Rupafin - használati utasítás
Az elmúlt évtizedekben az allergia problémává vált, hogy előbb-utóbb szinte mindenki szembenéz. Számos tényező befolyásolja a külső ingerekre való érzékenység növekedését. Ez a környezet romlása, és a stressz, amelyre a rezidens a megacitás van kitéve, és még sok más.
Honlapunkon részletes leírást és utasításokat talál a Rupafin ® használatához.
A készítmény kereskedelmi neve:
Rupafin ®
Nemzetközi névtelen név:
rupatadin
Adagolási forma:
tabletta
1 tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: rupatadin-fumarát - 12,8 mg, ami megfelel a 10 mg rupatadinnak.
Segédanyagok: előgélesített keményítő - 10,0 mg Mikrokristályos cellulóz - 15,0 mg, vörös vas-oxid színező E 172 - 0,025 mg, sárga vas-oxid színező E 172 - 0,075 mg laktóz-monohidrát - 61,1 mg Magnézium sztearát 1,0 mg.
Leírás:
Kerek, világos narancs-rózsaszín tabletta.
Farmakoterápiás csoport:
antiallergén szer - H1-hisztamin receptor blokkoló.
A rupatadin az antihisztaminok második generációjához tartozik, és a perifériás H1-hisztamin receptorok hosszú távú és szelektív hatású blokkolója. Néhány metabolitja (a dezloratadin és a 3-hidroxi-dezlorát-adin) megtartja az antihisztamin aktivitását, és hozzájárulhat a gyógyszer általános hatékonyságához.
A rupatadin nagy affinitást mutat a H1-hisztamin receptorokhoz. rupatadina in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy nagy koncentrációban elnyomja a hízósejtek degranulációját által indukált immunológiai vagy immunológiai ingerekre, kemotaxisának gátlásában eozinofilek és neutrofilek és a citokinek felszabadulását (IL-5 (IL-5), az IL-6, IL-8, GM CSF (granulocita-makrofág kolónia stimuláló faktor)), különösen, a TNF-α (tumor nekrózis faktor alfa) a hízósejtekből és a humán monociták. Ezenkívül a rupatadin a neutrofil adhéziós molekulák expressziójának dózisfüggő szuppresszióját okozta.
A rupatadin perifériás H1-hisztaminreceptorokkal szembeni szelektivitásának köszönhetően nincs jelentős hatása a központi idegrendszerre (CNS) 10 vagy 20 mg / nap dózisban.
Mivel a hisztamin felszabadulását kulcsfontosságú eleme patogenézisében minden típusú csalánkiütés, várható, hogy a találkozó rupatadina megfelelően klinikai irányelvek azt is hatékonyan csökkenti a tünetek súlyosságát a krónikus idiopátiás nem csak, hanem más lehetőségeket urticaria.
A rupatadin szájon át gyorsan felszívódik, a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő (TCmax) körülbelül 0,75 óra. Az átlagos maximális koncentráció (Cmax) 2,6 ng / ml a szájon át történő bevétel után 10 mg és 4,6 ng / ml 20 mg rupatadin egyszeri bevitele után. A rupatadin farmakokinetikája 10-40 mg dózisban lineáris. Napi egyszeri 10 mg-os adag bevétele után 7 napig az átlagos Cmax értéke 3,8 ng / ml. A plazma koncentrációja a biexponenciális görbe szerint csökken, átlagos felezési ideje (T1 / 2) 5,9 óra. A rupatadin és a plazmafehérjék kötési aránya 98,5-99%. Mivel a rupatadint soha nem használták intravénásan emberben, nincs adat az abszolút biológiai hozzáférhetőségéről.
Az étkezés során a rupatadin teljes hatását a szervezetre növeli (AUC a koncentráció-idő görbe alatti terület) körülbelül 23% -kal. Az aktív metabolitokra és az inaktív metabolitra gyakorolt hatás gyakorlatilag megegyezik (körülbelül 5% és 3% -os csökkenés). A rupatadin maximális plazmakoncentrációjának (TCmax) eléréséhez szükséges idő 1 órával meghosszabbodott. A Cmax a plazmában nem változott az élelmiszer bevitel következtében. Ezek a különbségek nem voltak klinikai jelentőségűek.
Az emberi kiválasztás (40 mg 14C-rupatadin) vizsgálata során a gyógyszer 34,6% -a választja ki a vesét és 60,9% a bélben 7 napon belül. A rupatadin jelentős előszisztémás metabolizmussal esik át lenyelve. A változatlan hatóanyagot a vizeletben és a székletben csak kis mennyiségben találják meg. Ez azt jelenti, hogy a rupatadin szinte teljesen metabolizálódik. Humán máj mikroszómákban végzett in vitro metabolizmusok azt mutatják, hogy a rupatadin túlnyomórészt a citokróm P450 (CYP3A4 izoenzim) metabolizálódik.
Egy egészséges önkéntesekkel végzett vizsgálat során a fiatal és idős embereknél elért eredmények összehasonlításakor a rupatadin AUC és Cmax értéke magasabb volt a vizsgálatban részt vevő idősebbeknél. Ez valószínűleg a májelanyagcsökkenés következménye az idősek "első átjutása a májon" során. Ezek a különbségek csak a rupatadinra és nem a metabolitjaira vonatkoztak. A T1 / 2 rupatadin átlagértéke időskorúaknál és fiatal önkénteseknél 8,7 óra és 5,9 óra volt. Mivel a rupatadin és metabolitjainak eredményei nem voltak klinikailag szignifikánsak, arra a következtetésre jutottak, hogy amikor a hatóanyagot idős betegeknek adják be, 10 mg dózismódosításra nincs szükség.
Használati utasítások
Allergiás nátha és csalánkiütés tüneti kezelése felnőtteknél és serdülőknél (12 éven felüliek).
A készítmény összetevőivel szembeni túlérzékenység.
12 évesnél fiatalabb gyermekek (a hatékonyság és biztonság nem állapítható meg).
Terhesség és szoptatás.
Ritka örökletes intolerancia galaktóz, laktáz hiány vagy glükóz-galaktóz elégtelenség szindróma.
Kiterjesztett QT-intervallumú betegek, korrigálatlan hypokalaemia, tartós proaritmiás állapotok, például klinikailag jelentős bradycardia, akut miokardiális ischaemia; időskorúak (65 éves vagy idősebb), szimbólumok egyidejű vétele, szimultán fogadás grapefruitlével.
Terhesség és laktáció alkalmazása
A Rupafin ® készítmény terhesség és laktáció alatt ellenjavallt
Adagolás és adminisztráció
Belül, függetlenül az ételtől.
Leggyakrabban a rupatadin-kezelésben részesülő betegek a mellékhatásokra utaló mellékhatásokat jelentettek, mint az álmosság, a fejfájás és a fáradtság, a betegek 9,5% -ában, 6,9% -ában és 3,2% -ában. A legtöbb esetben a gyógyszert nem kellett visszavonni.
A mellékhatások osztályozása a fejlődés gyakorisága szerint (jelentett esetek száma / betegek száma):
- nagyon gyakran - 10 esetben több mint 1
- gyakran 100-ból 1-10-ről 1-re
- ritkán - 100-ból 1000-ről 1-re
Az idegrendszerből
Gyakran: álmosság, fejfájás, szédülés, fáradtság, aszténia.
Ritka: csökkent figyelem koncentráció, ingerlékenység.
A légzőrendszer részeként a mellkas és a mediastinum szervei
Ritka: orrvérzés, száraz orr nyálkahártya, pharyngitis, köhögés, szárazság a torokban, a garatban és a gégeben, a rhinitisben.
A gyomor-bélrendszerből
Gyakran: szájszárazság.
Ritkán: hányinger, hasmenés, emésztési zavar, hányás, hasi fájdalom, székrekedés.
Az anyagcsere és a táplálkozás oldaláról
Ritka: megnövekedett étvágy.
A bőrről és a bőr alatti szövetekről
Az izom-csontrendszeri és kötőszövetektől
Ritka: hátfájás, arthralgia, myalgia.
Ritkán: szomjúság, rossz közérzet, láz, súlygyarapodás.
A laboratóriumi mutatók változása
Ritkán: fokozott kreatin-foszfokináz, alanin-aminotranszferáz, aszpartát-transzferáz; a funkcionális májfunkciók indikátorainak változása.
Az irodalom nem írja le a kábítószer-túladagolás eseteit. Egy klinikai biztonságossági vizsgálatban a rupatadint napi 100 mg-os dózisban jól tolerálták 6 napig. A leggyakoribb mellékhatás az álmosság. A gyógyszer nagyon nagy dózisainak véletlen lenyelése esetén a következőket mutatja: hányás kiváltása a páciensben, majd aktív szén felvétele. Ha ez a manipuláció lehetetlen vagy hatástalan, a gyomornak izotóniás nátrium-klorid-oldattal kell mosni.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Kölcsönhatás ketokonazollal és eritromicinnel
A rupatadin 20 mg-os adagjának és a ketokonazolnak vagy az eritromicinnek az együttes alkalmazása növeli a rupatadin szisztémás hatását 10-szer és az utolsó 2-3 alkalommal. Ezeket a kombinációkat nem kíséri a QT-intervallum változása, sem a mellékhatások előfordulási gyakoriságának növekedése, összehasonlítva ezeknek a gyógyszereknek a külön-külön történő alkalmazásával. A rupatadint óvatosan kell alkalmazni ezekkel a gyógyszerekkei és a CYP3A4 izoenzim egyéb inhibitorokkal együtt.
A grapefruitlével való kölcsönhatás
A rupatadin és a grapefruit juice egyidejű befogadása 3,5-szer növeli a rupatadin általános hatását. Ne szedje a grapefruit juice-t a gyógyszer szedése közben.
Az alkoholral való kölcsönhatás
Az alkohollal való egyidejű alkalmazáskor a rupatadin 10 mg-os dózisban a kognitív, pszichomotoros aktivitás fokozottabb változását nem okozza, mint az alkohol fogyasztása. 20 mg-os adag növeli az alkoholfogyasztás által okozott változásokat. Kölcsönhatás a központi idegrendszerre ható gyógyszerekkel Nem lehetséges kizárni a rupatadin más antihisztaminokkal és CNS depresszánsokkal való kölcsönhatásának lehetőségét.
A sztatinokkal való kölcsönhatás
Tekintettel arra, hogy néhány, a sztatinok, valamint rupatadin, CYP3A4 által metabolizált izoenzim a citokróm P450, az egyik nem zárja ki a lehetőségét, hogy növeli kreatinfoszfokináz szintű közös alkalmazása. Ezért a rupatadint a sztatinokkal egyidejűleg óvatosan kell alkalmazni.
7 tabletta PVC / PVDC / Al buborékfóliában. Az 1., 2. buborékcsomagoláshoz a kartonpapírban való felhasználásra vonatkozó utasításokkal együtt.
10 tabletta PVC / PVDC / Al buborékfóliában. 1 db buborékfólia, melyet a kartondobozban való felhasználásra vonatkozó utasítások tartalmaznak
Száraz helyen, legfeljebb 25 o C-os hőmérsékleten az eredeti csomagolásban.
Tartsa távol gyermekektől!
Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
A gyógyszertárak szabadságának feltételei
H. Uriyah és Sia S.A.
Avenida Kami Reial, 51-57
08184 Palau Solita és Plegamans, Barcelona, Spanyolország
Avenida Kami Reial, 51-57
Riera de Calders ipari terület
08184 Palau Solita és Plegamans, Barcelona, Spanyolország
Abbott Laboratories Kft.
125171, Moszkva, Leningradskoe shosse, 16a, 1. épület, business center Metropolis
Tel. +7 (495) 258 42 80
Fax. +7 (495) 258 42 81
