Metadon - Kémiai Kézikönyv 21
A METADON INTÉZMÉNYE AZ ORGANIZMUSÁHOZ [188]
A METADON gyógyszer egy racemát, azaz 1 1 két optikai izomer keveréke [c.188]
R (-) - METLDON (a továbbiakban: R - (-) - MTD) - egy farmakológiailag aktív, 8- +) - metadon (a továbbiakban: 5 - (+) - MTD) - 25-50-szer kevésbé aktív, így a tevékenységet a metadon a hatóanyag K - (-) - eantiomerjének [5, 6] aktivitása alapján határozható meg. [C.188]
A METADON toleranciája lassan fejlődik ki. A narkotikus potenciál és az eufórikus hatás időtartama összehasonlítható a morfinnal. [C.189]
Metadon, vagy M és E, és aminoketoi, egy erős fájdalomcsillapító hatása, felkeltette a figyelmet az utóbbi vre.mya med1schinskih körökben, mint helyettesíti a morfin [c.638]
A METADON optikai izomerjei különböző farmakokinetikai és farmakodinamikai paraméterekkel rendelkeznek, a szakirodalomban rendelkezésre álló adatok elsősorban a racém METADON-ra vonatkoznak. [C.188]
Ugyanakkor, mivel maga a METDON kábítószer. a kezelésre való felhasználása nem vitatható, és számos narkológus elutasítja, akik úgy gondolják, hogy használatuk megkérdőjelezhető. és a kár nyilvánvaló. Ezenkívül a METADON jelentős kábító hatású, amely visszaélést eredményez, és eloszlását gondosan ellenőrizni kell. [C.188]
A vizeletben és a meceniában (lásd OPIATIA fejezet) 16 újszülöttet, akiknek anyát a methadone dependencia szerezte, az MTD n [c.193]
A METÁDON ÉS A HAJÓBAN VONATKOZÓ METABOLITOK [c.193]
A fejlesztés a kábítószer-függőség és a tolerancia krónikus alkalmazás során a terápiás dózisú TPM nem kizárólagos, és azt figyeltük meg, segítségével a TPM három hónapig (225-258 mg naponta), amint azt a szindróma. Különleges kísérletek részvételével tizenkét egykori drogfüggő és hat ópium-függő szenvedélybetegek, prohodyash a kezelés metadon, azt mutatja, hogy a TPM nem termel morfin szerű hatás alacsony hatóanyag aktivitását, és nem helyettesíthetik a morfint ópiumfüggőség emberek alacsony vagy mérsékelt szintek opioidfüggőség, legalább adagig 300 mg (2]. A gátló mu opioid kötődési erősségének TPM 10-szer kevésbé hatásos, mint a kodein. 1000-szer, mint a metadon, és 6000-szor, mint a morfium. For előállított A toleráns alanyokban a morfinszerű hatások nagyobb dózisokat igényelnek [c.196]
Bevitel. Subcutan injekció után 10 perccel, majd G) perc után METADON (további MTD) kimutatása a plazmában. A plazma csúcskoncentrációt egyetlen dózis után 15 mg érjük 2-4 óra után, és 70-85 ng / ml, akkor a koncentráció gyorsan csökken (bieksponeitsmalny). Az első fázisban a folyamat zli mini CIÓ időt a plazma harakterieue1sya luzhnzni-T (1/2) 14-15 (10-25) óra, a második szakaszban körülbelül 55 óra. Ha tartós terápia T (1/2) növeljük 13- 55 óra (átlag 30). Abban az esetben, krónikus használata BPD-koncentráció a plazmában exponenciálisan csökken jelenti T értéke (1/2) - 22 óra [c.189].
METADON ÉS METABOLITÁK MECONIA-ban [c.193]
A METÁDON ÉS METABOLITEK KONCENTRÁCIÓJA PLAZMA ÉS URINIKAI KÁBÍTÓSZÁMOKBAN [c.190]
A központi idegrendszerben, specifikus receptorokhoz morfin jelezve magas specificitását kötőmolekulák, amelynek kialakítása hasonló az, hogy a morfin (ábra. 16-11), valamint a kereszt-rezisztencia elleni különböző gyógyszerek, kimutatható állatokban kísérleti kábítószer-függőség. Nemrégiben lehet meghatározni a lokalizáció a receptor kötés közvetlenül ópium készítmények jelzett nagy fajlagos radioaktivitása [101]. A legtöbb gyógyszer egy policiklusos vegyületekhez tartozik, és közös csoportjuk van. ábrán látható. 16-11. A metadon azonban a szerkezet rugalmassága ellenére. szintén kötődik a morfin receptorokhoz [102]. Ismert specifikus antagonisták, amelyek blokkolják a eufóriás hatását ópium alkaloidok, a leghatékonyabb közülük - naloxon (ábra 16-11.). [C.345]
Metadon - narkotikus, érzéstelenítő, vagyis azt jelenti, hogy Németországban fejlődött ki. A második világháború ideje. Az izatadon egyik szintézisének két fő szakaszát csúcsformában mutatjuk be. Mi ez a mechanizmus mindegyik szakaszban [c.249]
Ábra. 5-7. A kofein, a metadon, a kokain, a kodein, a monoacetil-morfin és a heroin, valamint az egyes vegyületek molekuláris ionjainak izolált ionos profiljainak összes ionáram-profilja.
A nem vegyi specialitások hallgatóinak szervetlen kémia alapjai (1989) - [c.365]
Az aldehidek és ketonok előállításának módszerei és néhány egyszerű reakciója a 2. (0) - [c.249. c.250]
A sztereokémia sikerei (1961) - [c.213]
A szerves kémia alapelvei 2. kötet 1957 (1957) - [c.678]
A szerves kémia alapelvei 2. kötet 1958 (1958) - [c.678]
A sztereokémia alapjai (1964) - [c.375]
A szerves kémia folyamata (0) - [c.638]
Kromatográfia A módszer gyakorlati alkalmazása 2. rész (1986) - [c.127]