Zyvox (zyvox), az eurolab orvosi portálja
Felszabadulás, összetétel és csomagolás formája
Az infúziós oldat átlátszó, színtelen vagy sárga. 1 ml linezolid 2 mg. Segédanyagok: nátrium-citrát-dihidrát, citromsav, dextróz-hidrát, víz d / u.
Klinikai-farmakológiai csoport: Oxazolidinonok antibiotikum-csoportja.
Az antimikrobiális gyógyszer az oxazolidinonok osztályába tartozik. A hatóanyag hatásmechanizmusa a baktériumok fehérje szintézisének szelektív gátlása. A bakteriális riboszómákhoz való kötődés miatt a linezolid meggátolja a 70S funkcionális iniciációs komplex kialakulását, amely a fehérje szintézisében a transzlációs folyamat komponense.
A gyógyszer aktív aerob Gram-pozitív baktériumok: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (beleértve a glikopeptid-rezisztens törzs), Enterococcus faecium (beleértve glikopeptid-rezisztens törzs), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (beleértve a meticillin-rezisztens törzs), Staphylococcus aureus (törzsek, mérsékelten érzékeny a glikopeptidek), Staphylococcus epidermidis (többek között a meticillin-rezisztens törzs), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (beleértve a törzsek, mérsékelten érzékeny a ne nitsillinu és penicillin-rezisztens törzsek), Streptococcus spp. (Streptococcusok csoportok a C és G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Aerob Gram-negatív baktériumok: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; anaerob Gram-pozitív baktériumok: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (Beleértve Peptostreptococcus anaerobius); anaerob Gram-negatív baktériumok: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae. A készítmény a mérsékelten fogékony Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp. A gyógyszer-rezisztens Haemophilus influenzáé, Neisseria spp. Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Nem volt közötti kereszt-rezisztencia zyvox és az aminoglikozidok, béta-laktám antibiotikumok, folát antagonisták, glikopeptidek, linkozamidok, kinolonok, rifamicinek, sztreptograminok, tetraciklinek, kloramfenikol, mint A linezolid hatásmechanizmusa eltér az ilyen antibakteriális szerek hatásmechanizmusától.
Ellenállás felé zyvox lassan alakul többlépcsős 23S riboszomális RNS-mutációk és akkor történik, egy frekvencia kisebb 1h10-9-1h10-11. In vitro zyvox postantibiotic hatás körülbelül 2 óra és Staphylococcus aureus, in vivo (az állatkísérletek) - 3,6 óra és 3,9 óra a Staphylococcus aureus és Staphylococcus pneumoniae, ill.
A Zivox hatóanyaga (i): lenezolid, amely biológiailag aktív és a szervezetben inaktív származékok képződésével metabolizálódik. A linezolid vízben való oldhatósága körülbelül 3 mg / ml, és nem függ a pH-tól a 3-9 tartományban.
A Linezolid gyorsan eloszlik a jó perfúzióban lévő szövetekben. Vd az eléréskor Css egészséges önkénteseknél átlagosan 40-50 l. A plazmafehérjékhez való kötődés 31%, és nem függ a linezolid koncentrációjától a vérben.
Megállapították, hogy a citokróm P450 izoenzimek nem vesznek részt a linezolid metabolizmusában in vitro. A linezolid is gátolja aktivitását klinikailag fontos izoenzimek a citokróm P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Metabolikus oxidációs képződéséhez vezet inaktív metabolitok 2 - gidroksietilglitsina (fő metabolitja emberben, és úgy van kialakítva, mint eredményeként nem enzimatikus folyamatban) és aminoetoksiuksusnoy savat (képződött kisebb mennyiségben). Más inaktív metabolitokat is ismertetünk.
A linezolid elsősorban vizelet formájában kerül kiválasztásra hidroxi-etil-glicin (40%), amino-etoxi-ecetsav (10%) és változatlan gyógyszer (30-35%) formájában. A készítmény hidroxi-etil-glicin (6%) és amino-etoxi-ecetsav (3%) formájában ürül. A változatlan gyógyszer gyakorlatilag nem ürül ki székletben.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
A farmakokinetikáját linezolid után vizsgáltuk egy a / dózisban 10 mg / kg-os vagy 600 mg-os gyermekek a születés és 17 év (beleértve mind a teljes távú és koraszülött csecsemők), egészséges serdülők (12-17 év), és a gyermekek 1 héttől 12 évig.
11 évnél fiatalabb gyermekek. aki 8 óránként megkapta a gyógyszert, és az átlagos napi AUC értékeket felnőtteknek és serdülőknek, akik 12 óránként kapták a gyógyszert. A linezolid clearance-e magasabb a gyermekeknél és csökken a korral.
A linezolid farmakokinetikája nem változik jelentősen a 65 éves és idősebb betegek csoportjában. Néhány farmakokinetikai különbség a nőknél, kissé alacsonyabb Vd-ben kifejezve, csökken a clearance 20% -kal, néha nagyobb koncentrációban a vérplazmában.
Mivel a T1 / 2 a linezolid a nőkben és férfiakban nem különbözik jelentősen, nincs szükség a gyógyszer adagjának módosítására. Enyhe, mérsékelt és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adag módosítása nem szükséges; nincs kapcsolat a QA és a gyógyszer kiválasztása a vesén keresztül.
Mivel a dózis 30% -át a hemodialízis után 3 órán belül visszavonják, hasonló kezelésben részesülő betegeknél a linezolidot dialízis után kell beadni. A linezolid farmakokinetikája nem változik mérsékelt vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, így nincs szükség a gyógyszer adagjának módosítására. A súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikáját nem vizsgálták.
Figyelembe véve azonban, hogy a linezolid metabolizálódik nem enzimatikus folyamat eredményeként, vitatható, hogy a májfunkció nem befolyásolja szignifikánsan a gyógyszer metabolizmusát.
A gyógyszerre érzékeny anaerob és aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok okozta fertőző és gyulladásos megbetegedések kezelése (beleértve a bakteriémiával járó fertőzéseket):
a bőr és a lágyrészek fertőzései;
az Enterococcus spp. okozta fertőzések. (beleértve az Enterococcus faecalis és Enterococcus faecium törzseket, amelyek rezisztensek a vankomicinre).
Gram-negatív mikroorganizmusok által kiváltott, megerősített vagy feltételezett (a kombinációs terápia részeként) okozott fertőzések.
Az infúziók oldatát 30-120 percen belül kell beadni. A kezelés dózisa és időtartama a kórokozótól, a fertőzés helyétől és súlyosságától, valamint a klinikai hatékonyságtól függ.
Azoknál a betegeknél, akik a terápia kezdetén a gyógyszer IV-vel volt ellátva, a jövőben bármely orális beadásra alkalmas dózisformába továbbítható. Ugyanakkor az adag kiválasztása nem szükséges, mert a biológiai hozzáférhetőség szájon át adagolva közel 100%.
A megoldás adminisztrációs szabályai
A védőmembránt a fóliából közvetlenül az infúzió előtt kell eltávolítani, és kb. 1 percig tömöríteni kell az infúziós zsákot, hogy megbizonyosodjon arról, hogy nincs szivárgás. Ha a zsák szivárog, az oldat nem steril. Az infúziós csomagokat nem lehet sorba kapcsolni. A fel nem használt oldat maradványait meg kell semmisíteni. Ne használjon részlegesen kitöltött csomagokat.
A emésztőrendszer: gyakori (> 1%) - dysgeusia, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom (beleértve a görcsök), puffadás, változások aránya a teljes bilirubin, ALT, AST, alkalikus foszfatáz.
A hemopoetikus rendszerből: gyakran (> 1%) - reverzibilis vérszegénység, thrombocytopenia, leukopenia, pancytopenia.
Egyéb: gyakran (> 1%) - fejfájás, candidiasis; ritka - esetekben a perifériás neuropátia és a neuropátia, a látóideg használat esetén több, mint 28 napig (a kapcsolatot az alkalmazás zyvox és a neuropathia nem bizonyított, mint a legtöbb ilyen esetben azonban a betegek vagy egyidejűleg készített gyógyszerek okozhatnak neuropathia (amitriptilin, paroxetin, izoniazid) és / vagy volt egy betegség, amely vezethet a fejlesztés a neuropátiák (a cukorbetegség, magas vérnyomás, krónikus veseelégtelenség, oszteoszarkóma, agytályog). mellékreakciókat nem függenek az adagtól, és általában nem igénylik a kezelés abbahagyását.
a linezolidra és / vagy a gyógyszer más összetevőire gyakorolt túlérzékenység.
Terhesség és laktémia
A Zivox terhesség alatt végzett megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat nem végeztek. A terhesség alatt a Zyvox alkalmazása csak akkor lehetséges, ha az anya terápiájának tervezett előnye meghaladja a potenciális kockázatot.
Nem ismert, hogy a linezolid kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért a szoptatást az anya szoptatás alatt le kell állítani.
A májfunkció megsértése iránti kérelem
A linezolid farmakokinetikája nem változik mérsékelt vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, így nincs szükség a gyógyszer adagjának módosítására. A súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikáját nem vizsgálták.
Figyelembe véve azonban, hogy a linezolid metabolizálódik nem enzimatikus folyamat eredményeként, vitatható, hogy a májfunkció nem befolyásolja szignifikánsan a gyógyszer metabolizmusát. Veseelégtelenségben való alkalmazásra Enyhe, közepes és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél dózismódosításra nincs szükség, nincs kapcsolat a QA és a gyógyszer kiválasztása a vesén keresztül. Mivel a dózis 30% -át a hemodialízis után 3 órán belül visszavonják, hasonló kezelésben részesülő betegeknél a linezolidot dialízis után kell beadni.
A hasmenés kialakulásakor a Zyvox-ot szedő betegeknek figyelembe kell venniük a különböző súlyosságú pseudomembranosus colitis kialakulásának kockázatát.