Helyi anesztetikumok
AZ AFFERENCIÁK MEGSZAKÍTÁSÁRA VONATKOZÓ ANYAGOK.
Ez azt jelenti, hogy főként az érzékeny idegvégződésekben és a fájdalomérzékenység lokális elvesztését okozva, az érzéstelenítés elmélyülése kikapcsolja a hőmérsékletet, a tapintható érzékenységet és a barorecepciót.
A helyi érzéstelenítés története összefüggésbe hozható a kokainnal - egy dél-amerikai növény alkaloidjával. Régóta ismert, hogy a rágás kokalevél numbs a szájnyálkahártyán és rendkívül tónusú test: az éhség és a fáradtság eltűnik, javítja a hangulatot, növeli a hatékonyságot.
Jelenleg a helyi érzéstelenítésre a következő követelmények érvényesülnek:
1. A hatás nagyfokú szelektivitása, az idegrendszerre és a környező szövetekre gyakorolt negatív hatás hiánya.
2. Rövid késleltetési idő és megfelelő időtartam.
3. Alacsony toxicitás és minimális mellékhatások (reszorptív).
4. A vízben való feloldódás képessége nem csökken a tárolás és a sterilizálás során.
5. Kívánatos, hogy vazokonstriktor hatásuk van, és nem rendelkezett vasodilatációs hatással.
A felhasználás szerinti osztályozás:
1. Főleg felszíni érzéstelenítéshez használt eszközök (dinaine, anestezin, pyromecain).
2. Főleg infiltrációs és vezetőképző érzéstelenítésre használt eszközök (novokain, trimecain).
3. Eszközök minden érzéstelenítéshez (lidokain (xichain)).
Kémiai szerkezet szerinti osztályozás:
1. Esterek (novokain, anesztézin, dinaine).
2. Amid (piromekain, trimecain, lidokain).
A használat módjától függően számos érzéstelenítőt különböztetünk meg:
1. Felület (terminál) - érzéstelenítőt alkalmazzuk oldat, kenőcs, hintőpor, a nyálkahártyára, ahol blokkolja a végén a szenzoros idegek (esetleg alkalmazandó a seb felszínén, és a járó bőrbetegségek memória-ház).
2. infiltráció - érzéstelenítő oldatot egymást követően „impregnált” bőr és a mélyebb szövetek, amelyek átmennek az operatív szakasz (blokkolt véglegességéről-CIÓ a szenzoros idegek és idegrostok). Ez az anesztézia módszer nagy mennyiségű oldatot (200-500 ml) igényel, ezért az izotóniás nátrium-klorid-oldat minimális koncentrációját (0,25-0,5%) alkalmazzák.
Az abszorpció csökkentése és a helyi érzéstelenítők hatásának növelése érdekében vasokonstrikciós anyagokat (adrenalin, mezaton) adnak az oldatokhoz.
3. Vezetőképes (regionális) - az érzéstelenítőnek az idegrendszerbe (az idegrostokba) történő bevezetése következtében az érzékenység elveszik az idegben innervált régióban. A vezető anesztézia egyfajta epidurális (epidurális) anesztézia. Anestetikus oldatot injektálunk az epidurális térbe (a gerincvelő kemény héja és a spinális csatorna belső felülete között). Ebben az esetben a gerinc idegeinek gyökerei elzáródnak. Subarachnoid (spinális) anesztézia. Anesztetikus oldatot injektálunk a szubarachnoid térbe (a cerebrospinális folyadékba) az ágyéki gerincvelő szintjén. Ugyanakkor a lumbosacra gerincvelőbe belépő érzékeny szálak blokádja történik, az alsó végtagok érzéstelenítése, a törzs alsó fele, beleértve a belső szerveket is, kialakul.
1. A helyi érzéstelenítők csökkentik az idegszövet légzését (a citokróm oxidáz gátlásának köszönhetően), csökkentett oxigénfogyasztást és csökkent energiapotenciált eredményeznek.
2. Ennek következtében az idegrostok membránjainak állapota megváltozik, és a nátrium-, kalcium- és káliumionok membránok permeabilitása csökken. Ez megakadályozza az akciós potenciál kialakulását, és ennek következtében az impulzusok vezetését.
3. A helyi érzéstelenítés bizonyos időre blokkolja az idegvezetést, a jövőben az idegrostok funkciója ismét normalizálódik. Ezek a gyógyszerek az idegrendszer bármely részében és mindenféle idegszálon hatnak. De a finom szálak érzékenyebbek az érzéstelenítők hatására, mint a nagyok. Ugyanakkor a mothillin rostok könnyebben blokkolódnak, mint a mielinek rostjai.
4.Molekula érzéstelenítő 2 részből áll: egy bázis töltetlen otvetst-venno számára penetráció a érzéstelenítő a receptorhoz, és a kation - közvetlen inter-akció a receptorral. Megállapítottuk, hogy az anesztetikumok aktivitása a táptalaj pH-jának növekedésével 3,5-ről 7,5-re nő.
1. Helyi érzéstelenítő hatás, i.e. képes csökkenteni vagy teljesen elnyomni az érzékeny idegvégződések izgatottságát és gátolni az idegrostok gerjesztését.
2. Érinti a központi idegrendszert (esetleg szorongás, agitáció, remegés, rohamok, majd CNS depresszió).
3. Az antiaritmiás hatás a myocardium sejtmembránjaira gyakorolt hatással jár. Megakadályozzák a nátriumionok lassú áramlását a szívizomsejtekben, és képesek elnyomni az impulzusképződés fókuszainak auto-pozicionálását.
4. Gyulladáscsökkentő hatás. Az anesztetikumok gyengítik a kóros folyamatok kifejlődésében rejlő reflex reakciókat.
Az anesztezin a para-aminobenzoesav etilésztere. Vízben kevéssé oldódik. 5-10% por, kenőcs, paszta bőrbetegségek okozta viszketés, a sebfelületek fájdalomcsillapítására. A végbél betegségeivel az sve-chi 0,05-1,1 g hatóanyaggal kerül felhasználásra. A nyálkahártyák érzéstelenítéséhez 5-20% olajos oldatot használnak. A belső részeket porokban, tablettákban és nyálkahártyákban írják le, amelyek nyálkahártyák érzését idézik elő gyomorpanaszok és fájdalmak miatt. Ez része a "Bellastesin", a "Pavevesin", az "anestezol" gyertyáknak.
A Dicain para-aminobenzoesav-származék. Erős helyi érzéstelenítő, amely jelentősen magasabb a novokain és kokain aktivitásában, azonban nagyon mérgező (2-szer mérgezőbb, mint a kokain és 10-szer nagyobb kálium), ezért korlátozottan alkalmazható. Jelenleg 0,3% -os oldat, szemfilmek esetén a szemészeti gyakorlatban alkalmazott felületi érzéstelenítéshez használják; otolaryngologiában (1-2% -os oldat).
A novokain a para-aminobenzoesav észtere. A felületes érzéstelenítés hatására kevésbé aktív, mint a koka-in, de sokkal kevésbé mérgező. Nagy terápiás hatást fejt ki, és nem okoz kábítószer-függőséget. Az infiltrációs érzéstelenítés időtartama 0,5-1 óra. A novokain oldatának hatásának meghosszabbítása érdekében adjunk hozzá epinefrin steril oldatot (ephedrine, mezatonum). A novokain - a paraaminobenzoesav metabolitja - a szulfonamidok versenyképes antagonistája, ezért a szulfonamidok kezelésében a novokain alkalmazása nem praktikus. Felszívódása után Novocain csökkenti az ingerlékenység a motor területeket az agyban, valamint az ingerlékenység az szívizom, gátolja a kialakulását acetilkolin és gyenge ganglion-blokkoló hatás. Mindez antiarrhythmiás, spasmolytikus hatásúvá válik. A Novocaine mérsékelt anti-allergiás, anti-sokk hatással is rendelkezik, ami interoceptorok blokkolását okozza.
Főleg infiltrációs és vezetési érzéstelenítéshez. Széles körben használják a terápiás novocain blokkolatokban is (ásványi, perineális, szétválasztó furunclákkal). novokain megoldások szintén intravénásán vagy orálisan (a magas vérnyomás, késői toxikózis terhes-Ness a hipertenzív szindróma, érgörcsök, gyomorfekély és a duodenum 12, neurodermatitisz, keratitis és mtsai.). A novokainnel készült gyertyákat helyi érzéstelenítő és görcsoldó szerekként használják a simaizomzat izomgörcsöként. A beszivárgási érzéstelenítéshez gyenge oldatokat (0,25-0,5%) használnak nagy számban. Vezető érzéstelenítéshez - 1-2% oldatok 20 ml-ig. A spinális érzéstelenítéshez használjunk 5% -os oldatot 2-3 ml-re.
Xichain (lidokain) - a kémiai szerkezet az acetanilid származéka. A novokaintól eltérően nem rendelkezik éterikus kötéssel, ezért lassabban metabolizálódik a szervezetben, és hosszabb hatással bír (az epinefrinnel 2-4 óráig).
A lidokain hatékony mindenféle érzéstelenítésben. Tevékenysége 2,5-szer nagyobb, mint a novokain, és a toxikusság megfelel a novokain toxicitásának azonos koncentrációban. A helyi érzéstelenítő aktivitás mellett a xichain is kifejezett antiaritmikus hatást fejt ki, ami a szívizom sejtmembránjaira gyakorolt stabilizáló hatásával jár együtt. A káliumionok sejtekből történő felszabadulásának elősegítésével felgyorsítja a sejtmembránok repolarizációjának folyamatát, lerövidíti az akciós potenciál időtartamát. Antiaritmiás szerként 10-20 ml 2% -os oldatot vagy 2-4 ml 10% -os intramuszkuláris oldatot injektálunk intravénásán. Amikor a változás-műtét során minden típusú érzéstelenítés (2-4% -os oldat - a felszínre, 0,25-0,5% -os oldat - az infiltráció, 2,1% -os oldat - a kábelezés), a Otolaryngology, fogászat, kardiológia (at kamrai ritmuszavarok, digitalis mérgezés, szívizominfarktus, stb) lehetséges mellékhatásai álmatlanság, amnézia, görcsök, légzési elégtelenség pontosságú csökkenése perctérfogat és a szívelégtelenség, valamint az allergiás rea-CIÓ.
A Trimekain egy olyan gyógyszer, amely hasonló a xikain szerkezetéhez. Gyorsan fejlődő, mély, hosszantartó vezetőképes, infiltrációs, epidurális és spinális érzéstelenítést okoz. Viszonylag alacsony toxicitás, nincs irritáló hatása. Antiaritmiás hatása van. A szívműködés során kamrai aritmiákra alkalmazzák akut infarktusban szenvedő betegeknél.
A pyromecain - a kémiai szerkezet szerint hasonló a trimecainhoz. Helyi érzéstelenítő és antiarrhythmiás hatása van. Használt felületi érzéstelenítés a szemészeti gyakorlatban (0,5% -os oldat) a fül-gége (1-2 ml 1,2% -os oldat) endoszkópos vizsgálatok (2-5 ml 2% -os oldat), egy fogorvosi (1-5 ml 1-2% -os oldat vagy 5% kenőcs). Mellékhatások: általános gyengeség, hányinger, hányás, szédülés, összeomlás.