Emend - használati utasítás, leírás, elérhetőségét analógok
Túlérzékenység a módosítás, azzal egyidejűleg a pimozid. terfenadin. asztemizol, és ciszaprid; Súlyos májelégtelenségben (több mint 9 pont skálán Child-Pyuga), terhesség. szoptatás, a gyermekek életkora (biztonságosságát és hatásosságát nem állapították módosítás).
Adagolás és alkalmazás:
Javítás Emenda dózis függően nem, faj, idősebb betegeknél májbetegség enyhe-közepesen súlyos, veseelégtelenség (beleértve a súlyos CS kisebb, mint 30 ml / perc, valamint a végstádiumú veseelégtelenség hiba a hemodialízis) nincs szükség.
Szelektív, nagy affinitású antagonista a neurokinin-1 receptor (NK) P anyag; szelektivitásának kötődés NK-3 receptorok mintegy ezer. szor magasabb, mint a többiek. enzimek, ioncsatornák és transzporter-receptor helyek, beleértve a dopamin és a szerotonin receptorok.
Alkalmazás módosítás megakadályozza a által kiváltott hányás kemoterápiás szerek (beleértve, ciszplatin), köszönhetően a központi hatásmechanizmus: eljut az agyba, és a kapcsolódó agyi NK receptorokkal, gátolják mind az akut, mind a késleltetett fázisai cisplatin által kiváltott hányást. és növeli a hányáscsillapító hatását ondánszetron és dexametazon.
Allergiás reakciók Emenda komponenseket.
A leggyakoribb mellékhatások erősen emetogén kemoterápiás: csuklás (4,6%), gyengeség / fáradtság (2,9%), aktivitás megnövekedett ALT (2,8%), székrekedés (2,2%), a fejfájás (2,2%), anorexia (2,0%); mérsékelten emetogén kemoterápiás - fáradtság (2,5%).
A legtöbb (több mint 1/100 és kevesebb, mint 1/10), ritka (több mint 7/7000 és kevesebb, mint 1/100).
Oldalról a vérképzés: ritkán - vérszegénység, lázas neutropenia.
Az idegrendszer: gyakran - fejfájás. szédülés; ritkán - sérti az álmok, kognitív károsodás, tájékozódási zavar, eufória, szorongás.
A CCC: ritkán - bradycardia.
A légzőrendszer: ritkán - torokgyulladás. tüsszögés, köhögés, postnasal szindróma, torok irritáció.
Az emésztőrendszer: gyakran - anorexia. csuklás. székrekedés, hasmenés, emésztési zavar. böfögés; ritkán - hányinger, savas reflux, dysgeusia, gyomortáji diszkomfort, székrekedés, gastrooesophagealis reflux betegség, perforált fekély 12 nyombélfekély, hasi fájdalom, szárazság a szájnyálkahártya, enterocolitis, felfúvódás, stomatitis.
A bőrön: ritkán - kiütés, akne, fokozott fényérzékenység, fokozott izzadás, és a faggyúmirigyek termelnek viszketés.
Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkábban - izomgörcsök, myalgia.
A húgyúti rendszer: ritkábban - polyuria, vizelési, gyakori vizelési inger.
Laboratóriumi paraméterek: gyakran - emelkedett ALT és az ACT; ritkán - megnövekedett aktivitása alkalikus foszfatáz, magas vércukorszint, sóhiány, mikroszkópos haematuria.
Más: gyakran - gyengeség / fáradtság; ritkán - ödéma, hőhullámok ( „hőhullámok”), mellkasi diszkomfort, letargia, szomjúság, csökkenése vagy növekedése a testtömeg, a csatlakozás sztafilokokkusz vagy gombás (Candida) fertőzések.
Ritka esetekben - Stevens-Johnson-szindróma (kemoterápia), angioneurotikus ödéma, és csalánkiütés (AT Emendom monoterápia).
A kezelés során módosítás és 1 hónapig az utolsó adag után a gyógyszer kell használni egyéb fogamzásgátló módszerek.
Jól kontrollált vizsgálatokat terhes nőknél nem volt; alkalmazása nem ajánlott a terhesség alatt.
Az allokációs módosítás az anyatejbe szoptató nőknél nem. A vizsgálat alatt a szoptatás úgy dönt, hogy hagyja abba a szoptatást, vagy a megszüntetés a kábítószer miatt a lehetséges kedvezőtlen hatás a gyógyszer a csecsemőkre.
Az egyidejű találkozót warfarin eredményez klinikailag jelentős csökkenését a nemzetközi normalizált arány (MHO). Nem volt hatással a Emenda AUC R (+) - vagy S (-) - warfarin, azonban, ha együtt használjuk megfigyelt csökkenésnek az a minimális koncentráció S (-) - warfarin csökkenése kíséri MHO 14% 5 nap után, miután megkapta Emenda. Részesülő betegeknél hosszú távú warfarin terápia. MHO gondosan ellenőrizni kell 2 hétig minden kemoterápiás ciklus, különösen 7-10 nappal a kezelés megkezdése után Emendom 3 napos program.
Hatásosságát orális hormonális fogamzásgátlók csökkenteni lehet a vétel folyamán, és 28 nappal a beadás után.
A készítmény hatóanyaga a Emenda szubsztrátja, mérsékelt inhibitor és CYP3A4, valamint az induktor CYP2C9: növelheti a plazmában lévő koncentrációt PM, amely lebomlik hatására a CYP3A4. Nem alkalmazható egyidejűleg a pimozid. terfenadin. asztemizol, és ciszaprid. mert Gátolja a CYP3A4 Emendom növeli a koncentrációt az ezeknek a gyógyszereknek a plazmában és a potenciálisan súlyos és életveszélyes mellékhatásokat.
Indukálja a warfarin metabolizmusát és tolbutamid. Egyidejű alkalmazása ezek vagy hasonlók. Drugs a CYP2C9 által metabolizálódnak (beleértve a fenitoin), csökkentve azok koncentrációja a plazmában.
Csökkenti AUC tolbutamid (szubsztrát CYP2C9), 23% a 4. napon, 28% a 8 napon és 15% az 15. napon (tolbutamid egyszeri adag 500 mg előtt hozott 3 napos adagolási rend Emendom a 4., 8. és 15. nap).
Kölcsönhatás gyógyszerekkel, melyek szubsztrátjai P-glikoprotein transzporter, nem valószínű (hiánya kölcsönhatás digoxin).
Nincs klinikailag jelentős hatása a farmakokinetikai 5NTZ receptor antagonisták (graniszetron és ondansetron gidrodolasetrona -. A dolaszetron aktív metabolitja).
AUC a dexametazon (belső) 2,2-szer, metidprednizolona (w / w) - 1,3-szor, és a metilprednizolon (belül) - 2,5-szeres. Ebben a tekintetben, hogy a kívánt egységdózis dexametazon hatása orális adagolás esetén kombinálva Emendom 50% -kal csökken, metilprednizolon a / a - 25%, ha szájon át - 50% -kal.
Egyidejű alkalmazása Emenda kemoterápiás gyógyszerekkel, metabolizmus, amelyek elsősorban vagy részben előfordul érintő CYP3A4 (etopozid. Vinorelbin., Docetaxel és a paklitaxel) korrekciós ezen gyógyszerek dózisát nem szükséges, de javasolt, hogy óvatosan kapó betegeknél ezek a gyógyszerek, és a kiegészítő megfigyelés.
Egyidejű orális beadása midazolam AUC növekedést a midazolam. Lehetséges növekedése midazolam plazmakoncentrációja vagy mások. Benzodiazepinek metabolizmusát érintő CYP3A4 (alprazolám. Triazolám), kell figyelembe venni, miközben kinevezéséről ezeket a gyógyszereket.
Egyidejű a vételi Emendom PM gátló aktivitását a CYP3A4, növelheti plazmakoncentráció Emenda; Meg kell óvatosan alkalmazható hatóanyag kombinációban a CYP3A4 erős inhibitorai (beleértve a ketokonazol). Egyidejű kezelés mérsékelt CYP3A4 gátló (beleértve diltiazemmel) nem okoz klinikailag jelentős változásokat a plazmakoncentráció Emenda.
Egyidejű kezelés gyógyszerek, amelyek a CYP3A4 erős induktorai (beleértve rifampicin) vezethet csökkenését a plazmakoncentráció Emend, és így csökkenti a hatékonyságát a hatóanyag.
Enyhe vagy közepes fokú hypertensio vétel Emenda dózisban 230 mg-kombinációban a diltiazem egy adag 120 mg naponta háromszor, 5 napon növeli az AUC Emenda 2-szer és diltiazem 1,7-szer, amely nem eredményezi a pulzusszám vagy a vérnyomás által összehasonlítva a változások ezen mutatók csak ha figyelembe diltiazem.
Egyidejű vétele Emenda naponta 1-szer egy dózisa 85 mg vagy 170 mg paroxetin dózisban 20 mg naponta egyszer csökkenését eredményezte az AUC és Cmax 25% 20% mind a módosítás és a paroxetin.