként kapták a gyógyszert, és felnőtteknél és serdülőknél, akik 12 óránként kapták a gyógyszert, megfigyelték az átlagos napi AUC értékeket. A linezolid clearance-e magasabb a gyermekeknél és csökken a korral.
A linezolid farmakokinetikája nem változik jelentősen a 65 éves és idősebb betegek csoportjában. Némelyik farmakokinetikai különbség a nőknél, valamivel kisebb eloszlási térfogatban, a clearance clearance-csökkenése kb. 20% -kal, néha a vérplazmában magasabb koncentrációkban. Mivel a linezolid felezési ideje a nőkben és a férfiakban nem különbözik jelentősen, az adag módosítása nem szükséges. Mérsékelt, közepes és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél dózismódosításra nincs szükség, mivel nincs összefüggés a kreatinin clearance és a gyógyszer kiválasztása között a vesén keresztül. Mivel a linezolid 30% -os dózisa a hemodialízis után 3 órán belül ürül. A kezelésben részesülő betegeknél a linezolidot dialízis után kell beadni. A linezolid farmakokinetikája nem változik mérsékelt vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, így nincs szükség a gyógyszer adagjának módosítására. A súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikáját nem vizsgálták. Figyelembe véve azonban, hogy a linezolid nem-enzimatikus folyamat eredményeként metabolizálódik, azt lehet állítani, hogy a májfunkció nem befolyásolja szignifikánsan a linezolid metabolizmust.
Használati utasítás:
Az anaerob vagy aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok érzékeny törzseinek okozta fertőzések kezelése, beleértve a bakteriémával járó fertőzéseket, például:
- a bőr és a lágyrészek fertőzései;
- az enterococcusok okozta fertőzések, beleértve az Enterococcus faecium és a faecalis vankomicin-rezisztens törzseit.
Ha a fertőzés kórokozói közé tartozik a gram-negatív organizmusok, a kombinációs terápia célját klinikailag feltüntetik.
Adagolás és kezelés:
A gyógyszer alkalmazása előtt készítsen bőrpróbát a linezolid érzékenységére. A Linezolid-ot naponta kétszer kell előírni. Az infúziók oldatát 30-120 percen belül kell beadni.
Azok a betegek, akiknek a kezelését Linezolid kinevezésével indították intravénás infúziók formájában, a Linezolid kezelést át lehet váltani orális adagolásra. Ebben az esetben nem szükséges kiválasztani a dózist, mivel a linezolid biohasznosulása a lenyelés után közel 100%.