Carboplatin-teva prig
Liofilizált por fehérvér intravénás beadásra alkalmas oldat készítéséhez.
1 üveg tartalma:
karboplatin 150 mg
Segédanyagok: mannit.
Injekciós üvegek (1) - karton dobozok.
Farmakológiai hatás
A karboplatin egy nehézfém-platina tartalmú szervetlen komplex vegyület.
Javasoljuk, hogy a gyógyszer legfontosabb hatásmechanizmusa a DNS-hez való kötődésnek tulajdonítható, ami túlnyomórészt spirális keresztkötések kialakulásához vezet, ami megváltoztatja a DNS szerkezetét és elnyomja szintézisét. Ez a hatás a sejtciklus fázisától függetlenül nyilvánul meg. A karboplatin hidratálása, amelynek következtében a gyógyszer aktív formája (forma) alakul ki, lassabb a ciszplatin hidratálásánál.
farmakokinetikája
Egyetlen adagolását követő karboplatin / v tartó infúzióban 1 órán plazmakoncentrációját szabad platina és a teljes (támadható ultraszűrés) platina csökken megfelelően a két-fázisú első-rendű kinetika modell. A kezdeti T1 / 2 szabad platina körülbelül 1-2 óra, a terminális T1 / 2 pedig 3-6 óra; A teljes platinát hasonló kezdeti T1 / 2 jellemzi, de a T1 / 2 terminál hosszabb (kb. 24 óra). A dózis ismételt adagolása négy egymást követő napon belül nem fordul elő platina felhalmozódása a plazmában. Az adagolás után 24 órával a platina platina több mint 85% -a fehérjekötött állapotban van.
A karboplatin elsősorban a vesék által ürül, és a beadott dózis körülbelül 30% -a változatlan marad. A CC-ben szenvedő betegek esetében a beadott adag körülbelül 65% -a és 70% -a választja ki a beadás után 12 és 24 órával. Mivel karboplatin származik majdnem teljes egészében glomeruláris filtrációs, csak egy nagyon kis koncentrációjú karboplatin van jelen a vesetubulusok, ami megmagyarázhatja a kis nefrotoxikus potenciális kábítószer képest ciszplatinnal.
A karbo-platint monoterápiaként vagy más tumorellenes szerekkel kombinálva lehet alkalmazni. A hatóanyagot a következő adagolási rendben adjuk be:
- 300-400 mg / m2 IV csepp 15-60 percig vagy 24 órás infúzió formájában;
- 100 mg / m2 IV csepp 15-60 percig naponta 5 napon keresztül.
A karboplatin adagolását legalább 4 héten át meg kell ismételni, legalább 100 000 sejt / mm3 vérlemezkeszámmal és legalább 1500 sejt / mm3 vérrel ellátott neutrofil sejtszámmal.
A karboplatin alkalmazását megelőző vagy azt követő folyadék bevezetése, valamint a kényszerített diurézis nem szükséges.
A csontvelő vagy vesefunkció állapotától függően a karboplatin terápiás dózisa a következőképpen módosítható:
- Azoknál a betegeknél, akiknek tünetei közepesen súlyos vagy súlyos hematológiai toxicitás (azaz, a vérlemezkék száma és a neutrofil granulociták 500 és kevesebb, mint 50000 / mm3), a lehetőségét, a dózis csökkentésével kell tekinteni - mindkét esetben monoterápiában vagy kombinált kezelésben - 25% -kal;
A kockázatos tényezők, például a mieloszuppresszív terápia korábbi és / vagy 65 év feletti korú betegek jelenlétében 20-25% -os dóziscsökkentés javasolt; A karboplatin gondos alkalmazása akkor is ajánlott, ha a beteg korábban nefrotoxikus gyógyszerekkel, például ciszplatinnal kezelt.
Használat előtt a karboplatin oldatát vizuálisan ellenőrizni kell a mechanikai zárványok és elszíneződések tekintetében. Hígítása karboplatin kell a sóoldatban vagy 5% -os glükóz oldattal koncentrációjú 1-0,5 mg / ml közvetlenül a felhasználás előtt - infúziót kell tenni nem több, mint 24 óra után az oldat előkészítésére.
túladagolás
A karboplatin túladagolásakor nincsenek speciális antidotumok. Túladagolás esetén a fent felsorolt súlyosabb mellékhatások várhatóak. A kezelés tüneti. A gyógyszer beadása utáni első 3 órában lehetséges a hemodialízis alkalmazása.
Kábítószer kölcsönhatások
A karboplatin más mieloszuppresszív szerekkel vagy radioterápiával kombinálva növelheti a hematológiai toxicitás kockázatát.
A karboplatin aminoglikozidokkal, valamint más nefrotoxikus szerekkel való kombinációja növeli a nefrotoxikus és / vagy ototoxikus hatások kockázatát.
Terhesség és laktémia
Ellenjavallatok: terhesség és szoptatás ideje.
Mellékhatások
A hemopoetikus rendszerből: a karboplatin dózisát korlátozó fő mérgező tényező a csontvelő hematopoiesisének szuppressziója. A myelosuppresszió dózisfüggő. A vérlemezkék és fehérvérsejtek / granulociták legalacsonyabb szintjét általában 2-3 héttel a gyógyszer kezdete után érik el, trombocitopénia gyakrabban fordul elő. Megfelelő helyreállítás a karboplatin következő adagját lehetővé tevő szinten, általában legalább 4 hétig tart. A megfelelően magas számú betegnek is lehet vérszegénység (11 g / dl-nél kisebb hemoglobinszint), amelynek intenzitása a gyógyszer teljes dózisától függ. Előfordulhat, hogy transzfúziós terápiát kell végezni, különösen a hosszú távú kezelés alatt álló betegeknél (például több mint 6 cikluson keresztül). Vannak olyan klinikai szövődmények, mint pl. Láz, fertőző betegségek, szepszis / szeptikus sokk és vérzés.
A gyomor-bél traktus részében: a gyógyszer szedésétől számított 6-12 órán belül előfordulhat hányinger és / vagy hányás (enyhe vagy közepes mértékű), legfeljebb 24 óra vagy hosszabb ideig. Az emetikus hatások kockázata az antiemetikumok előkezelésével, a karboplatin folyamatos intravénás infúziójával 24 órán át, vagy frakcionált adagolással 5 egymást követő napon keresztül csökkenthető. Emellett számos esetben az emésztőrendszernek nemkívánatos hatásai is voltak, például a szájnyálkahártya gyulladása, hasmenés, székrekedés és hasi fájdalom.
A része a központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer: van egy valószínűségét a perifériás neuropátiák, elsősorban a formájában a paresztézia és csökkentése a mély ínreflexek, ami nagyobb valószínűséggel betegek 65 évesnél idősebb, hosszú távú vagy előzetes kezelés ciszplatinnal. Lehetséges a központi idegrendszer megsértésének tüneteinek megjelenése is. A gyógyszerrel történő hosszú távú terápia kumulatív neurotoxicitást eredményezhet.
A meghallgatás oldaláról: az ototoxicitás hangzavarban és halláskárosodásban nyilvánul meg.
A szemek oldaláról: lehetőség van átmeneti károsodásra vagy a látás teljes elvesztésére (a színek megkülönböztető képességének elvesztése és fényvisszatartás), valamint a vizuális működés egyéb megsértése. A látás javítása és / vagy teljes helyreállítása általában a gyógyszer abbahagyása után néhány héten belül jelentkezik. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nagy dózisú carboplatin kezelés mellett kortikális vakságot figyeltek meg.
A vesékből: a kreatinin és a karbamid koncentrációinak enyhe és ideiglenes emelkedése a vérszérumban. Az akut vesekárosodás ritka volt. A karboplatin (a kreatinin clearance-csökkenés) során a nefrotoxicitás kockázata nő a karboplatin dózisának növekedésével, valamint a korábban ciszplatinnal kezelt betegeknél.
A máj oldaláról: enyhe, és rendszerint átmenetileg megemelkedik az ACT koncentrációja. bilirubin és alkalikus foszfatáz a vérszérumban. Az autológ csontvelő-transzplantációval kezelt nagy dózisú carboplatin-kezelésben szenvedő betegekben a májfunkció jelentős mértékű károsodását figyelték meg.
Az elektrolit-egyensúlyból hypokalaemia, hypocalcemia, hyponatremia és / vagy hypomagnesemia lehetséges.
Allergiás reakciók: erythemás kiütés, láz, viszketés, csalánkiütés, bronchospasmus, artériás hypotensio és anafilaxiás reakciók. Ezek a reakciók csak néhány percen belül következhetnek be a karboplatin beadása után. Ritka esetekben exfoliatív dermatitis is előfordulhat.
Egyéb mellékhatások közé alopecia, gyengeség, influenza-szerű tünetek, hemolitikus urémiás szindróma, myalgia / ízületi fájdalom, szívelégtelenség, cerebrovaszkuláris rendellenességek és allergiás reakciók közvetlenül az injekció helyén.
A tárolás feltételei
A gyermekek szobahőmérsékleten 15-25 ° C-on tartandó. Védje fénytől. Az oldat felhasználhatósági ideje 2 év, 50 mg és 450 mg liofilizált por 3 évig, 150 mg 4 évig.
A következő szolid tumorok kezelése:
- férfiak és nők csírázó daganata;