Trental® koncentrátum infúzióhoz való oldat készítéséhez, gyógyászati felhasználásra vonatkozó utasítások,
Útmutató a Trental gyógyszer orvosi használatához
Regisztrációs szám: P N014229 / 02-060415
A gyógyszer kereskedelmi neve Trental®.
Nemzetközi szabadnév: pentoxifillin.
Adagolási forma: koncentrátum oldatos infúzióhoz.
struktúra
Az oldat egy ml-ében:
hatóanyag: pentoxifillin - 20,00 mg.
segédanyagok: nátrium-klorid - 7,00 mg, injekcióhoz való víz - 1,00 ml-ig.
Leírás: majdnem átlátszó, színtelen oldat.
Farmakoterápiás csoport: értágító szer.
Farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
A Trental® hatóanyag csökkenti a vér viszkozitását és javítja a vér reológiai tulajdonságait (fluiditás) a következők miatt:
- a deformált eritrociták javulása;
- a vérlemezkék és az eritrociták aggregációjának csökkentése;
- a fibrinogén koncentrációjának csökkenése;
- csökkenti a leukociták aktivitását és csökkenti a leukociták adhézióját a vaszkuláris endotheliumhoz.
A Trental® hatóanyagként xantin-pentoxifillin származékot tartalmaz. A hatásmechanizmus a foszfodiészteráz gátlása és a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) felhalmozódása az erek simaizma sejtjeiben és a vér alakú elemeiben.
A gyenge myotróp vasodilatátor hatása miatt a pentoxifillin kissé csökkenti a teljes perifériális érrendszeri rezisztenciát, és enyhén megnöveli a koszorúereket.
A pentoxifillin gyenge pozitív inotrop hatással van a szívre.
Javítja a mikrocirkulációt a csökkent vérkeringés területén.
A Trental® kezelés az agyi keringési zavar tüneteinek javulásához vezet.
Amikor okkluzív betegségek a perifériás artériák Trental® a gyógyszer használatát vezet meghosszabbítása a távolságra, megszüntetése éjszaka görcsök a borjak és eltűnése a nyugalmi fájdalmat.
farmakokinetikája
A pentoxifillin nagymértékben metabolizálódik az eritrocitákban és a májban. Az 1- (5-hidroxi-hexil) -3,7-dimetil-xantin (I. metabolit) fő metabolit koncentrációja a vérplazmában kétszerese az eredeti pentoxifillin koncentrációjának. Metabolit I pentoxifillinnel reverzibilis biokémiai redox egyensúlyban. Ezért a pentoxifillint és az I. metabolitot aktív egységként együttesen vizsgáljuk. Ennek következtében a hatóanyag hozzáférhetősége sokkal nagyobb.
A pentoxifillin féléletideje intravénás beadás után 1,6 óra.
A pentoxifillin nagy térfogatú eloszlást (168 liter 30 perces infúzió után 200 mg) és nagy clearance-et (kb. 4500-5100 ml / perc) tartalmaz.
A pentoxifillin és metabolitjai nem kötődnek a vérplazma-fehérjékhez.
A pentoxifillin teljesen metabolizálódik, és több mint 90% -a ürül ki a vesékből a nem konjugált vízben oldható metabolitok formájában.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek
Károsodott veseműködésű betegeknél a metabolitok kiválasztódása lelassul.
Májkárosodásban szenvedő betegek
Károsodott májfunkciójú betegeknél a pentoxifillin felezési ideje meghosszabbodott, és az abszolút biohasznosulás fokozódik.
Használati utasítások
• Az ateroszklerotikus vagy diabetikus eredetű perifériás artériák (pl. "Szaggatott" sántaság, diabéteszes angiopátia) okklúziós betegsége.
• Trofikus rendellenességek (pl. A lábak trófikus fekélyei, gangréna).
• Az agyi keringés rendellenességei (agyi ateroszklerózis következményei, például csökkent koncentráció, szédülés, memóriazavar), ischaemiás és poszt-sértő állapotok.
• Keringési zavarok a szemhéjban és a szem koróziójában.
• Otoszklerózis, degeneratív változások a belső fülének patológiájának hátterében és a halláskárosodásban.
Ellenjavallatok
• A pentoxifillinnel, más metil-xantinokkal vagy a gyógyszer bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
• Masszív vérzés (fokozott vérzés veszélye).
• Széles vérzés a szem hálójában (fokozott vérzés veszélye).
• Agyvérzés.
• Akut miokardiális infarktus.
• 18 éves kor alatt.
• Terhesség (elégtelen adatok).
• Szoptatási időszak (nincs elég adat).
Óvatosan
• Súlyos aritmiák (az aritmia súlyosbodásának kockázata).
• Arteriális hipotenzió (a vérnyomás további csökkentésének kockázata, lásd az "Adagolás és adagolás módja" című részt).
• Magas vérnyomáscsökkentő kockázat (beleértve a súlyos koszorúér-betegségben vagy a hemodinamikailag jelentős agyi hajhullások esetén).
• Krónikus szívelégtelenség.
• A vesefunkció csökkenése (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc) (a kumuláció kockázata és a mellékhatások fokozott kockázata, lásd az "Adagolás és adagolás" című fejezetet).
• Súlyos májműködési zavar (a kumuláció kockázata és a mellékhatások fokozott kockázata, lásd az "Adagolás és adagolás módja" részt).
• Legutóbbi sebészeti beavatkozások.
• fokozott hajlam a vérzés, például a antikoagulánsok alkalmazása (beleértve antikoagulánsok [K-vitamin-antagonisták], vagy a véralvadási rendszer betegségei (kockázata súlyos vérzés). Lásd a „kölcsönhatás más gyógyszerekkel.”
• Egyidejű alkalmazás hypoglykaemiás szerekkel (inzulin és hypoglykaemiás szerek orális adagolás esetén), lásd a "Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás" című részt.
• Egyidejű alkalmazása ciprofloxacinnal (lásd az "Egyéb gyógyszerekkel való kölcsönhatás" pontot).
Alkalmazás terhesség alatt és szoptatás alatt
terhesség
A Trental® terhesség alkalmazása nem ajánlott (mivel nincs elég adat).
Szoptatási időszak
A pentoxifillin kis mennyiségben behatol az anyatejbe.
Szükség esetén a gyógyszer alkalmazásának meg kell szüntetnie a szoptatást (az alkalmazási tapasztalat hiánya miatt).
Adagolás és adminisztráció
A dózist és a felhasználási módot a keringési zavarok súlyossága, valamint a Trental gyógyszer egyéni toleranciája alapján határozták meg. Az adagolást az orvos állítja be a páciens egyedi jellemzői szerint.
A szokásos adag 100 mg és 600 mg Trental®, 250 ml vagy 500 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldat vagy Ringer-oldat, naponta egyszer vagy kétszer, hígítva.
A más infúziós oldatokkal való kompatibilitást külön kell vizsgálni; Csak átlátszó megoldásokat lehet használni.
100 mg Trental®-t kell beadni legalább 60 percig.
Az infúziós terápia mellett Trental®-t szájon át beadhat. Ebben az esetben a Trental® teljes adagja (intravénás infúzió + orális adagolás) nem haladhatja meg az 1200 mg-ot.
Az egyidejű betegségektől (például krónikus szívelégtelenségtől) függően szükség lehet az adagok csökkentésére. Ilyen esetekben ajánlott speciális infúziót használni az ellenőrzött infúzióhoz.
Súlyosabb esetekben, különösen súlyos a nyugalmi fájdalmat, az üszkösödés vagy trofikus fekélyek (III-IV szakaszában Fontaine osztályozás) azt mutatja, folyamatos intravénás infúzióban a hatóanyag Trental® dózisban 1200 mg 24 óra alatt. Ezt az adagot két 600 mg-os infúziós injekcióra lehet osztani, amelyek mindegyikét legalább 6 órán keresztül folytatni kell. Ebben az esetben az egyéni dózis a következő képlet segítségével számítható ki: 0,6 mg pentoxifillin / testtömeg kg / óra. A napi dózist, ily módon kiszámított lesz 1000 mg a pentoxifillin egy beteg 70 kg-os és 1150 mg, a pentoxifillin egy beteg 80 kg-os.
A fenntartó terápiával átállnak a Trental ® gyógyszeres kezelésre.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (a kreatinin clearance kevesebb, mint 30 ml / perc) a dózis 30-50% -kal történő csökkentése szükséges, amely a beteg Trental-tól való egyedi toleranciájának függvénye.
A májfunkció súlyos károsodása esetén a dóziscsökkentés, figyelembe véve az egyéni toleranciát, szükséges.
A kezelést elkezdhetjük olyan kis dózisok a betegek alacsony vérnyomást, valamint a veszélyeztetett betegeknél miatt esetleges csökkenése vérnyomás (súlyos ischaemiás szívbetegségben vagy hemodinamikailag szignifikáns szűkületet az agyi erek). Ezekben az esetekben az adag csak fokozatosan emelhető.
Mellékhatás
Az alábbiakban találhatók a mellékhatások, amelyeket a klinikai vizsgálatokban és a gyógyszer forgalomba hozatalát követően jelentettek (a gyakoriság ismeretlen).
Az idegrendszer zavarai: fejfájás, szédülés, aszeptikus meningitis, görcsök.
A psziché rendellenességei: izgatottság, alvászavarok, szorongás.
A szívbetegségek: tachycardia, arrhythmia, artériás nyomás csökkentése, angina.
Az erek megsértése: a vér "árapályai" a bőrön, a vérzés (beleértve a vérzést a bőrön, a nyálkahártyákon, a gyomorban, a belekben).
Megsértése az emésztőrendszer: xerostomia (szájszárazság), anorexia, atonia bél, egy érzés nyomás és teljessége a gyomorban, émelygés, hányás, hasmenés.
A májból és az epevezetékből eredő zavarok: intrahepatikus kolesztiázis, fokozott májműködésű transzaminázok aktivitása, fokozott alkalikus foszfatáz aktivitás.
A vér és a nyirokrendszer megsértése: leukopenia, thrombocytopenia, pancytopenia, hypofibrinogenemia.
A látásszerv oldalán fellépő rendellenességek: látászavar, scotoma.
A bőr és a bőr alatti szövetek zavarai: bőrviszketés, erythema (bőrkiütés), csalánkiütés, a körmök fokozott törékenysége, duzzanat.
Az immunrendszer sérülései: anafilaxiás / anafilaktoid reakciók, angioödéma, anafilaxiás sokk, bronchospasmus.
túladagolás
A túladagolás tünetek: gyengeség, verejtékezés, émelygés, cianózis, szédülés, csökkent vérnyomás, tachikardia, ájulás, álmosságot vagy izgatottságot, aritmia, hipertermia, areflexia, eszméletvesztés, tónusos-klónusos rohamok, jelei a gastrointestinalis vérzés (hányás-típusú kávézacc ).
A kezelés tüneti: különös figyelmet kell fordítani a vérnyomás és a légzési funkció fenntartására. Illeszkedik a diazepám duzzanataival.
Amikor megjelenik a túladagolás első jele, azonnal állítsa le az injekciót. A fej és a felső test alsó helyzetét biztosítsa.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel
A pentoxifillin felveti annak a kockázatát hipotenzió míg a vérnyomáscsökkentő szerek (pl, angiotenzin-konvertáló enzim (ACE)), vagy más gyógyszerek, amelyek potenciális vérnyomáscsökkentő hatását (például nitrátok).
A véralvadási rendszert befolyásoló gyógyszerekkel
A pentoxifillin fokozhatja a véralvadási rendszert befolyásoló szerek hatását (közvetlen és közvetett antikoagulánsok, trombolitikumok, antibiotikumok, például cefalosporinok).
Az együttes alkalmazásának pentoxifillin és közvetett véralvadásgátlók (K-vitamin antagonisták) a forgalomba hozatalt követő vizsgálatok olyan esetek, fokozza a véralvadásgátló hatás (a vérzés kockázatát). Ezért az elején a vételi pentoxifillin vagy megváltoztatása ajánlott dózis, hogy ellenőrizzék a az antikoaguláns hatás mértéke kezelt betegeknél ez a kombináció a gyógyszerek, például, rendszeres ellenőrzését INR (nemzetközi normalizált arány).
Cimetidinnel
A cimetidin növeli a pentoxifillin koncentrációját a vérben (a mellékhatások kockázata).
Más xantinokkal
A más xantinekkel történő együttes alkalmazás túlzott idegi izgalmat eredményezhet.
Hipoglikémiás szerekkel (inzulin és hypoglykaemiás szerek orális adagolás esetén)
Az inzulin vagy hipoglikémiás szerek hipoglikémiás hatását fokozhatja a hypoglykaemia kockázata a szájon át történő bevételhez képest. Az ilyen betegek állapotának szigorú nyomon követése szükséges, beleértve a rendszeres vércukorszintet.
A teofillinnel
Egyes betegeknél a pentoxifillin és a teofillin egyidejű alkalmazása a teofillin koncentrációjának növekedését jelzi a vérben. A jövőben ez a teofillinnel kapcsolatos mellékhatások növekedéséhez vagy növekedéséhez vezethet.
Ciprofloxacinnal
Néhány betegben, akiknél a pentoxifillint és a ciprofloxacint egyidejűleg alkalmazták, a vérplazmában a pentoxifillin koncentrációjának növekedését figyelték meg. A jövőben ez a kombináció alkalmazásával járó mellékhatások növekedéséhez vagy növekedéséhez vezethet.
Különleges utasítások
A kezelést az artériás nyomás ellenőrzése alatt kell elvégezni.
Hipoglikémiás szerekkel kezelt diabetes mellitusban szenvedő betegeknél a nagy dózisok súlyos hypoglykaemiát okozhatnak (hipoglikémiás szerek adagolása és vércukorszint-szabályozás szükséges).
Amikor a Trental® antikoagulánsokkal egyidejűleg felírja a véralvadási indexek ellenőrzését, szükséges.
A közelmúltban műtéten átesett betegeknek rendszeresen monitorozniuk kell a hemoglobint és hematokritot.
Az alacsony és instabil vérnyomásban szenvedő betegeknek csökkenteniük kell a Trental® adagját.
Időskorú betegeknél a pentoxifillin (megnövekedett biohasznosulás és csökkent eliminációs sebesség) csökkenése szükséges.
A pentoxifillin biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem vizsgálták megfelelően.
A dohányzás csökkentheti a gyógyszer terápiás hatékonyságát.
A pentoxifillin és az infúziós oldat kompatibilitását minden esetben ellenőrizni kell.
Intravénás infúzió során a páciensnek hajlamosnak kell lennie.
A járművek vezetésére és potenciálisan veszélyes tevékenységekre gyakorolt hatás
Figyelembe véve a lehetséges mellékhatásokat (pl. Szédülés), ügyelni kell a járművek vezetésére és potenciálisan veszélyes tevékenységekre.
A kibocsátás formája
Koncentrátum 20 mg / ml infúzióhoz való oldat készítéséhez.
5 ml / tiszta, színtelen üveg (I. típusú) ampulla, törésponttal. 5 ampulla műanyag kontúrcsomagolás nélkül fedél nélkül (raklap). 1 raklappal együtt egy karton dobozban való felhasználásra vonatkozó utasításokkal.
Tárolási feltételek
Sötét helyen tárolandó, 8 ° C és 25 ° C közötti hőmérsékleten.
Tartsa távol gyermekektől!
B. lista
Lejárat dátuma
4 év. A lejárati idő után a gyógyszer nem használható.
Hagyja a feltételeket
Vényköteles.
Jogi személy, amelynek nevében a forgalmi engedély kibocsátása:
Sanofi India Limited, India.
Gyártó / Kiadott minőségellenőrzés:
Sanofi India Limited, India.
Sanofi India Limited.
Wintac Ltd 54/1, Boodhihal falu, Begur Hobli, Nelamangala Taluk, Bangalore 562 123, India.