Diver - használati utasítás, absztrakt, áttekintés és ár
A készítmény formája Búvár
10 mg tabletta; csomagolási kontúrháló 10. csomag 2 karton;
10 mg tabletta; csomagolási kontúrháló 10. kartonpapír 6;
5 mg tabletta; csomagolási kontúrháló 10. csomag 2 karton;
5 mg tabletta; csomagolási kontúrháló 10. kartonpapír 6;
struktúra
Tabletta 1 asztal.
hatóanyag:
torasemid 5 mg
segédanyagok: laktóz-monohidrát - 58,44 mg; kukoricakeményítő - 14,56 mg; karboxi-metil-keményítő nátrium - 0,8 mg; vízmentes kolloid szilícium-dioxid - 0,6 mg; magnézium-sztearát - 0,6 mg
Tabletta 1 asztal.
hatóanyag:
torasemide 10 mg
segédanyagok: laktóz-monohidrát - 116,88 mg; kukoricakeményítő - 29,12 mg; 1,6 mg nátrium-karboxi-metil-keményítő; vízmentes kolloid szilícium-dioxid - 1,2 mg; magnézium-sztearát 1,2 mg
PVC / poli (vinil-klorid) fólia és alumínium fólia bliszterben 10 db; 2 vagy 6 buborékcsomagolásban.
farmakodinámia
A Torasemide egy hurok vizelethajtó. A maximális diuretikus hatás 2-3 órával a lenyelés után alakul ki. A fő hatásmechanizmusa a hatóanyag miatt reverzibilis kötődésének toraszemid a kontransporterom nátrium / klór / kálium-ionok található apikális membránjában a nagy részét a növekvő része Henle-hurok, amely csökkentheti vagy teljesen gátolta reabszorpciója nátrium ionok és csökkenti az ozmotikus nyomás az intracelluláris folyadék és a víz reabszorpció. Aldoszteron receptor blokkoló infarktus csökkenti fibrózis és javítja a szívizom diasztolés funkció.
A torasemid, kisebb mértékben, mint a furoszemid, hipokalémiát okoz, míg aktívabb, és hatása hosszabb.
A toraszemid használata a legkedvezőbb választás a hosszú távú terápia számára.
farmakokinetikája
Orális adagolás után a torasemid gyorsan és majdnem teljesen felszívódik az emésztőrendszerbe. A Cmax torasemid a vérplazmában 1-2 órával étkezést követően kerül bevételre. A biológiai hozzáférhetőség 80-90% kisebb egyéni eltérésekkel.
A diuretikus hatás akár 18 óráig is tarthat, ami megkönnyíti a terápia tolerálhatóságát, mivel a gyógyszer belsejében történő bevételét követő első órákban a gyakori vizelés hiánya korlátozza a betegek aktivitását.
A plazmafehérjékkel való kommunikáció több mint 99%. A látható Vd 16 literes.
Metabolizálódott a májban a citokróm P450 izoenzimek segítségével. Az egymást követő oxidáció, hidroxilezés vagy gyűrűs hidroxilezési reakció eredményeként három metabolit (M1, M3 és M5) keletkezik, amelyek 86, 95 és 97% -kal kötődnek a plazmafehérjékhez.
A T1 / 2 torasemid és metabolitjai 3-4 óra, és nem változik krónikus veseelégtelenség esetén. A toraszemid teljes clearance 40 ml / perc, a vese clearance 10 ml / perc. Átlagosan a dózis körülbelül 83% -át a vesék adják: változatlanok (24%) és többnyire inaktív metabolitok (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).
Veseelégtelenség esetén a T1 / 2 nem változik, az M3 és az M5 T1 / 2 metabolitok növekednek. A torasemid és metabolitjai enyhén kiválasztódnak hemodialízissel és hemofiltrálással.
A májelégtelenségben a torasemid koncentrációja a vérplazmában nő, mivel a gyógyszer metabolizmusa csökken a májban. Kardiális vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél a T1 / 2 torasemid és az M5 metabolit kissé megnövekedett, a gyógyszer kumulációja nem valószínű.
A Diver terhesség és szoptatás alkalmazása
A toraszemidnek nincs teratogén hatása és fetotoxicitása, behatol a placenta gáton, ami zavarokat okoz a víz-elektrolit anyagcserében és a magzat thrombocytopeniájában.
A kábítószer-búvár terhesség alatt csak akkor használható, ha az anya előnyei meghaladják a magzat potenciális kockázatát, csak az orvos felügyelete mellett, és csak minimális adagokban.
Nem ismert, hogy a thorasemide behatol az anyatejbe. Ha a kábítószer-búvár használatát a szoptatás alatt be kell fejezni, szüneteltetni kell a szoptatást.
Ellenjavallatok felhasználásra
a toraszemiddel szembeni túlérzékenység vagy a gyógyszer bármely összetevője;
allergia a szulfonamidok (szulfanilamid antimikrobiális szerek vagy szulfonilureák);
veseelégtelenség anurával;
májkóma és precoma;
hipovolémia (artériás hipotenzióval vagy anélkül) vagy dehidráció;
a vizelet kiáramlásának bármely etiológiából eredő rendellenességei (beleértve az egyoldali húgyúti károkat);
dekompenzált aorta és mitrális stenosis, hypertrophiás obstruktív cardiomyopathia;
fokozott vénás nyomás (> 10 mm Hg);
18 éves korig;
laktóz-intolerancia, laktáz-hiány vagy glükóz-galaktóz malabszorpció.
Óvatosan: artériás alacsony vérnyomás, összehúzó ateroszklerózis az agyi artériák, hypoproteinemia, hajlamosak hiperurikémia, rendellenességek a vizelet kiáramlását (jóindulatú prosztata hiperplázia, szűkül a húgycső vagy hidronefrózis), kamrai aritmia a történelem akut miokardiális infarktus (fokozott veszélye kardiogén sokk), hasmenés , hasnyálmirigy-gyulladás, diabetes mellitus (csökkent glükóz tolerancia), hepatorenális szindróma, köszvény, vérszegénység, a terhesség.
Mellékhatások
A víz-elektrolit és a sav-bázis egyensúly oldaláról: hyponatremia, hypochloraemia, hypokalaemia, hypomagnesemia, hypocalcaemia, metabolikus alkalosis. Az elektrolitállapot és a KHS megsértésének kialakulását jelző tünetek lehetnek fejfájás, zavartság, görcsök, tetany, izomgyengeség, szívritmuszavarok és dyspepsia; hypovolemia és dehidráció (gyakrabban idős betegeknél), amelyek hemokoncentrációhoz vezethetnek, és hajlamosak a trombózis kialakulására.
A CAS részéről: a vérnyomás túlzott csökkentése, ortosztatikus hipotónia, összeomlás, tachycardia, arrhythmiák, csökkent BCC.
Az anyagcsere oldaláról: hiperkoleszterinémia, hipertrigliceridémia; a kreatinin és a karbamid koncentrációjának átmeneti növekedése a vérben; a húgysav koncentrációjának növelése a vérben, ami a köszvény manifesztációit okozhatja vagy fokozhatja; a glükóz tolerancia csökkenése (latens diabetes mellitus megnyilvánulása lehetséges).
A húgyúti rendszerből: oliguria, vizelet akut visszatartása (például prosztata hiperplázia, húgycső szűkülése, hydronephrosis); interstitialis nephritis, hematuria, csökkent hatásfok.
Az emésztőrendszer részei: émelygés, hányás, hasmenés, intrahepatikus kolesztiázis, májenzimek fokozott aktivitása, akut pancreatitis.
A része a központi idegrendszer, hallás: hallásvesztés, általában reverzibilis, és / vagy a zaj a fül, különösen olyan betegeknél, veseelégtelenségben vagy hypoproteinaemiában (nephrosis szindróma), paresztézia.
A bőrön: viszketés, csalánkiütés, más kiütések vagy hólyagos bőrelváltozások, erythema multiforme, hámló bőrgyulladás, purpura, láz, vasculitis, eosinophilia, fényérzékenység; súlyos anafilaxiás vagy anafilaktoid reakciók egészen a sokk, amely mind ez idáig leírták csak intravénás beadás után.
A perifériás vérből: thrombocytopenia; leukopenia; agranulocitózis, aplasztikus vagy hemolítikus anémia.
Adagolás és adminisztráció
Belül, naponta egyszer, reggeli után, kis mennyiségű vízzel mossuk le.
Különféle genezis okularis szindróma, beleértve krónikus szívelégtelenségben, májban, tüdőben és vesében
A szokásos terápiás dózis 5 mg orálisan naponta egyszer. Szükség esetén az adagot fokozatosan 20-40 mg-ra kell növelni naponta egyszer, egyes esetekben napi 200 mg-ig. A gyógyszert hosszú ideig vagy az ödéma eltűnéséig írják fel.
A kezdeti adag 2,5 mg (1/2 tabletta 5 mg) naponta egyszer. Szükség esetén az adag naponta egyszer 5 mg-ra emelhető.
Az idősebb betegeknek nem kell módosítaniuk az adagot.
túladagolás
Tünetek: túlzott diurézis, melyet a vérnyomáscsökkenés és az elektrolit véregyensúlyának csökkenése kísér, amit a vérnyomás, az álmosság és a zavartság jelentősen csökkent. Emésztőrendszeri rendellenességek léphetnek fel.
Kezelés: nincs specifikus antidotum. Hányás, gyomormosás, aktív szén. A kezelés tüneti, a dózis csökkentése vagy a gyógyszer visszavonására, és egyidejű térfogat cseréje és korrekciója mutatók víz és elektrolit-egyensúly és a sav-bázis ellenőrzése alatt a szérum elektrolit koncentráció, hematokrit. A hemodialízis hatástalan.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A koncentráció növelése és a kockázat a nephrotoxicitás és az ototoxicitás hatású cefalosporinok, aminoglikozidok, kloramfenikol, etakrinsav, ciszplatin, az amfotericin B (mivel versenyképes renális kiválasztás). Növeli a diazoxid és a teofillin hatékonyságát, csökkenti a hipoglikémiás szereket, az allopurinolt.
A presszor aminok és a toraszemid kölcsönösen csökkentik a hatékonyságot.
A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek növelik a toraszemid koncentrációját a vérszérumban.
Egyidejű alkalmazása kortikoszteroidok, amfotericin B fokozott kockázata hipokalémia, kardiális glikozidok - növeli a glikozid mérgezést hipokalémia (a magas és alacsony polaritású) és a nyúlás a T1 / 2 (alacsony polaritású).
Csökkenti a lítiumkészítmények renalis clearance-ét és növeli az intoxikáció kialakulásának valószínűségét.
NSAID-k csökkentik a szukralfát diuretikus hatás gátlása miatt PG szintézis, zavarok a renin-aktivitása a vérplazmában és kiválasztódását aldoszteron. Ez fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást a vérnyomáscsökkentő szerek, neuromuszkuláris blokád depolarizáló izomrelaxánsok (szuxametonium), és csökkenti a hatását a nem-depolarizáló izomrelaxánsok (tubokurarin).
Odnovremennno nagy adagban szed szalicilátok a háttérben toraszemid terápia növeli a megnyilvánulása toxicitás (mert versenyképes vese kiválasztás).
A szekvenciális vagy egyidejű alkalmazása toraszemid ACE gátlókkal vagy angiotenzin II receptor antagonisták vezethet erős vérnyomás csökkentésére. Ez elkerülhető a toraszemid adagjának csökkentésével vagy átmenetileg eltörlésével. Egyidejű használata probenecid vagy metotrexát csökkentheti a hatékonyságát toraszemid (ugyanazon szekréciós útvonalon). Másrészről, a toraszemid csökkentheti ezeknek a gyógyszereknek a veseelégtelenségét.
Egyidejű alkalmazása ciklosporin és növeli a toraszemid köszvényes arthritis, mert a ciklosporin okozhat zavar a vese húgysav kiválasztást, és a toraszemid - hiperurikémia. Leírták, hogy a betegek a nagy a kockázata a fejlődő nefropátia, figyelembe toraszemid, a bevezetése kontrasztanyagok károsodott vesefunkcióra gyakrabban figyeltek, mint azoknál a betegeknél nagy a kockázata a fejlődő nefropátia, amelyek bevezetése előtt a kontrasztanyag végeztük intravénás hidrálást.
Különleges utasítások a búvár használatakor
Szigorúan alkalmazza az orvos receptje szerint.
A szulfonamidokra és a szulfonilureákra túlérzékeny betegek keresztérzékenységet mutathatnak a búvár számára.
Fokozott kockázata a megsértése a víz-elektrolit-egyensúly megfigyelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A kezelés folyamán szükség, hogy rendszeresen figyelemmel kíséri az elektrolit koncentrációt a vérplazmában (ideértve a nátrium, kalcium, kálium, magnézium), sav-bázis, a maradék nitrogén, kreatinin, húgysav, és végrehajtsa a megfelelő helyreállító kezelésére, ha szükséges (nagyobb multiplicitással y gyakori hányás és a parenterálisan beadott folyadékok hátterében álló betegek).
Ha súlyos progresszív vesebetegségben szenvedő betegeknél az azotemia és az oliguria jelentkezik vagy nő, javasolt a kezelés felfüggesztése.
Diabetes mellitusban vagy csökkent glükóz toleranciában szenvedő betegeknél a glükózkoncentráció időszakos monitorozása szükséges a vérben és a vizeletben.
Azoknak a betegeknek, öntudatlan állapotban, hiperplázia a prosztata, szűkül a húgyvezeték, kimeneti ellenőrizni kell lehetősége miatt a heveny vizelet-visszatartás.
A kezelés időtartama alatt a betegeknek tartózkodniuk kell a járművek vezetésétől és a potenciálisan veszélyes tevékenységek gyakorlásától, amelyek fokozott figyelemfelkeltő és a pszichomotoros reakció sebességét igénylik.
Tárolási feltételek
30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.