Corvazan - felhasználói kézikönyv, ismertetők, ellenjavallatok
A Corvazan gyógyszer összetétele
Carvedilol 12,5 mg
Egyéb összetevők: granulac-70, mikrokristályos cellulóz, kis molekulatömegű povidon, talkum, kalcium-sztearát
Adagolási forma
Farmakológiai tulajdonságok
Gyógyszerhatástani. A carvedilol ((2RS) -1- (9H-karbazol-4-il-oxi) -3 - [[2- (2-metoxi-fenoxi) -etil] -amino] -propan-2-ol) - a párhuzamos gyógyszerelés # 945; 1-adrenerg blokkolás és nem szelektív # 946; -adrenoblocking akció ECA nélkül; arány # 945; 1- és # 946; -adreno blokkolási aktivitás 1: 100. R (+) és S (-) enantiomerek racém keveréke. A blokád miatt # 945; 1-adrenoreceptor okoz kitágulása perifériás erek és csökkenti a perifériás vaszkuláris rezisztenciát. A membrán stabilizáló tulajdonságokkal rendelkezik. Antioxidáns és szívvédő hatását csökkenti a bal kamrai hipertrófia, a diasztolés javítja funkcionális paraméterek a bal kamra, súlyosságának csökkentésére vaszkuláris simaizomsejtek, endoteliális funkció javítja (érvédő hatás).
Az AH csökkenti a vérnyomást anélkül, hogy megváltoztatta volna a vese véráramlását, és nem szakította meg a vesék működését. Az iszkémiás szívbetegségben szenvedő betegeknél antianginális és anti-ischaemiás hatású. Nem befolyásolja hátrányosan a lipidek és a glükóz cseréjét, az elektrolitok szintjét a vérplazmában, nem változtatja meg a perifériás véráramlást. Krónikus szívelégtelenség esetén a Corvazan csökkenti a pre- és postnagruzkát, növeli a bal kamra kilökődésének töredékét. A multicentrikus vizsgálatok szerint a karvedilol javítja a pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegek túlélését.
Farmakokinetikáját. Orális alkalmazás után gyorsan felszívódik. A vérplazma maximális koncentrációját 1-2 óra alatt érik el, és lineárisan függ a beadott dózistól. A Corvazan abszolút biohasznosulása kb. 25-35% a metabolizmusa miatt a májon keresztül történő elsődleges átjutás során. A májelégtelenségben szenvedő betegek és az időskorúak esetében a biológiai hozzáférhetőség növekszik (akár 50%). A karvedilol élelmiszerrel történő egyidejű bevitelével a gyógyszer felszívódása lelassul, de mennyisége nem csökken. 98% karvedilol kötődik a plazmafehérjékhez. A hatás időtartama több mint 15 óra. Hosszú ideig tartó terápiával a karvedilol kumulációját nem észlelték. Főleg a májban metabolizálódik az aromás gyűrű oxidációjával és a citokróm P450 2D6 citokróm általi glükuronizációjával.
Három fő metabolitja van # 946; - és gyenge # 945; -adrenoblocking aktivitás. Egyikük - a 4'-hidroxi-fenil-karvedilol # 946; -adrenoblocking aktivitás közel 13-szor magasabb, mint az eredeti vegyület. Behatol az anyatejbe. Főleg epével és ürülékként metabolizálódik metabolitok formájában. A felezési idő 7-11 óra az S-enantiomer esetében és 5-9 óra az R-enantiomer esetében. Kevesebb mint 2% választódik ki a vizeletben változatlanul.
Használati utasítás Korvazan
AH (mono vagy kombinációs terápiában); IHD (angina pectoris), cardiomyopathia, krónikus pangásos szívelégtelenség.
Ellenjavallatok
Szembeni túlérzékenység karvedilol vagy más összetevőket, asztma vagy COPD, súlyos májelégtelenség, bradycardia (pulzusszám ≤55 u. / Perc), a beteg sinus szindróma, AV-blokk, II-III szinten, dekompenzált szívelégtelenség fázisban (IV funkcionális NYHA), kardiogén sokk, súlyos hipotenzió (szisztolés vérnyomás ≤85 Hgmm. Art.), terhesség és szoptatás alatt (az adatok a biztonsági a magzat Korvazana hiányzik).
Figyelmeztetések a használat során
a szív- és érrendszeri rendszertől: bradycardia, ortosztatikus magas vérnyomás, ödéma, ritkán - AV blokád, a szívelégtelenség tüneteinek növekedése (a gyógyszer adagjának emelkedése időszakában);
a légzőrendszerből: orrdugulás;
CNS: szédülés, fejfájás, gyengeség, fáradtság (gyakran a kezelés kezdetén), izolált esetekben a depresszió, álmatlanság, paresztézia;
a gyomor-bélrendszerből: émelygés, gastralgia, hasmenés, egyes esetekben - székrekedés, hányás;
a vérrendszer oldalán: ritkán - thrombocytopenia, leukopenia;
a bőrön: allergiás exanthema, bőrviszketés, urticaria; pikkelysömörben szenvedő betegeknél - pikkelysömör-kitörések visszaesése;
mások: ritkán - fájdalom a végtagokban, csökkenti a szakadást; rendkívül ritka esetekben a vérplazma aminotranszferázainak fokozott aktivitása.
KÜLÖNLEGES UTASÍTÁSOK: A corvazan-kezelés általában hosszabb. Corvazan befogadása, valamint egyéb blokkolók # 946; -adrenoceptorok, nem állíthatók hirtelen, hogy elkerüljék az elvonási szindróma kialakulását. A gyógyszert fokozatosan (1-2 héten belül) meg kell szüntetni, csökkentve a dózist 3 naponként.
A Corvazan-t gondosan kell előírni a cukorbetegségben szenvedő betegeknél (a vércukorszintet monitorozzák, és ha szükséges, a hipoglikémiás gyógyszerek adagját megváltoztatják); a perifériás vérkeringés megszegésével (a carvedilol fokozott perifériás véráramlást okozhat); a pikkelysömör, amelyet korábban súlyosbította a blokkolók kijelölése # 946; -adrenoceptorok; pangásos szívelégtelenségben, a digitalis készítmények (mivel mind a carvedilol, mind a digitalis gyógyszerek lelassítják a szívvezetést). A Corvazan terápia megkezdése előtt szívelégtelenség esetén megfelelő terápiát kell alkalmazni a dekompenzáció kiküszöbölésére; a COPD-ben szenvedő betegek, akik nem kapnak orális vagy belélegzett antinatriptikus gyógyszereket, a Corvazan-et előírják, ha használatának lehetséges előnyei meghaladják a potenciális kockázatot. A felvétel kezdetén és a Corvazan adagjának emelkedésével szükség van az ilyen betegek orvosi felügyeletére. A bronchospasmus első jeleinek megjelenése esetén csökkenteni kell a Corvazan adagját.
Gondoskodni kell a károsodott máj- vagy vesefunkciójú betegek kijelöléséről, mivel a karvedilol vérplazma-koncentrációja ugyanakkor a máj és a veseelégtelenség súlyosságától függően növekszik.
Súlyos allergiás vagy deszenzibilizáló betegeknél a karvedilol növelheti az allergénekre való érzékenységet.
A karvedilol miatt a testből kivont időskorúak (65 évesnél idősebbek) körültekintően járnak el; közepes dózisú Corvazan alkalmazása esetén a vérplazma koncentrációja megközelítőleg kétszerese a fiatalabbakénak.
Az anesztézia alatt végzett műtéti beavatkozások előtt a Kovazánt fokozatosan fokozatosan el kell távolítani (az általános érzéstelenítők kardiopresszív hatásának megakadályozása érdekében).
Az étkezés kissé meghosszabbítja az időtartamot ahhoz, hogy elérje a gyógyszer maximális koncentrációját a vérplazmában, de nem befolyásolja annak abszolút nagyságát és biológiai hozzáférhetőségét.
A terhesség és a laktáció ideje. Nincs adat a gyógyszer biztonságosságáról a magzat számára. blokkolók Az adrenoceptorok bejutnak a placenta gátba, és hipotenziót, bradycardiát és hipoglikémiát okozhatnak a magzatban. A terhes nem veszi a Corvazan-t, kivéve, ha az anya potenciális előnyei magasabbak, mint a magzat potenciális kockázata. Mivel a carvedilol bejut az anyatejbe, a gyógyszeres kezelés ideje alatt a szoptatást abba kell hagyni.
Gyermek. A gyógyszer hatékonyságával és biztonságosságával kapcsolatos klinikai adatok nem állnak rendelkezésre 18 év alatti betegeknél.
A reakciósebesség befolyásolása a járművek vezetése és a gépekkel való munka során. A kezelés kezdetekor a Corvazan adagjának a kezelés alatt történő növelésével tartózkodni kell a vezetéstől és a pszichomotoros reakciók nagy koncentrációjának és sebességének szükségességétől.
A kezelés ideje alatt a Corvazan ne igyon alkoholt.
Gyógyszerkölcsönhatások
valamint egyéb blokkolók # 946; -adrenoceptorok, a Corvazan képes erősíteni más vérnyomáscsökkentő hatásokat.
Óvatosan kell eljárni, amikor I. osztályba tartozó antiaritmiás szerek (kinidin, prokainamid, lidokain, propafenon, stb), vagy kalcium-csatorna blokkolók (verapamil, diltiazem) kapcsolatban lehetséges fokozására negatív inotrop hatás gátlása és a AV vezetésre. A kezelés során Korvazanom nem adható be / a kalcium-csatorna blokkolók és antiaritmiás szerek I. osztályú Ha azt tervezi, hogy megszakítja a kombinációs terápia Korvazanom és a klonidin, előbb vissza kell vonni Korvazan előtt néhány nappal a kezdete egy fokozatos csökkentését az adagot klonidin. Óvatosan kell eljárni, míg a Korvazanom felíró gátló aktivitását az enzim citokróm P450 2D6 (kinidin, propafenon, a triciklusos antidepresszánsok, az omeprazol és mtsai.) Részt vesz az anyagcsere a karvedilol (növelheti a mellékhatások kockázatát carvedilol, különösen az artériás alacsony vérnyomás). A egyidejű vétele Korvazana és digoxin lassítja az AV-átvezetési növekedése miatt a digoxin plazmakoncentrációját. Alkalmazás Korvazana kombinációban mind a rifampicin és a pentobarbitállal, hogy felgyorsítsa a metabolizmusát karvedilol és csökken a koncentrációja a plazmában.
Különös figyelmet kell fordítani az érzéstelenítés során a Corvazan és az anesztetikumok szinergikus negatív inotrop hatására.
A Corvazan erősítheti az inzulin vagy az orális hipoglikémiás szerek hatását, maszkolhatja vagy csökkentheti a hipoglikémia tüneteinek (különösen a tachycardia) súlyosságát.
Adagolás és alkalmazás Corvazan
Mellékhatások
a kardiovaszkuláris rendszer: bradycardia, ortosztatikus magas vérnyomás, ödéma, ritkán - AV-blokk, a növekedés a súlyosságát szívelégtelenség tünetei (során növekvő dózisokban a hatóanyag);
a légzőrendszerből: orrdugulás;
CNS: szédülés, fejfájás, gyengeség, fáradtság (gyakran a kezelés kezdetén), izolált esetekben a depresszió, álmatlanság, paresztézia;
a gyomor-bélrendszerből: émelygés, gastralgia, hasmenés, egyes esetekben - székrekedés, hányás;
a vérrendszer oldalán: ritkán - thrombocytopenia, leukopenia;
a bőrön: allergiás exanthema, bőrviszketés, urticaria; pikkelysömörben szenvedő betegeknél - pikkelysömör-kitörések visszaesése;
mások: ritkán - fájdalom a végtagokban, csökkenti a szakadást; rendkívül ritka esetekben a vérplazma aminotranszferázainak fokozott aktivitása.
túladagolás
A tünetek lehetnek súlyos hipotónia szédülés vagy eszméletvesztés, lassú szívverés, hörgőgörcs légszomj, hányás, szívelégtelenség, súlyos esetekben - kardiogén sokk, tudatzavar vagy kóma, generalizált görcsök, zavar vezetési és szívmegállás.
A kezelés tüneti. Monitor életfunkciókat és terápiás, hogy megszüntessék a szövődmények (inhalációs, nedvesített oxigén egy maszkon keresztül vagy nazális katéteren, egy vérnyomáscsökkenés, bradycardia és AV-blokk - a / csepegtető dopamin ellenőrzése alatt a vérnyomást, a hörgőgörcs - myotropic görcsoldók, óvatosan - eufillin IV, antiemetikumok és más gyógyszerek, a jelzések szerint).
Tárolási feltételek
száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.