Norvasc - használati utasítás, készítmény leírása, absztrakt
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, vízmentes kalcium-hidrofoszfát, nátrium-keményítő-glikolát (A), magnézium-sztearát.
10 db. - csomagolások cellular planimetric (3) - doboz karton.
14 db. - cellás kontúrcsomagolás (1) - doboz kartonból.
A készítmény leírása jóváhagyott használati utasításon alapul.
A lassú kalciumcsatorna-blokkoló, dihidropiridin-származék. Kommunikáció a dihidropiridin receptor, blokkolja a lassú kalciumcsatornák gátolja a transzmembrán áthaladását kalcium bejutását a sejtekbe a simaizmok a szív és az erek (elsősorban - a vaszkuláris simaizom sejtek, mint szív miociták).
Antihipertenzív és antianginális hatása van.
A mechanizmus a vérnyomáscsökkentő hatást az amlodipin miatt közvetlen relaxáló hatása a vaszkuláris simaizom.
Az amlodipin csökkenti a szívizom iszkémia kétféleképpen: kitágul perifériás arteriolák és ezáltal csökkenti a perifériás vaszkuláris ellenállás (afterload), a szívfrekvenciát is szinte változatlan, ami alacsonyabb az energiafogyasztás és a szívizom oxigénigényét; és tágítja koronáriás és perifériás artériák és arteriolák, mind a normál, mind az ischaemiás területen a szívizom, amely növeli az oxigénellátást, hogy a szívizom betegeknél érgörcsös angina (Prinzmetal angina), és megakadályozza, hogy a fejlesztés a koszorúérgörcs dohányzás okozta.
Arteriális magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a Norvasca egyszeri napi adagja 24 órás vérnyomáscsökkentést biztosít mind hajlamos helyzetben, mind álló helyzetben. A hatás lassú beindulása miatt az amlodipin nem okoz hirtelen vérnyomáscsökkenést.
A anginás betegek napi egyszeri adag amlodipin növeli a futási időt a testmozgás, késlelteti a fejlesztés a következő támadás az angina és az ST szegmens depresszió (1 mm) a végrehajtás során, gyakoriságát csökkenti az anginás rohamok és a fogyasztás a nitroglicerin tabletta.
A kardiovaszkuláris betegségben szenvedők (coronaria ateroszklerózis egy elváltozás a hajó, és a szűkület 3 vagy több artériák és a carotis atherosclerosis), miokardiális infarktus, perkután transzluminális érplasztika a koszorúerek (TLO) vagy angina pectoris, alkalmazás Norvasc megakadályozza a érbelhártya-megvastagodás -honey nyaki artériák jelentősen csökkenti a mortalitást a szív-és érrendszeri okok, miokardiális infarktus, stroke, TLO, aorto-koronáriás bypass, csökkenéséhez vezet számának állam italizatsy instabil angina és progressziójában a krónikus szívelégtelenség, gyakoriságát csökkenti beavatkozások helyreállítását célzó koszorús véráramot.
Norvasc nem növeli a halálozás kockázatát vagy komplikációk, melyek a halálesetek krónikus szívelégtelenség (III-IV funkcionális NYHA osztályozás) terápia során a digoxin, vizelethajtó és ACE-inhibitorok.
Nem iszkémiás etiológiájú Norvasc-kezelésben szenvedő krónikus szívelégtelenségben (III-IV funkcionális osztály a NYHA osztályozás szerint) pulmonalis oedema lehet.
A Norvasc nem káros hatással van a plazma lipidek metabolizmusára és koncentrációjára.
Szívás és eloszlás
Terápiás dózisok orális adagolása után az amlodipin jól felszívódik, a Cmax a vérben 6-12 órával a lenyelés után érhető el. Az abszolút biohasznosulás 64-80%. Az élelmiszerfelvétel nem befolyásolja az amlodipin felszívódását.
Vd körülbelül 21 l / kg. A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 97,5%. Az amlodipin behatol a vér-agy gáton.
A Css-t a plazmában a hatóanyag állandó bevitelének 7-8 napja után érjük el.
Metabolizmus és kiválasztódás
Az amlodipin biotranszformálódik a májban inaktív metabolitok képződésével. A plazmából származó T1 / 2 körülbelül 35-50 óra, ami megfelel a gyógyszer céljának 1 nap / nap. A teljes földi clearance 0,4 l / óra / kg.
A változatlan hatóanyag 10% -a és a metabolitok 60% -a ürül a vizelettel.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Májelégtelenségben és súlyos krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a T1 / 2 56-60 órára nő.
A veseelégtelenségben szenvedő betegek plazmájából származó T1 / 2 érték 60 órára emelkedik, az amlodipin koncentrációjának változása a plazmában nem korrelál a veseműködési zavar mértékével.
Idősek és fiatalok esetében az amlodipin Cmax-értékének a vérplazmában történő eléréséhez szükséges idő közel azonos. Krónikus szívelégtelenségben szenvedő időskorúak esetén az amlodipin clearance-e csökken, ami az AUC és a T1 / 2 (akár 65 óra) növekedéséhez vezet.
- artériás magas vérnyomás (mind monoterápiában és kombinációban más magas vérnyomás elleni szerek);
- Stabil angina és vazospasztikus angina (Prinzmetal angina) (mind monoterápiában, más antianginás szerekkel kombinálva).
Arteriális hipertónia és angina esetén az átlagos kezdő dózis napi 5 mg, a beteg egyéni reakciójától függően 10 mg maximális dózisig növelhető.
A tablettákat orálisan, napi 1 alkalommal kell bevenni, és a szükséges mennyiségű vízzel (legfeljebb 100 ml) lemossák.
Nem szükséges a Norvasca adagolási rendjének módosítása a tiazid-diuretikumok, béta-blokkolók vagy ACE-gátlók egyidejű alkalmazásával.
Időskorú betegeknél a gyógyszert mérsékelt terápiás dózisban alkalmazzák, ezért dózismódosításra nincs szükség.
A veseelégtelenség, a Norvasc ajánlott szokásos dózisokban azonban figyelembe kell venni a lehetséges enyhe növekedése T1 / 2.
A mellékhatások gyakorisága gyakran: (> 1%), néha (<1%), редко (<0.1%), очень редко (<0.01%).
A cardiovascularis rendszer oldalán: gyakran - perifériás ödéma (boka és láb), palpitáció; néha - a vérnyomás túlzott csökkentése, ortosztatikus hipotónia, vaszkulitisz; ritkán - szívelégtelenség kialakulása vagy súlyosbodása; nagyon ritkán - szívritmuszavarok (beleértve a bradycardia, kamrai tachycardia és pitvarfibrilláció), myocardialis infarktus, mellkasi fájdalom, migrén.
Az izomrendszerből: néha - arthralgia, izomgörcsök, myalgia, hátfájás, arthrosis; ritkán - myasthenia gravis.
A része a központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer: gyakran - hőérzeti és „árapály” a vér, hogy a bőr, fáradtság, szédülés, fejfájás, álmosság; Néha - rossz közérzet, ájulás, izzadás, gyengeség, hypesthesia, paraesthesia, perifériás neuropátia, remegés, álmatlanság, hangulati labilitás, szokatlan álmok, idegesség, depresszió, szorongás, ritkán - görcsök, apátia, izgatottság; nagyon ritkán - ataxia, amnézia.
Az emésztőrendszer oldalától: gyakran - a hasüregben jelentkező fájdalom, émelygés; néha - hányás, székrekedés, flatulencia, dyspepsia, hasmenés, anorexia, szájszárazság, szomjúság; ritkán - ínyen keresztül hiperplázia, fokozott étvágy; nagyon ritkán - gastritis, hasnyálmirigy-gyulladás, hiperbilirubinémia, sárgaság (általában cholestaticus), fokozott májelégteljesítmény, májgyulladás.
A hemopoetikus rendszerből: nagyon ritkán - thrombocytopeniás purpura, leukopenia, thrombocytopenia.
Az anyagcsere oldaláról: nagyon ritkán - hiperglikémia.
A légzőszervektől: néha - légszomj, rhinitis; nagyon ritkán - köhögés.
A húgyúti rendszerből: néha gyakori vizelés, fájdalmas vizelés, nocturia, impotencia; nagyon ritkán - dysuria, polyuria.
Allergiás reakciók: néha - viszketés, bőrkiütés; nagyon ritkán - angioödéma, erythema multiforme, urticaria.
Más: néha - alopecia, fülzúgás, gynecomastia, növekedése / csökkenése testsúly, homályos látás, kettős látás, zavar szállást, xerophthalmia, kötőhártya-gyulladás, szemfájdalom, ízérzés, hidegrázás, orrvérzés; ritkán - dermatitis; Nagyon ritkán - parosmiya, dermatoxerasia, hideg verejték, sérti a bőr pigmentációs.
- súlyos artériás hypotensio;
- Az amlodipinnel és más dihidropiridin-származékokkal szembeni túlérzékenység, valamint a gyógyszer egyéb komponensei.
TENGELY ÉS LAKASZTÁS
A Norvasca terhesség és szoptatás idején történő alkalmazásának biztonságossága nem állapítható meg, ezért a terhességben történő alkalmazás csak akkor lehetséges, ha az anya előnye meghaladja a magzat és az újszülött kockázatát.
Az amlodipin és az anyatej kiválasztására vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre, ezért a szoptatás alatt (szoptatás) vagy hagyja abba a gyógyszer szedését vagy a szoptatást.
Megfelelő óvintézkedéseket kell használni károsodott májfunkció, krónikus szívelégtelenség (III-IV NYHA funkcionális osztályba osztályozás) nem ischaemiás etiológia, érszűkület, az akut miokardiális infarktus (és 1 hónap múlva).
Mint más kalciumcsatorna-blokkolók kinevezésével, a Norvasc-ot SSSU-val kezelt betegeknél, mitrális szűkületben, hypertrophiás obstruktív cardiomyopathiában, artériás hipotóniában kell szedni.
Amikor kezelésére artériás magas vérnyomás Norvasc alkalmazhatunk kombinációban tiazid típusú vizelethajtó, alfa- és béta-blokkolók, ACE-gátlók, hosszú hatású nitrátok, nitroglicerin szublingvális, NSAID-ok, antibiotikumokkal és orális hipoglikémiás szerekkel.
Az angina pectoris kezelésére a Norvasc monoterápiában vagy más antianginális gyógyszerekkel kombinálva is adható. a nitrátokkal és / vagy béta-adrenoblockokkal kezelt betegeknél megfelelő dózisban.
A Norvasc nem káros hatással van a vérplazma metabolizmusára és lipidjeire, és alkalmazható bronchiális asztma, cukorbetegség és köszvényes betegek kezelésére.
A Norvasc alkalmazható azokban az esetekben is, amikor a páciens hajlékony vaszkuláris görcsre (vasoconstrictio) hajlamos.
Alacsony testtömegű betegek, alacsony növekedési betegek és súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek dóziscsökkentésre szorulhatnak.
A kezelés alatt ellenőrizni kell a testtömeget és a felügyeletet a fogorvosnál (a fájdalom, a vérzés és a gingiva hyperplasia megelőzése érdekében).
Használat gyermekgyógyászatban
Óvatosan kell eljárni a 18 év alatti gyermekek és serdülők számára. mert A betegek e csoportjában való alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát nem igazolták pontosan.
Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére
Bár a bevitt Norvasc semmilyen negatív hatással van a képesség, hogy autót vezetni, vagy egyéb műszaki előírások alkalmazása nem figyelhető meg, de figyelnie kell az egyes, a gyógyszer hatását, mert lehetséges, túlzott vérnyomáscsökkenés, fejlesztése szédülés, álmosság és más mellékhatásokat ezekben a helyzetekben, különösen a korai kezelést és az adagolási rend megváltoztatását.
Tünetek: kifejezett vérnyomáscsökkenés lehetséges fejlődését reflex tachikardia és a túlzott perifériás értágulat (van előfordulási valószínűséget Súlyos és tartós hipotenzió, ideértve a sokk és halál).
Kezelés: A cél aktív szén (különösen az első 2 óra után a túladagolás), gyomormosás (egyes esetekben), amely emelt helyzetben a végtagok, fenntartása aktív a funkció a kardiovaszkuláris rendszer, nyomon követése paraméterek a szív és a tüdő, a vezérlő a BCC és diurézis. Az erek tónusának és a vérnyomás visszaállításához ellenjavallatok nélkül vazokonstriktív gyógyszerek alkalmazhatók. Használható a kalcium-glükonát bevezetésénél. Mivel az amlodipin nagyrészt kötődik a vérszérum fehérjékhez - a hemodialízis nem hatásos.
Várható, hogy a mikrosomális oxidáció gátlói növelni fogják az amlodipin koncentrációját a plazmában, fokozva a mellékhatások kockázatát és a mikrosomális májenzimek induktorai - csökkentik.
A Norvasc és a cimetidin együttes alkalmazása esetén az amlodipin farmakokinetikája nem változik.
Más kalciumcsatorna-blokkolókkal ellentétben a Norvasc nem kölcsönhatásba lépett NSAID-kkel, különösen az indometacinnal együtt.
Növelheti antianginás és vérnyomáscsökkentő hatását a kalcium-csatorna blokkolók, ha együtt tiazid és „loop” diuretikumok, verapamil, ACE-gátlók, béta-blokkolók és a nitrátok; valamint növelik vérnyomáscsökkentő hatásukat, ha az alfa-adrenoblockokkal, neuroleptikumokkal kombinálva.
Bár a vizsgált gyógyszer Norvasc negatív inotrop hatása általában nem figyelhető meg, azonban néhány kalcium-csatorna blokkolók növelheti a súlyossága a negatív inotrop hatását antiaritmiás gyógyszerek okozó meghosszabbítása a intervallum QT (például, amiodaron és a kinidin).
Amikor együtt a kalcium-csatorna blokkolók lítium gyógyszerek (Norvasc nincs adat) növelhetik neurotoxicitást tünetek (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, tremor, fülzúgás).
Az amlodipin nem befolyásolja in vitro a digoxin, a fenitoin, a warfarin és az indometacin vérfehérjé-hez való kötődés mértékét.
Az alumínium / magnéziumtartalmú antacidok egyetlen bevitele nem befolyásolja jelentősen az amlodipin farmakokinetikáját.
Az esszenciális hipertónia esetén 100 mg dózisban alkalmazott egyetlen dózisú szildenafil nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikai paramétereit.
Az amlodipin 10 mg-os dózisban történő ismételt alkalmazását és az atorvasztatin 80 mg-os dózisát nem kíséri jelentős változás az atorvasztatin farmakokinetikájában.
Az amlodipin és a digoxin egyidejű alkalmazása egészséges önkéntesekben a digoxin szérumszintje és veseelégtelenedése nem változik.
Egyszeri és ismételt alkalmazás esetén 10 mg dózisban az amlodipin nem befolyásolja jelentősen az etanol farmakokinetikáját.
Az amlodipin nem befolyásolja a warfarin által okozott prothrombin-idő változásait.
Az amlodipin nem okoz jelentős változást a ciklosporin farmakokinetikájában.
240 ml grapefruitlé és 10 mg amlodipin egyidejű bevitele nem jár együtt jelentős változással az amlodipin farmakokinetikájával.
A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY FELTÉTELEI
A gyógyszer felszabadulásra kerül.
A TÁROLÁS FELTÉTELEI ÉS FELTÉTELEI
A gyógyszert 25 ° C-ot nem meghaladó hőmérsékleten kell tárolni, gyermekektől elzárva. Felhasználhatósági időtartam - 4 év.