Factive® (tényleges) - használati utasítás, összetétel, a gyógyszer analógjai, dózisok, mellékhatások
Farmakológiai hatás
Farmakológiai hatás - antibakteriális.
farmakodinámia
A baktericid hatások széles skálája a Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusokra. A bakteriális növekedéshez szükséges DNS-giráz (topoizomeráz II) és topoizomeráz IV enzimek gátlásával gátolja a bakteriális DNS replikációját, javítását és transzkripcióját. A gemifloxacin nagyfokú affinitást mutat a bakteriális topoizomerázok II (DNS-gyráz) és IV.
Streptococcus pneumonia, a mutációk a fenti enzimeket kódoló gének rezisztensek a legtöbb fluorokinolonok. Azonban, a terápiásán releváns koncentrációkban képes gátolni gemifloxacin módosított enzimek. Így, néhány Streptococcus pneumonia, amelyek ellenállnak a fluorokinolonokkal, érzékenyek lehetnek a gemifloxacin. A hatásmechanizmusa fluorokinolonokkal, beleértve gemifloxacin, eltér a béta-laktám antibiotikumok, makrolidok, tetraciklinek és aminoglikozidok. Nem volt közötti kereszt-rezisztencia gemifloxacin és ezek a csoportok antibiotikumok. A fő rezisztencia mechanizmusa a fluorokinolonokkal olyan mutációk gének -girazy és DNS topoizomeráz IV, az előfordulási amely ≤10 -7 -10 -10. Gemifloxacin ellen aktív a legtöbb mikroorganizmus törzsek mind in vitro, és in vivo. mint például:
Gram-pozitív aerob mikroorganizmusok - Streptococcus pneumoniae (beleértve a penicillin-rezisztens, makrolid legellenállóbb a ofloxacin / levofloxacin és MDRSP *), Streptococcus pyogenes (beleértve a rezisztens, hogy a makrolidok), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis és mtsai.
Staphylococcus aureus (meticillinre érzékeny), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus stb .; Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium és mások.
* MDRSP - csoport törzsek Streptococcus pneumoniae, beleértve alfaj korábbi nevén RRSP (Streptococcus pneumoniae penicillin-rezisztens) és egyesítésének rezisztens törzsek két vagy több alábbi antibiotikumok: a penicillinek, cefalosporinok II generációs makrolidok, tetraciklinek és trimetoprim / szulfametoxazol .
Aerob Gram-negatív mikroorganizmusok: Haemophilus influenzáé (beleértve a jelenléte a béta-laktamáz), Haemophilus parainfluenza és más Haemophilus fajok; Moraxella catarrhalis (negatív és pozitív béta-laktamáz) és más típusú Moraxella; Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca és más típusú Klebsiella; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter iwoffi Acinetobacter anitratus Acinetobacter calcoaceticus Acinetobacter haemolyticus és más típusú Acinetobacter; Citrobacter freundii, Citrobacter koseri és egyéb Citrobacter, Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes és más Enterobacter; Serratia marcescens és a más fajok Serratia; Proteus mirabilis, a Proteus vulgáris és más típusú Proteus; Providencia, Morganella morganii és más Morganella; Yersinia, a Pseudomonas aeruginosa és egyéb Pseudomonas; Bordetella pertussis és más fajok a Bordetella.
Atipikus: Coxiella burnetii és más Coxiella; Mycoplasma pneumoniae és más Mycoplasma; Legionella pneumophila és más Legionella; Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae és más Chlamydia.
Anaerob: Peptostreptococcus, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens és más Clostridium, Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella fajok.
farmakokinetikája
40-640 mg dózisban orálisan adagolva a farmakokinetika lineáris.
Gemifloxacin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Cmax eléréséhez szükséges időt a plazmában (Tmax) beadása után egy tabletta 0,5-2 óra. Ismételt alkalmazását követően 320 mg Cmax a gyógyszer a plazmában a (1,61 ± 0,51) ug / ml (0,70-2, 62 ug / ml) és az AUC - (9,93 ± 3,07) ug / óra / ml (4,71-20,1 ug / óra / ml). A gyógyszer gyakorlatilag nem felhalmozott (kevesebb, mint 30%, amikor fel egy adag 640 mg 7 napon).
Az élelmiszerek bevitele gyakorlatilag nem változtatja meg a hemifloxacin farmakokinetikáját, így a gyógyszer az ételtől függetlenül is alkalmazható.
Ismételt beadás esetén a hatóanyag 55-73% -a kötődik a plazmafehérjékhez, a kötött frakció frakciója független a kortól.
A hemifloxacin koncentrációja a bronchoalveoláris mosóban magasabb, mint a plazmában. Tökéletesen behatol a tüdőszövetbe.
Kis mennyiségben metabolizálódik a májban. A beadás után 4 órával a változatlan hemifloxacin dominál (65%) a gyógyszer metabolitjai felett a vérplazmában. Nem metabolizálódik a citokróm P450 rendszerben, és nem gátolja a metabolikus aktivitását.
A bélben kiválasztódik (egészséges egyének - a dózis 61% ± 9,5% -a) és a vizeletben (egészséges személyeknél - 36% ± 9,3%) változatlan gyógyszer és metabolikus termékek formájában. A plazmából és vizeletből származó T1 / 2 kb. 8 és 15 óra. Hemodialízis esetén a hemifloxacin dózisának 20-30% -a ürül ki a plazmából.
A gyógyszer gyermekek farmakokinetikáját nem vizsgálták.
A kor nem befolyásolja a hemifloxacin farmakokinetikáját.
Májelégtelenség esetén a vérplazmában a Cmax enyhe emelkedése, amely nem igényel dózismódosítást, lehetséges. Veseelégtelenségben a hemifloxacin plazmából történő eltávolításának ideje enyhén megnő, a Cmax változása nélkül. A Cl kreatinin> 40 ml / perc Cl kreatininnal kezelt betegeknél nem szükséges a dózis korrekciója. A Cl kreatinin ≤40 ml / perc-es betegeknél ajánlott a gyógyszer adagjának módosítása (lásd "Az alkalmazás módja és dózisa").
A Factiv ® jelzései
A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző betegségek:
Közösségi szerzett tüdőgyulladás, beleértve a multidrog-rezisztens törzsek okozta;
a krónikus bronchitis súlyosbodása;