Helyezze a makrolidokat antibiotikum terápiában
A MACROLID ANTIBAKTERIÁLIS TERÁPIA ELHELYEZÉSE
A MACROLID ANTIBAKTERIÁLIS TERÁPIA ELHELYEZÉSE
Shchekina E. G. k. Pharm. n. asszisztens a kávézóban. farmakológiai NPSU
A makrolidok közé tartoznak az antibiotikumok, amelyek molekulájukban makrociklusos laktonos gyűrűt tartalmaznak, amely szén-dioxidhoz kapcsolódik. A csoport őse az eritromicin. Jelenleg a makrolidek arzenáljának több mint egy tucat gyógyszer van.
A makrolidok már több mint 50 éve használják az orvosi gyakorlatban, de a 90-es évek használatuk jelentősen megnőtt, ami együtt jár az arányának növekedése által okozott fertőzések intracelluláris patogének - Chlamydia, Mycoplasma és Legionella, ami lehet ügynökei az úgynevezett „atipikus” tüdőgyulladás.
Számos makrolid osztályozás létezik. Ezeket nemzedékek osztják fel (1. táblázat). Mivel a makrolidok csoportja szorosan kapcsolódik az azalidok csoportjához (egy nitrogénatomot viszünk be a laktongyűrűbe), ezeket néha macrolidok III generációjának tekintjük. Az elmúlt tíz évben megfigyelt 14-tagú makro-laktongyűrű alapján számos kórokozó makrolidokkal szembeni megnövekedett ellenállásával kapcsolatban a ketolides-telitromicint szintetizálták. Az előállítás módjától függően a makrolidok természetes és félszintetikus felosztásra kerülnek, a laktongyűrűben lévő 14, 15 és 16 tagú szénatomok számától függően (2. táblázat).
A makrolidok megkötik a riboszómákat, 50 Ssubedinitsami gátolják az RNS-szintézis, és így a fehérjeszintézist a baktériumsejtben. amely megakadályozza a mikroorganizmusok növekedését és reprodukcióját. Kábítószer ebben a csoportban van egy bakteriosztatikus hatást, de magasabb koncentrációban, és számos igen hozzá mikroorganizmusok (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pneumoniae pyogenes, Neisseria meningitis. Kórokozói szamárköhögés, diftéria), és mutathatnak baktericid aktivitást.
Ez azt bizonyítja, hogy a makrolidok képesek felhalmozni a neutrofil és a makrofágok és szállították velük a gyulladásos hangsúly azonban a termékek nemcsak antibakteriális aktivitást, hanem a nem-bakteriális. Eritromicin, klaritromicin, roxitromicin, azitromicin, amelyeknek immunstimuláló és a mérsékelt gyulladásgátló aktivitás csökkentésével a ciklooxigenáz és a lipoxigenáz és fokozza fagocita kemotaxist. Makrolidok képesek elnyomni transzendotheliális neutrofil sejtek migrációját és a monociták, amely csökkenti indurativnyy folyamatok szervekben. Az azitromicin a legnagyobb mértékű penetrációja polimorf neutrofilek és jelentősen jobban megőrzi őket képest eritromicin, klaritromicin és hogy fokozza a képességét, hogy a fagocitózis és fertőzés elleni védelem. Ezek a gyógyszerek lehetővé tették a képesség, hogy vizsgálja meg annak lehetőségét, hogy ezek alkalmazása bronchiális asztma és az érelmeszesedés.
A spektrum antimikrobiális aktivitásának makrolidok és azalidek tartalmaz számos Gram-pozitív (túlnyomórészt) és a Gram-negatív mikroorganizmusok: diftéria, pertussis, Streptococcus, Staphylococcus (kivéve a törzsek metitsilinrezistentnyh) Listeria, Neisseria gonorrhoea, agyhártyagyulladás; Moraxella, Bacteroides, spirochéták, Brucella; és intracelluláris baktériumok: Chlamydia, Mycoplasma, Ureaplasma, Legionella, Campylobacter. A fentiek mellett a mikroorganizmusok, spiramicin nagy aktivitást mutat szemben Toxoplasma, klaritromicin - Helicobacter pylori, azitromicin - Haemophilus influenzae influentsy. Spiramicin, roxitromicin és az azitromicin ellen hatásosak néhány protozoon. Ketoíidok jellemzi nagy aktivitást a Streptococcus pneumoniae és más aerob coccusok rezisztenssé az eritromicin. Az Enterobacteriaceae család mikroorganizmusai. Pseudomonas scinetobacter mutatják természetes ellenálló képességét a makrolidok és azalidek.
Ellentétben sok antibakteriális gyógyszerrel, a makrolidek képesek behatolni az emberi test sejtjeibe, és ott nagy koncentrációkat hoznak létre. Egy fontos jellemzője az a képesség, hogy csoporthoz makrolidnyh__antibiotikov felgyűlnek az fagocita sejtek és hozzon létre bennük koncentrációban felesleges szövetet a 13-20-szor. A makrolidok jól el vannak osztva a szövetekben és szervekben, beleértve a prosztata mirigyeket is. Gyorsan behatolnak a hörgők sejtek, tüdőszövet és a folyadék a középső és a belső fül, orrpolip, mandulák, a bőr, az epébe, hörgőváladékok köpet, mellhártya, hashártya, ízületi folyadék, átjutni a placentán és az anyatejben. A BBB és a hemato-szemészeti akadályok révén a makrolidok és az azalidok rosszul mennek.
A fő jellemzője a makrolidok nyert félszintézissel, hogy javítsa a farmakokinetikai tulajdonságai a magas antibakteriális aktivitással. Biológiai hozzáférhetőségük nagyobb, mint az első generációs szerekkel, azok jól felszívódik, tartósan megőrzik magas koncentráció a vérben, szövetekben és a sejteken belül, ezáltal csökkentve a beadások számát napi akár 1-2 alkalommal, csökkenti a kezelés időtartama, a gyakorisága és súlyossága mellékhatások.
Indikációk makrolidok által meghatározott a hatásspektrum. Az intracelluláris felhalmozódása lehetővé teszi azok használatát által okozott fertőzések az intracelluláris patogének, és a magas koncentráció a gyulladás és a gyulladásgátló hatást, hogy azok egy alternatív gyógyszer a fertőzések kezelésére, a felső és alsó légúti traktus, a kismedencei szervek, bőr, lágy szövetek, krónikus gastritis, gyomorfekély ellen. A makrolidok használatának legfontosabb jelzései a következők:
- fertőzések, a felső és alsó légutak (mandulagyulladás, mandulagyulladás, hörghurut, középfülgyulladás, arcüreggyulladás, a közösségben szerzett pneumonia, beleértve Chlamydia, Mycoplasma, Legionella okozta, Moraxella ..);
- urogenitális fertőzések, szifilisz, gonorrhoea;
- epevezeték-betegség;
- a bőr és a lágy szövetek coccoid fertőzései: streptoderma, akne, erysipelák, mastitis, cellulitis (azitromicin);
- toxoplazmózis terhes és újszülötteknél (spiramicin, roxitromicin);
- szemészeti fertőzések, trachoma, conjunctivitis, beleértve a chlamydia (erythromycin);
- köhögés, diftéria, skarlát;
- lepra;
- tuberkulózis;
- shigellosis;
- listeriózis, eritromicin;
- gyomor- és nyombélfekély gyomorfekélye, cisztás fibrózis, atipikus mycobacteriosis kezelésében és megelőzésében az AIDS-ben (clarithromycin);
- Campylobacter gastroenteritis; a szájüregi fertőzések: periodontitis, periostitis (spiramycin);
- cryptosporidiosis (spiramicin, roxitromicin);
- súlyos akne (eritromicin, azitromicin);
- toxoplazmózis (gyakran spiramicin).
- Használjon eritromicint is - a bakteriális endocarditis megelőzésére, penicillin allergiás reumatikus kezelésére; a belek sterilizálásakor a kolorektális műveletek előtt; azitromicin - a közösség által szerzett tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás megelőzésére; spiramicin - meningococcus meningitisben szenvedő betegekkel érintkező személyek profilaktikus kezelésére; klaritromicin, roxitromicin, azitromicin - AIDS betegek opportunista fertőzéseinek megelőzésére; az agyi toxoplazmózis megelőzésére.
- Jelenleg tanulmányozzák a makrolidok alkalmazását a bronchiális asztma és atheroszklerózis komplex terápiájában.
A QT intervallum megnyúlása elektrokardiogramon, arrhythmia
Phlebitis (intravénás beadás esetén)
Megfordítható halláskárosodás
pseudomembranosus colitis (ritkán)
Bőr allergiás reakciók (ritkán)
Túlérzékenység azonnali típus - minden gyógyszer.
A terhesség a klaritromicin, az eritromicin.
Gyermekkor: legfeljebb 2 hónapig - roxitromicin,
legfeljebb 6 hónapig - klaritromicin, legfeljebb 14 évig - diritromicin,
akár 16 évig - azitromicin.
A terhesség a midekamycin, roxitromicin, azitromicin.
Szoptatás - azitromicin, klaritromicin,
midekamycin, erythromycin, roxithromycin.
A máj súlyos megsértése - azitromicin,
eritromicin, roxitromicin, midecamycin, klaritromicin.
Ezek az antibiotikumok szinergizációt mutatnak a tetraciklinekkel, aminoglikozidokkal, fluorokinolonokkal, # 946; -laktam-antibiotikumok és szulfonamidok.
Makrolidok és azalidok farmakológiai biztonsága
Meg kell jegyezni, hogy nem csak a makrolidok klinikai hatékonysága, de alapvetően különbözik a számos egyéb fertőzésgátló ágensétől is, a tolerálhatóság javíthatja a farmakoterápia biztonságát. A makrolidok és az azalidok az egyik legkevésbé mérgező antibiotikum, de ugyanakkor számos mellékhatás figyelhető meg a használatuk során (3. táblázat).
Nem kívánt interakciók.
Makrolidek, hogy gátolja a májban monooxigenáz enzimrendszere, növeli a kialakulásának kockázata életveszélyes mellékhatásokat az antikoagulánsok, teofillin, valproinsav, karbamazepin, ergot gyógyszerek, ciklosporin, dizopiramid, bromokriptin, kloramfenikol, cimetidin, metilprednizolon és munkatársai. (5. táblázat).
A makrolidok nem ajánlott, hogy keverhető ugyanabban a fecskendőben B-vitamin, aszkorbinsav, cefalotin, tetraciklin, kloramfenikol, heparin, fenitoin, t. Egy csapadék képződik. A.
A racionális használat feltételei. Az alkalmazás makrolidok is szigorúan be kell tartani a rendszert, és a kezelés során az egész kúrát, ne hagyja, hogy egy adag gyógyszert, és hogy rendszeres időközönként. Ha hiányzik, hogy egy adagot kell alkalmazni a lehető leghamarabb, de ne vegye, ha már majdnem eljött a következő adag. A kettős adag nem megengedett. A legtöbb makrolidok szájon előtt 1 órával vagy 2 órával étkezés után, és csak a klaritromicin, jozamicinnel és a spiramicin beadhatjuk függetlenül az étkezés. Az eritromicint teljes pohár vízzel kell bevenni lenyelve. A makrolidok kezelésénél ellenőrizni kell a terápia időtartamát, különösen streptococcus fertőzések esetén. Azonban meg kell emlékezni, hogy a másodlagos rezisztencia a mikroorganizmusok makrolidok rohamosan fejlődik, ezért a kezelés nem haladhatja meg a 7 nap.
Így a fő jellemzői ennek az antibiotikumok csoportjába tartoznak bakteriosztatikus hatást kedvezményes a Gram-pozitív coccusok, kombinálva azzal a képességgel, hogy dózisfüggő baktericid aktivitás, elleni aktivitás intracellulárisan található mikroorganizmusok (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella), a képesség, hogy nagy koncentrációban szövetekben, jelenlétében immunmoduláló és gyulladáscsökkentő tulajdonságokat. Ezenkívül a makrolidokat alacsony toxicitás és jó tolerálhatóság jellemzi. Fontos szerepe a penicillinekkel és cefalosporinokkal szembeni túlérzékenységben szenvedő betegeknél való alkalmazásának lehetősége.
A gyógyszer kölcsönhatásba lép a makroliddal
Ezért, makrolidok, annak ellenére, hogy fél évszázados története a használat, tökéletesen illeszkedik a modern rendszer racionális antibiotikum-terápia a fertőző betegségek és ma az egyik legnépszerűbb csoportok antibiotikumok, különösen a járóbeteg gyakorlatban.
L & T E R T U R E