Ceftriaxon - használati utasítás, gyógyszerek
Farmakológiai tulajdonságok
A ceftriaxon - III generációs cefalosporin antibiotikum parenterális beadásra, amely baktericid hatással rendelkezik, szintézisét gátolja, sejtfal membrán, in vitro, gátolja a legtöbb Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok. A ceftriaxon stabil béta-laktamáz enzimek (mind penicillinázt és cefa által termelt legtöbb Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok). Hatékony a következő mikroorganizmusokkal szemben:
Grampolozhitelnye - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Megjegyzés: Staphylococcus spp. a meticillinnel szemben ellenálló, ellenáll a cefalosporinoknak, beleértve a ceftriaxont is. A legtöbb törzs az enterococcusok (például, Streptococcus faecalis) is ellenállnak ceftriaxon.
Gram-negatív - Aeromanas spp. Alcagenes spp. Branhamelle catarrhalis, Citrobacter spp. Enterobacter spp, (néhány törzse rezisztens), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzáé, a Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (beleértve a K1 pneumoniae-t), a Moraxella spp. Morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigeiioides, Proteus mirabilis, a Proteus vulgaris Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (egyes törzsek rezisztensek), Salmonella spp. (köztük S. typhi), Serratia spp. (beleértve a S. marcescenset), Shigella spp. Vibrio spp. (beleértve V. cholerae-t), Yersinia spp. (beleértve az Y. enterocolitica-t). Megjegyzés: Sok törzsek ezen mikroorganizmusok jelenlétében más antibiotikumok, mint a penicillinek, cefalosporinok, aminoglikozidok és az első generáció, szaporodnak stabilan fogékony ceftriaxon. A Treponema pallidum érzékeny a ceftriaxonra mind in vitro, mind állatkísérletekben. A klinikai adatok primer és szekunder szifilisz jelentett jó hatásfokkal ceftriaxon.
Anaerob kórokozók - Bacteroides spp. (beleértve néhány B. fragillis törzset), Clostridium spp. (beleértve a Cl. difficili-t), a Fusobacterium spp. (kivéve F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Megjegyzés: számos Bacteroides spp. (például B. fragilis), amelyek béta-laktamázt termelnek, rezisztensek a ceftriaxonra. A mikroorganizmusok érzékenységének meghatározásához a ceftriaxont tartalmazó lemezeket kell használni, mivel bebizonyosodott, hogy bizonyos kórokozó törzsek in vitro rezisztensek lehetnek a klasszikus cefalosporinokkal szemben.
Farmakokinetikáját. A parenterális adagolásra a ceftriaxon jól behatol a szövetek és testfolyadékok. Egészséges felnőtt egyénekben a ceftriaxon jellemző a hosszú, körülbelül 8 óra, az eliminációs felezési idő. A görbe alatti területet a koncentráció - idő vérszérumban intravénás és intramuszkuláris adagolás az azonos. Ez azt jelenti, hogy a ceftriaxon biohasznosulása intramuszkuláris adagolás esetén 100%. Amikor intravénás ceftriaxon gyorsan bediffundál az intersticiális folyadék, ahol a baktericid elleni érzékeny kórokozók, hogy megtartja 24 órán át. A ceftriaxon reverzibilisen kötődik albuminhoz, és ez a kötődés fordítottan arányos a koncentráció: például olyan koncentrációban, a vérszérumban a hatóanyag kevesebb, mint 100 mg / l a ceftriaxon-kötő fehérjékhez 95% és koncentrációban 300 mg / l - csak 85%. Mivel az alacsonyabb albumin tartalom a szövetközi folyadék koncentrációja ceftriaxon az magasabb, mint a szérumban.
Az egészséges felnőttek felezési ideje körülbelül 8 óra. Az újszülött 8 nappal és az idős emberek több mint 75 év, az átlagos felezési idő körülbelül kétszer több. Felnőtteknél, 50-60% ceftriaxon kiosztott változatlan formában a vizelettel, és a 40-50% - szintén változatlan az epében. A bélflóra hatására a ceftriaxon inaktív metabolitra alakul át. Újszülötteknél a beadott dózis megközelítőleg 70% -a választódik ki a vesékből. A veseelégtelenség vagy májbetegség felnőttek farmakokinetikai ceftriaxon alig változik, felezési ideje meghosszabbodik kicsit. Ha a vesefunkció károsodott, fokozott kiválasztás az epében, és ha van egy májbetegség, a továbbfejlesztett allokáció ceftriaxon vesék. Penetráció a cerebrospinalis folyadékba: csecsemők és gyermekek gyulladással mater ceftriaxon behatol a cerebrospinalis folyadékba, míg abban az esetben, bakteriális meningitis az átlagos 17% szérum koncentrációjának a hatóanyag bediffundál a cerebrospinális folyadékban, ami körülbelül 4-szer nagyobb , mint aszeptikus meningitis. 24 órával az intravénás beadása ceftriaxon 50-100 mg / kg testtömeg koncentrációja a cerebrospinális folyadékban magasabb, mint 1,4 mg / l. A felnőtt betegek agyhártyagyulladás keresztül 2-25 órával a beadás után a ceftriaxon 50 mg / testtömeg-kg koncentrációban ceftriaxon többször lehangoló meghaladják a minimális dózis szükséges, hogy elnyomja a kórokozók leggyakrabban okozó agyhártyagyulladás.
Használati utasítások
Által okozott fertőzések kórokozók érzékeny ceftriaxon: szepszis, meningitis. hasi fertőzések (peritonitis, gyulladásos betegség a gyomor-bél traktus, epevezeték), csont-fertőzés, ízületek, kötőszövet, bőr, fertőzés betegeknél csökkent immunitás, vese-és húgyúti fertőzések, légúti fertőzések (beleértve a tüdőgyulladást ), valamint az ENT-szervek fertőzései, az urogenitális fertőzések, gonorrhoea. A fertőzések megelőzése a posztoperatív időszakban.
Adagolás és adminisztráció
A gyógyszert intramuszkulárisan és intravénásan alkalmazzák. Felnőtteknek és 12 éven felüli gyermekeknek. Az átlagos napi dózis 1-2 g ceftriaxon 1 alkalommal naponta, vagy 0,5-1 g, 12 óránként Súlyos esetekben, vagy azokban az esetekben, által okozott fertőzések érzékeny kórokozók mérsékelten, a napi adag emelhető 4 g az újszülött -. A napi egyszeri dózist ajánlott a következő séma szerint: a csecsemők (legfeljebb két hetes kor): 20-50 mg / testtömeg-kg per nap (50 mg / kg testtömeg nem haladja meg az ajánlott miatt éretlen újszülött enzimrendszer). Csecsemők és 12 év alatti gyermekek esetében - A napi adag 20-75 mg / ttkg. Azoknál a gyermekeknél, akik testtömege legalább 50 kg, meg kell felelniük a felnőttek adagjának. A dózis 50 mg / kg testtömeg kell intravénás infúzió formájában legalább 30 percig. A terápia időtartama A betegség lefolyásától függ.
Meningitis - Az újszülöttek és gyermekek bakteriális meningitisében az első dózis 100 mg / ttkg naponta egyszer (legfeljebb 4 g). Amint lehetőség nyílt a kórokozó mikroorganizmus izolálására és érzékenységének meghatározására, az adagot ennek megfelelően csökkenteni kell.
Mielőtt fertőzött vagy fertőzött műtéti beavatkozások megelőzésére posztoperatív fertőzések, attól függően, hogy a fertőzés veszélyét, 30-90 perccel a műtét előtt ajánlatos egyszeri injekció ceftriaxon dózisban 1-2 g
Amennyiben a vesék és a máj - Beszűkült veseműködés normális májfunkció, csökkentse az adagot ceftriaxon nem szükséges. Csak amikor egy preterminal veseelégtelenség szakaszban (kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc) szükséges, hogy egy napi adag ceftriaxont nem haladhatja meg a 2 éves betegek károsodott májfunkció, feltéve, hogy a vesefunkció, csökkenti a dózis ceftriaxon szintén nem szükséges. Azokban az esetekben, egyidejű jelenléte súlyos májbetegség és a vese ceftriaxon koncentrációja a szérumban rendszeresen ellenőrizni kell. Hemodialízisben szenvedő betegeknél a gyógyszer adagja ezen eljárás után nem szükséges változtatni.
Intramuszkuláris - Intramuszkuláris beadása 1 g hatóanyag oldódását 3,5 ml 1% -os lidocain és adja mélyen a glutealis izomba, ajánlott beadni kevesebb, mint 1 g, egy fenék. A lidokain oldat soha nem adható be intravénásan!
Intravénás beadás - Intravénás injekcióként 1 g hatóanyagot 10 ml steril injekcióhoz való vízben hígítani kell, és intravénásan, lassan, 2-4 percen keresztül kell beadni.
Intravénás infúzió - Az intravénás infúzió időtartama legalább 30 perc. Intravénás infúzió 2 g port kell hígítani körülbelül 40 ml olyan oldattal szabad kalcium, mint a 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal, 5% -os dextróz oldat, 10% -os dextróz oldat, 5% fruktóz-oldatot.
Alkalmazási jellemzők
Amikor egyidejű súlyos vese- és májelégtelenségben szenvedő rendszeresen felügyelni kell a gyógyszer koncentrációját a plazmában. A hemodializált betegeknek meg kell monitorozzák a ceftriaxon plazma, mert csökkenthetik a kiválasztódás mértékét. Hosszú távú kezelés rendszeresen ellenőrizni kell képet perifériás vérben, mutatók a funkcionális állapot, a máj és a vesék. Ritkán, ultrahang epehólyag jelölt sötétedő hogy abbahagyása után megszűnik a ceftriaxon (akkor is, ha ez a jelenség kíséri fájdalom a jobb bordaív, javasoljuk folytatódott az antibiotikumos kezelés és elvégzése tüneti kezelés). A kezelés során ellenjavallt az etanol - is disulfiramopodobnye hatások (arc kipirulás, hasi görcsök, émelygés, hányás, fejfájás, csökkent vérnyomás, tachycardia, nehézlégzés). Annak ellenére, hogy a részletes anamnézis, vagyis a szabály más cefalosporin antibiotikumok nem tudjuk kizárni annak lehetőségét, hogy anafilaxiás sokk, amely azonnali kezelést - első intravénás epinefrin, majd glükokortikoidokat. Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy, mint a többi cefalosporin antibiotikum ceftriaxon képesek kiszorítani bilirubin albuminhoz kötődik a szérum. Ezért újszülötteknek hiperbilirubinémiát és különösen a koraszülöttek, a ceftriaxon igényel még több odafigyelést igényel. A frissen készített ceftriaxon oldatok fizikailag és kémiailag stabilak 6 órán át szobahőmérsékleten. A szoptatás idején történő kinevezéskor a szoptatást meg kell szüntetni. Az idősek és a gyengített betegek szükségessé tehetik a K-vitamin kinevezését.
Mellékhatások
Allergiás reakciók: bőrkiütés, láz vagy hidegrázás, bőrkiütések, viszketés, ritkán - bronchospasmus, eosinophilia, polimorf erythema exszudatív (beleértve a Stevens-Johnson-szindróma), szérumbetegség, angioneurotikus ödéma, anafilaxiás sokk. Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasmenés vagy székrekedés, puffadás, hasi fájdalom, ízérzés zavara, stomatitis, glossitis, álhártyás enterocolitis, májfunkciós (megnövekedett aktivitása „máj” transzaminázok, ritkábban - ALP vagy bilirubin, cholestaticus sárgaság), dysbiosis . A hemopoetikus: leukopenia, neutropenia, granulocitopénia, limfocitopénia, trombocitózis, thrombocytopenia, hemolitikus anémia, hypocoagulation, csökkent plazma koncentrációja a koagulációs faktorok (II, VII, IX, X), nyúlása a protrombinidő. A húgyúti rendszer: vese diszfunkció (azotémia, megnövekedett vér karbamid, hypercreatininemia, glycosuria, cylindruria, hematuria), oliguria, anuria. Helyi reakciók: visszérgyulladás, fájdalom véna mentén, a fájdalom és beszivárog a helyszínen a / m. Más: fejfájás, szédülés, orrvérzés, candidiasis, felülfertőződés.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Ellenjavallatok
A cefalosporinokkal és a penicillinekkel szembeni túlérzékenység. A terhesség első harmadában. Óvintézkedések - hiperbilirubinémia a újszülött, koraszülött csecsemők, vese / májelégtelenség, fekélyes colitis, enteritis vagy colitis használatával kapcsolatos antimikrobiális szerek, a terhesség 2-3 trimeszterében, szoptatás.
túladagolás
A plazmában a ceftriaxon túlzottan magas koncentrációi nem csökkenthetők hemodialízissel vagy peritoneális dialízissel. Túladagolás esetén tüneti kezelést javasolnak.
A gyógyszer leírása nem orvosi beavatkozás nélkül történő kezelésre való felkészítésre szolgál.
Kérdések és válaszok a "Ceftriaxone"
Kérdés: Helló, mi pripasakli 1,5 mg ceftriaxon novokainnal. Hogyan oldja fel helyesen a megoldást? A ceftriaxon 5 ml-es ampullájába be kell önteni és 1,5 ml-t kell venni az ampullából.
A: Hello. Meg kell tisztázni az antibiotikum adagját az orvosnál, mivel ez nagyon komoly. Ki az: a felnőtt vagy a gyermek? Ha a felnőtt: az adag 1-1,5 G, de nem MG! Ha a gyermek - akkor ez az adag is helytelen. Adja meg az adagot. És ne felejtsd el megvédeni a beleket az antibiotikum hatásától probiotikum segítségével.
Kérdés: A gyermeknek egy hónap. Számomra napi 1 alkalommal 2 g ceftriaxont csepegtetek, kezelem a masztitist. Meg tudok szoptatni egy gyermeket?
A: Hello. Nem, a ceftriaxon ellenjavallt a szoptatásban és a kezelés időtartama alatt a szoptatás megszűnik.
Kérdés: Jó napot! A 9 éves lányát a tüdőgyulladás, a nappali kórház injekciók ceftriaxon, az utóbbi esett egy lövés a hétvégén fogom tenni magam. Az orvos térkép van írva a következő: „1.0 ceftriaxon át 1.250 mg * 1 RV / m №5-7” nővér kifejtette, hogy feloldásához szükséges 2 ml lidokain és 2 ml injekciós vizet, és adjuk 1,3 ml szükséges. Nem vagyok biztos benne, hogy minden rendben megértettem, vagyis. 1 üveg kell 1,0 g 2 ml víz és 2 ml lidokain és vezessen be 1,3 ml elkészített oldat? A dózis helyes?
A: Hello. Igen, ez így van. Így írják fel az antibiotikumot az orvos kinevezésére.