Használati utasítás az tabletták sifloks
farmakokinetikája
Amikor lenyelése ciprofloxacin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Biohasznosulás átlagosan 70%.
A maximális ciprofloxacin plazmakoncentráció elérte az 1,2 ug / ml, 2,4 ug / ml, 4,3 ug / ml, 1 - 2 óra a bevétel után 250 mg, 500 mg, 750 mg ill. Maradék koncentráció 12 óra után, miután a fent említett dózisok 0,1 ug / ml, 0,2 ug / ml és 0,4 ug / ml, ill. A szérum-koncentráció növekedésével arányosan feletti dózisok 100 mg.
Abban az esetben, ciprofloxacin és élelmiszerek, van egy kis késés a gyógyszer felszívódása, ami a csúcskoncentrációja után bekövetkező 2 órával a beadás után. Azonban az abszorpciós összeg nem változik. Párhuzamos fogadó antacidumok magnéziumot vagy alumíniumot tartalmazó gidrookisid csökkenthetik a ciprofloxacin biohasznosulása 90%.
Degree ciprofloxacin plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 20 - 40%.
A hatóanyag-ér el terápiás koncentrációt szinte minden biológiai szövetek és testfolyadékok. Szöveti koncentrációja gyakran meghaladja a szérum koncentráció a férfiak és nők egyaránt. ciprofloxacin általában eléri a legnagyobb koncentrációban a szövetekben a nemi szervek, beleértve a prosztata. A ciprofloxacin van jelen aktív formában a nyálban, orrváladék, és a hörgők nyálkahártyájában az orrmelléküregek, nyálkahártya, nyirok buborékok tartalmát, a peritoneális folyadékban, az epe és a prosztata titkok. A ciprofloxacin is kimutatták a tüdőben, a bőr-, zsír-, izom-, porc és a csont. Nagyon kis ciprofloxacin koncentrációban vannak elosztva a cerebrospinális folyadékban; a csúcs koncentrációja a cerebrospinális folyadék lehet 10% a szérumkoncentráció csúcsa.
A ciprofloxacin - inhibitora a citokróm P450 1A2 (CYP1A2). Kölcsönhatása ciprofloxacin és más gyógyszerek elsődlegesen metabolizálódik CYP1A2 eredményez megnövekedett plazmakoncentrációja együtt beadott gyógyszerek és ahhoz vezethet, hogy a klinikailag a drogok káros hatásait együtt adagoljuk.
Covmestny részesülő probenecid és ciprofloxacin vezet körülbelül 50% -os csökkentésére a vese clearance a ciprofloxacin és egy 50% -os növekedése a koncentrációja a vérkeringést nagy kör. Bár ciprofloxacin koncentráció az epében - többször is magasabb, mint az a koncentráció a szérumban az orális beadás után, csak egy kis dózisok számát be kell szerezni az izolált epe változatlan formában. Továbbá, 1 - 2% a dózis kinyerjük a epe metabolitok formájában. Körülbelül 20 - 35% a dózis kinyerjük a széklet belül 5 nappal a beadás után. Ez lehet az eredmény, vagy epe-clearance vagy megszüntetését a beleken keresztül. Négy metabolitot azonosítottak emberi vizeletben, amelyek együttesen tartalmazzák mintegy 15% -a a dózis. A metabolitok antibakteriális hatásúak, de kevésbé aktívak, mint az eredeti ciprofloxacin.
A felezési idő körülbelül 4 óra, betegeknél károsodott vesefunkciójú szérumkoncentrációja ciprofloxacin felett és a felezési idő meghosszabbodik. A kinetikai ciprofloxacin súlyos májkárosodásban nem vizsgálták.
Plazmakoncentrációja ciprofloxacin magasabb idős betegekben (> 65 év), mint a fiatal felnőttek. Bár a Cmax növeljük 16-40% -os növekedése az átlagos koncentráció a vizeletben körülbelül 30%, és lehet legalább részben annak tulajdonítható, hogy csökkent vese clearence az idősek. Half-life eliminációs csak kismértékben (
20%) hosszabb, mint az idősek. Ezek a különbségek nem tekinthetők klinikailag jelentősnek.
Іshke қabyldaғan kezde ciprofloxacin asқazan-іshek zholynan mes sіңedі. A gyógyszer biozhetіmdіlіgі ortasha 70 құraydy.
Ciprofloxacin қan plazmasyndaғy 1,2 ug / ml, 2,4 ug / ml, 4,3 ug / ml eң zhoғary kontsentratsiyalaryna, tiіsіnshe, 250 mg, 500 mg, 750 mg dozada іshke қabyldanғannan keyіn 1-2 saғat іshіnde zhetedі. Zhoғaryda atalғan dozalardan keyіn 12 saғat өtken soң қaldyқ tiіsіnshe CO-koncentrációban 0,1 ug / ml, 0,2 ug / ml zhane 0,4 ug / ml. Sarysudaғy koncentrációja 100 mg-os dózisok zhoғary proportsionaldy ұlғayady.
Tsiprofloksatsindі tamaқpen қoldanғan zhaғdayda қabyldanғannan keyіn 2 saғattan soң zhүretіn, shyңdyқ kontsentratsiyaғa Alyp keletіn előállítására sіңuіnің azdaғan іrkіluі bar. Alajd sіңu kөlemі өzgermeydі. Қyshқyldy beytaraptandyratyn құramynda magnézium-alumínium-Nemesu gidrooksidі bar dәrіlerdі paralleldі қabyldau tsiprofloksatsinnің biozhinaқtaluyn 90% -ғa azaytuy mүmkіn.
Tsiprofloksatsinnің қan plazmasyndaғy aқuyzdarmen Bailanys dәrezhesі 20-40% zhuyқty құraydy.
Tsiprofloksatsinnің өte azdaғan CO-koncentrációban az E zhұlyn sұyyғyna taralady; E zhұlyn sұyyғyndaғy shyңdyқ CO-koncentrációban shyңdyқ sarysulyқ kontsentratsiyasynyң 10% құrauy mүmkіn.
Ciprofloxacin - a citokróm P450 1A2 (CYP1A2) tezhegіshі. Tsiprofloksatsinnің Zhane bәrіnen bұryn CYP1A2 metabolizdengen basқa dәrіlіk preparattardyң өzara әrekettesuі bіrge engіzіletіn preparattardyң plazmalyқ kontsentratsiyasynyң artuyna Alyp keledі Zhane, bіrge engіzіletіn preparattardyң klinikalyқ terіs әserіne Alyp keluі mүmkіn.
Probenetsidtі tsiprofloksatsinmen bіrge қabyldau bүyrek klirensіnde tsiprofloksatsinnің shamamen 50% -dyқ azayuyna Zhane қan aynalymynyң үlken sheңberіnde onyң kontsentratsiyasynyң 50% -dyқ ұlғayuyna Alyp keledі.
Tsiprofloksatsinnің өttegі CO-koncentrációban іshu arқyly қabyldaudan keyіngі sarysudaғy kontsentratsiyasynan bіrneshe ese zhoғary bolsa igen қabyldanғan dozanyң azdaғan mөlsherі ғana өtpen өzgermegen előállítására tүrіnde bөlіnіp shyғady. Bұdan basқa, dozanyң 1 - 2% өtpen metabolitter tүrіnde bөlіngen.
Dozanyң shamamen 20-35% 5 қabyldaudan keyіn Kun boyyna ekskrementterden bөlіngen. Bұl өt klirensіnің Nemes іshek arқyly zhoyyluynyң nәtizhesі Bolu mүmkіn. Adam nesebіnde bәrі bіrge shamamen dozanyң 15% құraytyn tөrt metabolit sәykestendіrіlgen. Metabolitter antibakteriyalyқ belsendіlіkke s, bіraқ bastapқy tsiprofloksatsinge қaraғanda belsendіlіgі al.
Zhartylay shyғarylu kezeңі shamamen 4 saғat құraydy, bүyrek funktsiyasy bұzylғan emdelushіlerde tsiprofloksatsinnің sarysulyқ kontsentratsiyalary zhoғary, al zhartylay shyғarylu kezeңі ұzarғan. Zhedel bүyrek zhetkіlіksіzdіgі bar emdelushіlerde ciprofloxacin kinetikasy zerttelmegen.
Kәmeletke tolғan zhastarmen salystyrғanda egde emdelushіlerde (> 65 Jak) tsiprofloksatsinnің plazmalyқ CO-koncentrációban zhoғary. Cmax 16-40% -ғa ұlғaysa igen neseptegі ortasha kontsentratsiyanyң Artois shamamen 30% құraydy Zhane tіptі bolmasa, іshіnara egde adamdardaғy azayғan bүyrek klirensіne zhatқyzyluy mүmkіn. Zhartylay ydyrap shyғaryluy tech egde adamdarda (
20%) ұzaқtau Boladi. Bұl ayyrmashylyқtar klinikalyқ eleulі eseptelmeydі Tsz.
farmakodinámia
Sifloks egy szintetikus antibakteriális szer a széles hatásspektrum a fluorokinolonok.
In vitro a ciprofloxacin ellen hatásos sokféle Gram-negatív és Gram-pozitív organizmusok. A fő hatásmechanizmusa az, hogy gátolják a bakteriális DNS-giráz működését, a DNS-szintézis kezelése, növekedését és osztódását a baktériumok; Ezt fejezik morfológiai változások (beleértve a sejtfalakat és membránok) és a gyors halál a bakteriális sejt. Baktériumölő hatása Gram-negatív organizmusok egy pihenőidő és osztály (mert nem csak befolyásolja a DNS-giráz, hanem lízisét okozza a sejtfal) Gram-pozitív mikroorganizmusok - csak a szétválás. Alacsony toxicitás, hogy a fogadó sejtek hiánya miatt bennük DNS-giráz működését. Míg a ciprofloxacint kapó párhuzamosan zajlik mások hogy ellenállást. Aktibiotikam nem csoportjába tartozó, a giráz inhibitorok, ami miatt rendkívül hatékony baktériumok ellen, amelyek rezisztensek, így aminoglikozidok, penicillinek, cefalosporinok, tetraciklinek, és még sokan mások. Antibiotikumok.
in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy szinergizmus adalék gyakran ér véget, amikor a ciprofloxacin fogadták el együtt más antibakteriális szerek, mint a béta-laktámok, aminoglikozidok, klindamicin és metronidazol. A szinergetikus hatás különösen kifejezett, amikor a kombinációs ciprofloxacin és a béta-laktám; antagonizmus ritkán észleltek.
A ciprofloxacin hatásos a következő kórokozók ellen:
Gram-pozitív mikroorganizmusok: Enterococcus faecalis (sok törzs csak gyengén érzékeny), Staphylococcus epidermidis (meticillin érzékeny), Staphylococcus epidermidis, Staphyolococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Gram-negatív baktériumok: Campylobacter jejuni, Citrobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter clocae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophlus parainfluenzae, a Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgáris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, S. marcescens, Shigella bovdii Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Érzékeny baktériumok ciprofloxacin (MIC-értéke kisebb 1 ug / ml):
Aerob Gram-pozitív baktériumok: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis;
aerob Gram-negatív mikroorganizmusok: Acinetobacter lwoffii, Aeromonas hydrophila, Edwardsiella tarda, aerogeny Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophilia, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.
A baktériumok nehéz a gyógyszer hatását: Gram-negatív anaerob baktériumok Burkholderia cepacia, és egyes törzsek Stenotrophomonas maltophilia Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Nem hat a Treponema pallidum.
Sifloks - ftorhinolondar tobyna zhatatyn әser ETU auқymy keң antibakteriyalyқ sintetikalyқ dәrі bolyp tabylady.
In vitro ciprofloxacin gramterіs Zhane gramoң organizmderdің keң auқymyna қarsy tiіmdі. Әser etudің negіzgі mehanizmі bakteriyalyқ DNҚ-girazany bәseңdetuden, DNҚ sintezіn baktérium өsuіn Zhane bөlіnuіn bұzudan tұrady; ayқyn morfologiyalyқ өzgerіster (onyң іshіnde zhasusha zhaқtauy Zhane zharғaқshasy) Zhane bakteriyalyқ zhasushanyң mes zhoyyluyn tuyndatady. Gramterіs organizmderge tynysh kүyіnde Zhane bөlіnu kezeңіnde (өytkenі tech DNҚ-girazaғa ғana әser etpeydі, zhasusha zhaқtauynyң lizisіn de tuyndatady) gramoң mikroorganizmderge - tech bөlіnu kezeңіnde ғana bakteritsidtі әser etedі. Macro-organizmus zhasushalary ushin uyttylyғy tөmen Bolu Olard DNҚ giráz bolmauymen tүsіndіrіledі. Ciprofloxacin қabyldau ayasynda giráz tezhegіshterі tobyna zhatpaytyn basқa antibiotikterge tөzіmdіlіktің paralleldі өnuі zhүrmeydі, bұl is, mysaly, aminoglikozidterge, penitsillinderge, tsefalosporinderge, tetratsiklinderge Zhane basқa igen kөptegen antibiotikterge tөzіmdі bakteriyalarғa қatysty zhoғary әserlі etedі.
In vitro zertteulerі tsiprofloksatsindі béta laktamalar, aminoglikozidter, klindamicin, metronidazol Nemes siyaқty basқa igen antibakteriyalyқ agentterіmen bіrge қabyldanғanda additivtі sinergizmnің zhiі bіtіp қalatynyn kөrsetedі. Sinergizmdі әserі ciprofloxacin Myung béta laktamdy bіrіktіrgende әsіrese ayқyn; antagonizmus sirek bayқaldy.
Ciprofloxacin tөmendegі patogendі mikroorganizmderge қatysty tiіmdі:
Gram-oң mikroorganizmder: Enterococcus faecalis (kөptegen shtamdar tech ortasha sezіmtal), Staphylococcus epidermidis (metitsillinge sezіmtal), Staphylococcus epidermidis, Staphyolococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Gram-terіs mikroorganizmder: Campylobacter jejuni, Citrobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter clocae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophlus parainfluenzae, a Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgáris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, S. marcescens, Shigella bovdii Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Tsiprofloksatsinge tөmendegі bakteriyalar sezіmtal (MIC-1 ug / ml tөmen).
aerobtyқ gramoң bakteriyalar: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis;
aerobty gramterіs mikroorganizmder: Acinetobacter lwoffii, Aeromonas hydrophila, Edwardsiella tarda, aerogender Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophilia, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.
A gyógyszer әserіne berіluі қiyn bakteriyalar: gramterіs anaerobty bakteriyalar Burkholderia cepacia Zhane Stenotrophomonas maltophilia Bacteroides fragilis, Clostridium difficile keybіr shtamdary.
Treponema pallidum қatysty tiіmsіz.
Csomagolás és kiadás formájában
10 helyezett tablettákból buborékfólia PVC / PVDC és alumínium fólia. 1 kontúr celluláris csomagolás utasításokkal együtt orvosi használatra az állam és az orosz nyelv, tedd egy kartondobozban.
10 tabletkadan PVC / PVDC-alumínium Zhane folgadan zhasalғan pіshіndі ұyashyқty қaptamaғa saláta. 1 pіshіndі ұyashyқty қaptamadan meditsinada қoldanyluy zhөnіndegі Memlekettik zhane orys tіlderіndegі nұsқaulyқpen bіrge kartonból қorapқa salynady.