Szemcseppek a szaruhártya endothel-epithelialis dystrophia kezelésére

A61K31 / 375 - aszkorbinsav, azaz. C-vitamin; sói

A61K31 / 355 - tokoferolok, például E-vitamin

A61K31 / 10 - szulfidok; szulfoxidok; szulfonjaik

A61F9 - A szemkezelés módszerei és eszközei; eszközök kontaktlencsék behelyezésére; a sztrabizmust kijavító eszközök; vakok vezetésére szolgáló eszközök; szemvédő viselése a test vagy a kéz (kalapok, sapkák eszközökkel védi a szemet A42B 06/01; nézőüvegek sisak A42B 22/03; eszközöket, amelyek megkönnyítik forgalomba betegek A61H 3/00, A61H mosás fürdők 33 Eye / 04; napszemüvegek és egyéb szemüveg optikai tulajdonságokkal G02C)

A találmány tárgya az orvostudomány területe. Megfigyelt az élő szervezetek szabad gyökös oxidáció, amely felelős az előfordulása patológiás állapotok korlátozott antioxidánsok, hogy fordult gyökök kevésbé aktív vegyületek megszakítják láncreakció és kiküszöböljék vagy csökkentsék a negatív hatása a proksidantov fiziológiai folyamatokat. Szemcsepp, amely magában foglalja a komplex 9 antioxidáns készítmények: unitiol, cink-szulfát, aszkorbinsav, E-vitamin 20% -os albumin, húgysav, allopurinol, dimetil-szulfoxid, etil-alkohol 96 o. szelenit-nátrium, képes megoldani ezt a problémát. Szemcsepp kezelésére különböző szakaszaiban epdetelialno-epitemialnoy dystrophiában nagyobb mértékben és gyorsan lehetővé teszi, hogy visszaállítsa a hiba a hám, hogy állítsa le a jelei szaruhártya-szindróma (fájdalom, fényérzékenység, könnyezés), a látásélesség javítására. 2 lap.

A találmány a gyógyászat, nevezetesen a szemészet, és lehet használni a kezelés a betegek endoteliális szaruhártya epitél dystrophia.

Az endoteliális-epiteliális szaruhártya disztrófia (EEDR) egy súlyos patológiai szerv a látás, a fő oka az, amely kárt szaruhártya endothel sejtek eredményeként carry-szemműtéteknél megnyitásával a szemgolyó (szürkehályog, zöldhályog, stb) vagy jelentős trauma szaruhártya során Perforált szemkárosodás. Széles körben használják a szemészeti gyakorlatban műlencse beültetés szürkehályog-műtét után az egyik tényező növelése EEDR frekvencia.

EEDR különböző fejlettségű, ez általában kíséri tartós fájdalom, fényérzékenység, könnyezés, jelentősen csökkenti látást lévő hibák miatt a szaruhártya epithelium és stroma ödémát degeneratív folyamat a szaruhártya endotélium - a fő elem felelős a fenntartásához normális hidratációs a szaruhártya.

Az EEDR operatív és konzervatív (gyógyszeres) kezelésének módszereire és eszközeire törekszik.

A sebészeti kezelés módszerei között ismert az endothel lehúzása, a keratoplasztika és a keratoprosztetika különböző típusa, az interlayer kollagénoplasztika, a lézeres hasnyálmirigy szaruhártya.

Jelenleg, többek között a működési kezelési módszerek ismert EEDR teljes hátsó cryopexy, fototerápiás keratektómia segítségével excimer lézert, intralamellyarnaya keratoinfuziya poliakrilamid gélen, intracornealis lencsék beadásával kopolimer-nektina fibrin hidrogél és az oldathoz glyukozaminglikanov.

Ezek a módszerek azonban sebészi kezelés EEDR nem alkalmazzák széles körben, mert a különböző alacsony hatékonyság, bonyolult a folyamat, hogy szükség van a magasan képzett szakemberek és drága berendezések, a kockázat posztoperatív szövődményeket.

A széles körben ismert gyógyszerek közé tartozik az "Intertonik" szemcsepp. Ez az ágens elsősorban a keratoplasztika, a keratitis, a mély erózió és a szaruhártya fekélyek kezelésére alkalmazzák. Az EEDR kezelésében ezek a szemcseppek elégtelen hatékonyságuk miatt csak a patológiás folyamat kezdeti szakaszában (I, II) használatosak.

Azonban ismert, hogy rendkívül fontos a fejlesztés a fiziológiai és patológiai folyamatok egy élő szervezetben azok a folyamatok a lipidperoxidáció (LPO), előforduló főleg a lipid biosloe sejtmembránok. POL protsesov fejlődése függ az egyensúlyt a pro-oxidánsok a szervezetben (reaktív oxigén (ROS) és a szabad gyökök (SR)), amelynek hatása élő sejteken csak csökkenti patogén hatásokat, és antioxidánsok.

Kimutatták, hogy a prooxidánsok fő hatása csökkenti a sejten belüli biológiai folyamatok sebességének hatását. A prooxidánsok fiziológiás koncentrációban való jelenléte előnyös a szervezet számára, mivel az anyagcsere folyamatok aktiválódnak. A prooxidánsok túlzott felhalmozódásának középpontjában általában "oxidatív stressz" alakul ki.

Megállapítást nyert, hogy az oxidatív stressz fókuszában a prooxidánsok számos anyagcsere- és szerkezeti változást okozhatnak a szövetekben: - lipidperoxidok képződése, majd a sejtmembránok károsodása; - arachnoidonsav membránjának felszabadulása (a gyulladás egyik közvetítője); - aktiválása fibroblaszt proliferáció perforált szemsérülések, így a vitreoretinális proliferáció, a kialakulását durva intraokuláris kikötési vonal és a lehetőségét, leválása a retina; - A proteázinhibitor inaktiválása, amely a szövetekben és a vérben a proteolitikus aktivitást 90% -kal szabályozza, ami a szöveti proteázok aktiválódását eredményezi; - az aldóz-reduktáz aktiválása a sejtekben és az ödéma fokozása; - a fehérjék és a szénhidrátok közötti aminokarbonil kölcsönhatás folyamatainak fokozása oldhatatlan komplexek képződésével, ami a glükózszint növekedését eredményezi a sejtekben; - fehérjemolekulák közvetlen módosítása külföldi antigén tulajdonságokkal.

Aerob biológiai rendszerekben elkerülhetetlenül bizonyos mértékig a körülmények teljesülnek a radikális oxidatív folyamatok fenntartásában, amelyek nagy jelentőséggel bírnak a strukturális és funkcionális homeosztázis megőrzésében. Az LPO-reakciók stacionárius (és nem folyamatosan növekvő) fiziológiás szinten történő megtartását az antioxidánsok különböző mechanizmusai biztosítják. Az anti-radikális és antiperoxid-védelem kudarca számos patológiás állapot fontos patogenetikai tényezője, köztük az EEDR.

Ily módon a megfigyelt szabad gyökös oxidációs a szervezetben visszafogott antioxidánsok, hogy fordult gyökök kevésbé aktív vegyületek megszakítják láncreakcióval, és ezáltal megszünteti vagy csökkenti a negatív hatása a fiziológiai folyamatokra pro-oxidánsok.

A kapcsolat a fenti, ismert próbálkozások használni kezelésére EEDR antioxidánsok, mint például E-vitamin (10% -os olajos oldat) taufon (4% -os oldat) erisod (0,2% -os oldat csepp). Azonban ezekkel az antioxidánsokkal való kezelés monoterápia formájában korlátozott, mivel rendkívül alacsony hatékonyságú.

A kompozíció és a hatásmechanizmus legközelebbi összetevője az E-vitamin, amelyet prototípusként alkalmaznak [1].

A találmány célja egy nagyon hatékony hatóanyag megtalálása a szaruhártya endotheliális-epithelialis dystrophia különböző stádiumainak kezelésére.

Ezt a célt úgy érjük el, a használata a szem csepp, amelyek magukban foglalják egy komplex antioxidáns készítmények tartalmazó gyökfogók a szabad gyökök (E-vitamin, aszkorbinsav, dimetil-szulfoxid, etil-alkohol), csökkentve azok tiolok (unitiol) és blokkolók megindítja a szabadgyökös protsesov (húgysav, allopurinol, cink-szulfát, nátrium-szelenit).

Az antioxidáns készítmények komplexének pozitív hatása az alábbiak szerint magyarázható.

E-vitamin egy zsírban oldódó anyag, amely képes mutatnak antioxidáns tulajdonságokat csak egy lipid környezetben, míg a szabad gyökök és a megfigyelt ezzel kapcsolatban patológiás változások következnek be a lipid és a vizes környezetben. Amikor az E-vitamint feloldjuk az albuminban, vízzel oldódó készítményekkel keverhetjük.

- tokoferol (E-vitamin) hatékonyabban védi az oxidációval szemben biosubstrates csak kombinációban vízoldható antioxidánsok, különösen a C-vitamin, amely egyfajta szabad gyök csapda hidrofil (gipogaloidov (CIO -, stb), H 2O 2-RO2 HO ...).

Ezenkívül az aszkorbinsav visszanyeri a tokoferol gyököt, és visszaadja annak antiradikális tulajdonságait, miközben biztosítja a radionák eltávolítását a vizes fázisban biológiailag oldható lipid hidrofób fázisából.

Az aszkorbinsav irreverzibilis pusztulását gátolja az unitiol és a húgysav hatása.

Az etil-alkohol kis mennyiségben antioxidáns is, és kötődik az OH-gyökökhöz.

A kifejlesztett komplexben különösen fontosak a kis molekulatömegű tiolok, különösen az unitiol, amely oxidációs redukáló rendszert hoz létre, amely visszaállítja a szabad gyökök lipofil és hidrofil akceptorainak oxidált formáit. Ezen túlmenően az unitiol komplexben való beadása stabilizálja az enzim antioxidánsokat (szuperoxid-diszmutáz, kataláz, glutation-S-transzferáz és mások).

Változó vegyértékű fémek jelenlétében az aszkorbinsav és más bioszubsztrátumok erős prooxidánsokká (szabad gyökök) válnak. Ezt a húgysav megakadályozza, amely kötődik a változó vegyértékű szabad fémekhez és a cinkhez, ami stabilizálja az elektronikus héjaik szerkezetét.

A komplexbe bevezetett nátrium-szelenit szükséges változó valenciájú és szelénfüggő glutation-peroxidáz-fémek stabilizálására.

Az allopurinol gátolja a xantin-oxidáz enzimet, ami megakadályozza a szuperoxid aniongyök termelését. A dimetil-szulfoxid egy allopurinol oldószer, valamint egy OH-akceptor. és a radikálisok.

A találmány szerinti megoldás megvalósításának lehetőségét a következő példák igazolják.

1. példa Szemcseppek előállítása.

Beltéri steril doboz követelményeinek aszepszis és antiszepszis a kémiailag tiszta steril főzőpohárba vegyes minta cink-szulfát mennyisége 6,0 mg, húgysav - 20 mg nátrium-szelenit - 0,3 mg. Fokozatosan öntjük kétszer desztillált vízben olyan mennyiségben, 10 ml keverjük egy üvegbottal komponenseket steril, amíg teljesen fel nem oldódik.

Külön-külön, egy minta egy előállított anyagot az allopurinol mennyiségben 7 mg steril üvegtartályban összekeverünk 1 ml hígítatlan Dimexidum (DMSO) (gyártó Tatkhimpharmpreparaty AO) teljes oldódásig a por. Az alumínium-oxid allopurinol-oldatát hozzáadtuk az antioxidáns keverékhez.

Az oldott komponensek keverékét steril üvegmikroszkópos mérőedénybe öntjük. A tartalom térfogatát 20 ml-re állítottuk be injekcióhoz való víz hozzáadásával. Az elegyet rázzuk és jól összekeverjük. A kapott oldatot szűrjük és steril, 5 ml-es fiolákba töltjük. A palackokat steril gumi dugóval lezárták.

2. példa A szemcseppek alkalmazása az EEDR kezelésében.

Szemcseppeket 14 edematós EEDR-ben szenvedő beteg kezelésére alkalmaztak. Ebből 8 ember volt a III bullous színpad (teljes) EEDR. EEDR oka fejlesztési 6 esetben volt szürkehályog extrakció szerelése mesterséges optikai lencse (IOL), 3 esetben - cataractaműtéten telepítése nélkül JÓD 4 megfigyelések - különböző antiglaukóma- működését, és csak 1 beteg megjegyezte elsődleges EEDR nyilvánvaló ok nélkül. A betegek életkora: 50-60 év - 7 fő, 60-70 év - 5 fő, másik beteg (2 fő) több mint 70 éves volt.

Valamennyi beteg jelentett súlyos szaruhártya-szindrómát (fájdalom, fotofóbia, lachrymation). A betegség időtartama: legfeljebb 6 hónap - 1 fő, legfeljebb 1 év - 1 személy, több mint 3 év - 5 fő, több mint 5 év - 4 fő, legfeljebb 10 év - 2 fő, több mint 10 év - 1 fő. Következésképpen a betegek többsége több mint három éve szenvedett a betegségben. A látásélesség a betegeknél megegyezett: a kéz mozgása 6 ember arcán, 0,01-0,03 3 főnél, 0,04-0,06 3 főnél, 0,07-0,1 2 főnél.

Az elkészített szemcsepp csepegtettünk a kötőhártya üregbe betegek érintett szem csepp 2 és 6-szor egy nap 2-4 héten befejezni hámosodott a szaruhártya és a szaruhártya-ödéma-szindróma.

Mindegyik beteg folyamatos megfigyelés alatt volt szemészeti vizsgálattal 1 nap, 3 nap, 1 hét, és további 1 hét intervallummal.

A megfigyelés során a következőket jegyeztük fel: - a szaruhártya-szindróma mértéke (fájdalom, fényérzékenység, bőrkárosodás); - látásélesség;
- a szaruhártya epitéliumában fellépő hibák hossza;
- a buborékok értéke és száma;
- a stroma ödémájának mértéke;
- vascularis növekedés a szaruhártyában.

A vizsgálatot egy réslámpával végeztük, miután a fluoreszcein-nátrium-oldat bejutott a szembe. A megfigyelt változásokat pontokban és skicceléssel becsültük meg.

Az alkalmazott szemcseppek és prototípusok hatásosságát az EED kezelésében a szaruhártya epithelialisációjának és a látásélességnek a kezelés végén végezték el.

A szemcseppek kezelésére kapott eredményeket és a két héten át tartó prototípusjavítás eredményeit a táblázat tartalmazza. 1. és 2. ábra.

Amint látható, a szemcseppek (antioxidánsok komplexe) alkalmazása két héten keresztül 14 esetben 14 esetben fordult elő teljes epithelizáció.

Így a szemcseppek esetében a betegek 79% -ában teljes epithelizációt figyeltek meg, részleges - 7% -os, nem fordult elő - 14% -ban. Az E-vitamin esetében a feltüntetett mutatók 25,0%, 8,3%, 66,7% voltak. A szemcseppek hatékonysága (antioxidáns komplex komplexum) 3-szor nagyobb, mint a prototípusé, és lehetővé teszi a hámsejtek teljes helyreállítását.

A szemcseppek (antioxidáns komplex) alkalmazása után megfigyelt összes beteg két hétig teljesen eltűnt a szaruhártya-szindróma jeleitől (fájdalom, fényérzékenység, könnyezés).

A táblázatból. 2 adatok azt mutatják, hogy abban az esetben, szemcseppek, a szem létrehoz javult három beteg: két (14,3%) a 0,01-0,03, egy (7,1%) a 0,04-0,06 . A prototípus használatakor a látás 3 embernél (0,01-0,03) javult (25,0%). Tekintettel az alacsony kezdeti látásélesség valamennyi beteg EEDR megfigyelt javulása látásélesség kell értékelni kielégítő eredményt. Így abban az esetben, szemcsepp teremt a látásélesség a EEDR nem romlott.

A szemcseppek tartós használata, mellékhatások, valamint mérgező és allergiás reakciók nem mutathatók ki.

Az igényelt találmány kielégíti a kritérium „újdonság”, mert az első bizonyította a hatékonyságát a komplex antioxidáns ágensek farmakológiai korrekció „oxidatív stressz” patológiás kitörése, finomított szemcsepp összetétele az szenvedő betegek kezelésére különböző szakaszaiban endoteliális-epiteliális szaruhártya disztrófia.

Az igényelt találmány kielégíti a kritériumnak „felismerés”, mivel nincs információ rendelkezésre álló információt, amely a beállított lenne nyilvánvaló a elve antioxidáns szerek és ezek kombinációi, amelyek használata lehetővé teszi hatékonyabban kezelésére krónikus betegségek, mint a súlyos vizuális orgonaszakon EEDR.

Criterion „alkalmassági ipari felhasználásra” eredményei igazolták a fenti kutatás és tesztelés kezelésére 14 beteg különböző szakaszaiban EEDR amelyből látható, hogy a szemcsepp is széles körben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban, mivel sokkal hatékonyabb a 3-szorosára képest az eszköz prototípusát, könnyen használható, könnyen előkészíthető a rendelkezésre álló hivatalos készítményekből.

Szemcsepp kezelésére endoteliális-epiteliális szaruhártya disztrófia, amely az E-vitamin, azzal jellemezve, hogy továbbá tartalmaz unitiol, cink-szulfát, aszkorbinsav, húgysav, allopurinol, dimetil-szulfoxid, etil-alkohol, nátrium-szelenit, a következő komponens 20 ml oldat:
Unitol (5% -os oldat) 0,25 ml
Cink-szulfát 6,0 mg
Aszkorbinsav (5% -os oldat) - 0,5 ml
E-vitamin - 100 mg
Urai sav - 20 mg
Allopurinol - 7 mg
Dimetil-szulfoxid - 1 ml
Etilalkohol 96 ° - 0,2 ml
Szelenit-nátrium 0,3 mg
Víz - egyéb

A találmány tárgya a gyógyászati ​​ipar, azaz a gyógyászati ​​készítmények előállítására tartalmazó négy-, öt-komponensű keverék acetilszalicilsav, acetaminofen, aszkorbinsav, szerves sók a kalcium, a difenhidramin és a (vagy) rutin, az enyhítésére használják akut megnyilvánulásai az influenza

A találmány tárgya gyógyászat, nevezetesen az újraélesztés, és alkalmazható légúti distressz szindrómában szenvedő betegek