Nebido - a gyógyszer leírása
Latin név: NEBIDO
A regisztrációs igazolás tulajdonosa: a BAYER SCHERING PHARMA AG (Németország) által bejegyzett és gyártott
A NEBIDO használatára vonatkozó utasítások
NEBIDO - kibocsátás, összetétel és csomagolás formája
Az / m bevezető megoldás átlátszó, olajos, sárgás színű.
[PRING] benzil-benzoát - 2 g tisztított ricinusolaj (parenterális beadáshoz) - 1,18 g.
4 ml - ampullák sötét üvegből (1) - doboz karton.
Az / m bevezető megoldás átlátszó, olajos, sárgás színű.
[PRING] benzil-benzoát - 2 g tisztított ricinusolaj (parenterális beadáshoz) - 1,18 g.
4 ml - ampullák sötét üvegből (1) - doboz karton.
Farmakológiai hatás
Az androgén. A tesztoszteron-undekanoát a természetes androgén, a tesztoszteron észtere. Az aktív formát, a tesztoszteront az oldallánc lerakódása okozza.
A tesztoszteron férfi nemi hormon, amely az androgén funkciók kialakulásához és fenntartásához szükséges biológiai aktivitás teljes spektrumát tartalmazza. Főleg a herékben és kisebb mértékben a mellékvesekéregben szintetizálódik. Belső és külső nemi szervek kialakulását biztosítja a férfi típusnak a méhen belüli fejlődés ideje alatt, a korai gyermekkorban; a pubertás alatt - a szexuális szervek kialakulása és a másodlagos szexuális jellemzők kialakulása. Ezt követően a tesztoszteron fenntartja a férfi fenotípust és az androgénfüggő funkciókat (például spermatogenezis, szexuális mirigyek). Azt is szabályozza a teljesítményt bizonyos funkciók, például a bőr, az izmok, csontváz, vese, máj, csontvelő és a központi idegrendszert.
A tesztoszteron elégtelen kiválasztása férfi hipogonadizmushoz vezet, amelyet a tesztoszteron alacsony koncentrációi jellemeznek a szérumban. Tünetek társított férfihipogonadizmustól többek között, az impotencia, csökkent libidó, fáradtság, depressziós hangulat, hiánya, elmaradottság vagy regresszióját a másodlagos nemi jellemzők, valamint a fokozott a csontritkulás. Exogén androgéneket írnak elő az endogén tesztoszteron elégtelen szintjének növelésére és a hypogonadismus tüneteinek csökkentésére.
Attól függően, hogy a célszerv karakter tesztoszteron hatását elsősorban androgén (például prosztata, ondóhólyag, mellékhere) vagy fehérje-anabolikus (izom, csont, a vér rendszer, vese, máj).
A tesztoszteron bizonyos szervekben nyilvánul után perifériás tesztoszteron átalakulását ösztradiol, amely azután kötődik az ösztrogén receptor a sejtmagban célsejtek (például az agyalapi, zsírszövet, agy, a csontok és a here Leydig-sejtekben).
A hipogonadizmusban szenvedő férfiaknál az androgének alkalmazása csökkenti a testzsír tömegét, növeli a test karcsú testtömegét, és megakadályozza a csontszövet elvesztését. Az androgének javíthatják a szexuális funkciókat, és pozitív pszichotróp hatásúak is, javítva a hangulatot.
farmakokinetikája
A tesztoszteron olajos oldat injektálása után az undekanoát fokozatosan felszabadul a depóból, majd szérum észterázzal szinte teljesen hasítódik meg a tesztoszteronhoz és az undekánsavhoz. A szérum tesztoszteron koncentrációjának emelkedése a kiindulási értékhez képest az injekció beadása utáni napon határozható meg.
Két külön tanulmányban a tesztoszteron átlagos Cmax 24 nmol / l 45 nmol / l, illetve határoztuk meg 14 és 7 napon belül egyetlen I / m tesztoszteron undekanoát injekciót dózisban 1 g férfiak hipogonadizmus. A férfi szérumban a fehérjékhez való kötődés (GSPA és albumin) körülbelül 98%. Csak a tesztoszteron szabad hányadát tekintik biológiailag aktívnak. A tesztoszteron iv. Infúziója után az idősebb Vd férfiak körülbelül 1 l / kg-ot adtak.
A tesztoszteron-undekanoát 1 g-os hypogonadizmussal kezelt férfiak ismételt I / m injekciója után 10 hetes injekciók közötti intervallummal Css-t 3 és 5 injekció között sikerült elérni. A maximális Css és a tesztoszteron minimális Css értéke átlagosan 42 és 17 nmol / l volt. A T1 / 2 tesztoszteron körülbelül 90 nap, amely megfelel az anyagnak a depó felszabadulási sebességéből.
A tesztoszteron undekanoátból az észterkötés hasításából származó tesztoszteron metabolizálódik és kiválasztódik a testből ugyanúgy, mint az endogén tesztoszteron. Az undekánsavat p-oxidációval metabolizálják ugyanúgy, mint más alifás karbonsavak.
A tesztoszteron jelentősen metabolizálódik a májban és azon túl. A jelölt tesztoszteron beadása után a vizeletben mintegy 90% radioaktivitást mutatunk ki glükuronid és szulfát sav konjugátumok formájában, és 6% az enterohepatikus keringés átjutását követően a székletben. A vizeletre jellemző élelmiszerek közé tartozik az androsteron és az etiocholanolone.
NEBIDO gyógyszer adagolása
A Nebido injekciót 1 g (1 ampulla) dózisban 10-14 héten belül végezzük. Ezen befecskendezési gyakoriságnál elegendő mennyiségű tesztoszteront tartanak fenn, és az anyag kumulációja nem következik be.
Az injekciókat nagyon lassan kell végrehajtani. A Nebido csak szigorúan beilleszthető a / m-be. Vigyázni kell arra, hogy a termék ne kerüljön a véredénybe.
A kezelés megkezdése előtt határozza meg a tesztoszteron mennyiségét a szérumban. Az injekciók közötti első intervallum csökkenthető, de legalább 6 hét kell legyen. Ezzel a dózissal Css gyorsan elért.
Kábítószer kölcsönhatások
Az androgének hatására az inzulin hipoglikémiás hatásai megnőhetnek. Lehet, hogy csökkentenie kell a hipoglikémiás gyógyszer adagját.
Lehetséges interakció mikroszomális enzimekkel (pl. Barbiturátok) indukáló gyógyszerekkel, ami a tesztoszteron clearance-e növeléséhez vezethet.
Az androgének befolyásolhatják más gyógyszerek metabolizmusát. Ennek megfelelően a hatóanyagok plazmában és szövetekben előforduló koncentrációja változhat: például megfigyelhető az oxifenbutazon koncentrációjának növekedése a szérumban. Ezenkívül a tesztoszteron és származékai növelhetik az orális antikoagulánsok aktivitását, ami szükségessé teheti az adag módosítását. Függetlenül attól, hogy általános szabályként mindig figyelembe kell venni az I / m injekciókra vonatkozó korlátozásokat a megszerzett vagy örökletes véralvadási rendellenességek esetén.
Mivel kompatibilitási vizsgálatokat nem végeztek, ez a gyógyszer nem keverhető össze más gyógyszerekkel.
Különböző bőrreakciók lehetségesek, többek között akne, seborrhea és alopecia.
Reproduktív rendszer és emlőmirigyek
A libidó változása, az erekció gyakoribb gyakorisága; a nagy dózisú tesztoszteron terápia általában a spermatogenezis reverzibilis abbahagyását vagy csökkentését okozza, melynek következtében a herék mérete csökken; A hypogonadizmus terápiája a tesztoszteronnal ritkán okozhat fájdalmas erekciót (priapizmus).
A tesztoszteronnal vagy a nagy dózisú kezeléssel történő meghosszabbodott kezelés esetén több folyadékretenció és ödéma fordulhat elő; reakciók léphetnek fel az injekció helyén, valamint allergiás reakciók.
A NEBIDO alkalmazása során különleges utasításokat kell alkalmazni
Ifrogének alkalmazása idős betegek kezelésére, a prosztata hiperplázia kialakulásának kockázata fokozódhat. Annak ellenére, hogy nincs bizonyíték arra vonatkozóan, hogy az androgének prosztata-karcinómát okozhatnak, hozzájárulhatnak a meglévő karcinóma növekedéséhez. Ezért a tesztoszteront tartalmazó gyógyszerek megkezdése előtt a prosztatarákot ki kell zárni.
Megelőző intézkedésként ajánlott a férfiaknál a prosztata mirigyek rendszeres vizsgálata.
A hosszú távú androgénterápiában szenvedő betegeknél javasolt a hemoglobin és hematokrit időszakos monitorozása a polycitémia esetek azonosítására.
A szexuális szteroidok használatának hátterében megfigyelték a tesztoszteront, a jóindulatú és ritkábban malignus májdaganatokat, amelyek abnormális hasi vérzéshez vezethetnek. Amikor a háttérben a kezelés Nebido kifejlesztett súlyos fájdalom a has felső részében, májnagyobbodás, vagy jelenlegi jelei hasüregi vérzés, akkor a differenciál diagnózis során figyelembe kell venni a jelenlétének valószínűsége májtumor.
Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akik hajlamosak a duzzanatra.
A meglévő alvási apnoe szindróma súlyosbodhat.
Az androgéneket nem használják fel az izomfejlesztésnek egészséges egyénekben, és nem növelik a fizikai képességet.
Mint minden olajtartalom, a Nebido-ot in / m-be injektálják. A tapasztalat azt mutatja, hogy nagyon lassú az oldat bevezetése elkerülhető átmeneti reakciók ritkán figyelhető alatt vagy közvetlenül az injekció beadása után az olajos oldatot (sürgető köhögés, köhögés, légzési nehézség).
Használat gyermekgyógyászatban
A 18 évesnél fiatalabb gyermekeket vagy serdülőket érintő Nebido klinikai vizsgálatokat eddig nem végezték.
A tesztoszteron gyermekek kezelésére, a maszkulinizációval együtt, a csontszövet növekedését és érését gyorsíthatja, valamint az epiphyseális növekedési zóna idő előtti lezárása, ami a végső növekedés csökkenéséhez vezet. Talán a közös akne megjelenése.
Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére
A Nebido nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépekkel való munkavégzéshez szükséges képességeket.