A cetirizin-Astrafarm, Astrafarm
A kompozíció a hatóanyag:
hatóanyag: cetirizin;
1 tabletta tartalmaz cetirizine-dihidroklorid-*;
segédanyagok: mikrokristályos cellulóz; laktóz-monohidrát; magnézium-sztearát; kroszpovidon; vízmentes kolloid szilícium-dioxid; Floor „SeleKoat ™» (hipromellóz, polietilén-glikol (makrogol) 6000, titán-dioxidot (E 171)).
* Ami a 100% anyag 10 mg.
Az adagolási forma.
Tabletták, bevont tabletták, 10 mg №10.
Tabletták, kör alakú, mindkét oldalán domború felületi bevonattal ellátott fehér. A hiba látható két rétegben.
Farmakoterápiás csoport.
Szisztémás antihisztaminok. Piperazin-származékok. ATC-kód R06A E07.
Farmakológiai tulajdonságok.
A cetirizin, egy metabolitja hidroxizin emberben, hatásos és szelektív antagonistája perifériás H1-receptor. Ismeretes, hogy amikor a receptorhoz való kötődés volt megfigyelhető in vitro affinitást mutatnak az egyéb receptorok, amelyek különböznek a H1-receptor. Emellett antagonista hatása H1 receptorokat, a cetirizin antiallergiás hatása: dózisban 10 mg 1, vagy 2-szer naponta a hatóanyag gátolja a késői fázisban a folyamat vonzza gyulladásos sejtek, különösen az eozinofilek, a kötőhártya és a bőr egyének beadott antigén, míg egy adag 30 mg / nap gátolja az eozinofil beáramlás a bronchoalveolaris folyadékban késői fázisa során a hörgők belélegzése által okozott allergének asztmás betegek. Továbbá, cetirizin gátolja a késői fázisú gyulladásos válasz által kiváltott krónikus urticaria kalikrein intradermális beadás. Szintén csökkenti az adhéziós molekulák, mint például ICAM-1 és VCAM-1, amelyek markerek az allergiás gyulladás.
Ez azt jelentette, hogy a cetirizin dózisban 5 és 10 mg gátolja előfordulása buborékok és bőrpír okozta nagyon magas koncentrációjú hisztamin a bőrben. A hatás támadása után egyetlen dózisban beadott 10 mg-os bekövetkezik 20 percen belül - 1 óra. A fellépés legalább 24 órával egyszeri beadása után. Ismeretes, hogy a gyerekek 5 és 12 éves tolerancia cetirizin antihisztamin hatása (elnyomása előfordulása buborékok és bőrpír) figyeltek meg. Ha a kezelést a cetirizin megállt ismételt adagolást követően, a normál bőr reaktivitás hisztamin visszaáll 3 napon belül.
Leírták, hogy az allergiás rhinitisben szenvedő betegek és az egyidejű betegségek, így bronchiális asztma (enyhe vagy közepes súlyosságú) kapó cetirizin 10 mg 1 alkalommal naponta javította a feltétele a nátha tüneteinek, és nem volt hatása a tüdő működését. Ez megerősíti a biztonsági e cetirizin asztmás betegek, enyhe vagy mérsékelt fokú.
Leírták, hogy a közigazgatás cetirizin nagy napi 60 mg naponta nem okozott statisztikailag szignifikáns megnyúlását a QT intervallumot.
Amikor akik az ajánlott dózisok cetirizin javítja a feltétellel betegek állandó és szezonális allergiás nátha.
Egyensúlyi maximális plazmakoncentrációját körülbelül 300 ng / ml, és belül érhető el 1 ± 0,5 órán keresztül. Amikor adagoljuk napi dózisa 10 mg cetirizin felhalmozódása át figyeltük 10 napig. Az eloszlás a farmakokinetikai paraméterek, mint például a csúcsértéket, és a görbe alatti terület „koncentráció-idő„homogén egészséges önkéntesekben.
A kötet a cetirizin felszívódásának nem csökken egyidejű táplálékfelvétel, bár a felszívódás sebességét csökkentettük. Displacement biohasznosulása hasonló hozzárendelésekor cetirizin oldat formájában, kapszula vagy tabletta. A látszólagos eloszlási térfogat 0,5 l / kg. cetirizin Binding plazmafehérjékhez 93 ± 0,3%. A cetirizin nem befolyásolja a kötődést, a warfarin a vérfehérjék.
A cetirizin nem megy át kiterjedt metabolizmust az első járatba. Mintegy 2/3 ürül változatlan formában a vizelettel. Terminális felezési idő körülbelül 10 óra. A cetirizin lineáris kinetikát mutat, ha az adagolt 5-60 mg.
Külön betegcsoportok
Idős betegek. után egy orálisan 10 mg felezési idő nőtt közel 50%, míg a clearance csökkent mintegy 40% az időseknél szemben a fiatal betegeknél. Clearance csökkenése cetirizin idős önkéntesekben társulnak károsodott vesefunkció esetén.
Gyermek. A felezési cetirizin körülbelül 6 óra 6-12 éves gyermekekben pedig 5 óra, 2-6 éves gyermekekben. Gyermekek 6-tól 24 hónap, ez a szám csökken 3,1 óra.
Beszűkült vesefunkció esetén. a hatóanyag farmakokinetikája hasonló volt a betegekben enyhe kóros veseműködés (kreatinin-clearance nagyobb, mint 40 ml / perc), és egészséges önkénteseken. Közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő megfigyelhető, hogy növelje a felezési 3-szor, és csökkent clearance - 70%, összehasonlítva az egészséges önkénteseknél. Hemodializált betegeknél (kreatinin-clearance
7 ml / perc) beadása után 10 mg cetirizin orálisan megfigyelt, hogy növelje a felezési 3-szor, és csökkent clearance 70% -kal, mint az egészséges önkénteseknél. A cetirizin rosszul jelennek meg a hemodialízis. Betegek a mérsékelt és súlyos vesefunkció szükséges beállítani az adagot.
Beszűkült májműködés. krónikus májbetegségek (hepatocelluláris, és cholestatikus biliaris cirrhosis), miután megkapta 10 vagy 20 mg cetirizin egységnyi dózis, a növekedés a felezési idő 50% -kal csökkent a clearance 40% -os, mint az egészséges önkéntesekben. Beállítása az adag betegeknél májműködési csak akkor szükséges, ha ezek a betegek egyaránt vesefunkció.
Jelzéseket.
Tüneti kezelése orr- és szemtünetek szezonális és egész éven át tartó allergiás nátha, krónikus idiopátiás csalánkiütés.
Ellenjavallat.
Szembeni túlérzékenység A cetirizin, hogy bármely komponensének a gyógyszer hidroxizin és bármilyen származéka piperazin történelem.
Súlyos vesekárosodás, amikor a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc.
Megfelelő biztonsági intézkedéseket a használat során.
Beadva terápiás dózisban, nem volt klinikailag jelentős kölcsönhatásokat alkohollal (az alkohol szintje a vérben 0,5 g / l). Azonban ajánlatos kerülni egyidejű alkoholfogyasztás.
Legyen óvatos a hajlamos betegeknél vizelet-visszatartás (gerincsérülés, prosztata megnagyobbodás), mivel a cetirizin fokozhatja a vizeletretenció kockázata.
Ajánlott óvatosan, hogy az epilepsziás betegek és a fokozott kockázatú betegeknél a rohamok.
Az antihisztaminok gátolják a patch teszt, így előtte tartja a gyógyszert kell állítani 3 nappal a vizsgálat előtt (várakozási idő).
Alkalmazni betegeknél óvatosan krónikus veseelégtelenségben (szükség korrekciós mód) és idős veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (glomeruláris filtrációs ráta csökkenhet).
Különös óvatosság.
Vemhesség és laktáció idején.
Terhesség. elegendő adat a hatását a gyógyszer a terhesség alatt. Vigyázat kell felírni a gyógyszert terhes nők, amikor az orvos véleménye szerint a az előnyeit a kérelem meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
Szoptatás ideje alatt. A cetirizin behatol anyatejbe koncentrációban 25--90% a plazmakoncentráció, mint az idő függvényében, miután a készítmény alkalmazása. Ezért óvatosan kell felírni szoptató nőknek.
Képes befolyásolni a reakció sebessége vezetése vagy üzemeltetése közben más gépek.
Célkitűzés azt a képességét járművek vezetésére, alvási látencia és képes együttműködni más mechanizmusok nem mutatott klinikailag jelentős hatást, ha a gyógyszert az ajánlott adag 10 mg.
Betegeket, akik gépjárművet vezetni vagy más mechanizmusok nem haladhatja meg az ajánlott adagot és figyelembe kell venni a szervezet saját reakció a gyógyszer.
Az érzékeny betegeknél egyidejű vételére a gyógyszer más gyógyszerekkel, amelyek elnyomják a központi idegrendszert, okozhat további romlását figyelmet és kivitelezésre.
A gyógyszer előírt a gyermekek számára 6 évnél idősebb.
Adagolás és a dózis.
Felnőttek és 6 év feletti gyerekeknek: 10 mg (1 tabletta) 1 alkalommal naponta, lehetőleg este. Ha szükséges, a napi dózis 10 mg-os osztható két különböző adag 5 mg-ot reggel és 5 mg-ot este.
Ha szükséges, a hatóanyagot egy 5 mg alkalmazni más dózisformák cetirizin, a megfelelő adagolás.
A tablettát egészben kell lenyelni, préselt 1 pohár folyadékkal.
A kezelés időtartama függ a jelenlegi és a betegség időtartamát és úgy határozzák meg egy orvos minden egyes beteg.
Idős betegek: egy adag korrekció nem szükséges (feltételezve normál vesefunkció).
A betegek a vese diszfunkció (közepes és súlyos): a dózis egyénenként kell állapotától függően a vesefunkciót. Kérjük, tekintse meg az alábbi táblázatot, és az adagot állítsa összhangban információkat. Ahhoz, hogy a tábla, meg kell kiszámítani a kreatinin-clearance (CC) a páciens (ml / perc). Az érték a CC (ml / perc) lehet kiszámítani a számított szérum kreatinin (mg / dl) a következő képlet segítségével:
CC = [140 - életkor (év)] × tömeg (kg) (× 0,85 nők)
72 × szérum kreatinin (mg / dl)
Korrekció Adagolás felnőtt betegek károsodott vesefunkciójú.
A kreatinin-clearance (ml / HV)
A csecsemők károsodott vesefunkciójú dózis függően, egyénileg a beteg kreatinin-clearance és a testtömeg.
Beszűkült májfunkció esetén nem szükséges dózismódosítás megsértése esetén a máj csak.
Tüneteket. Tünetek túladagolás cetirizin jelentős, elsősorban a hatást gyakorol a központi idegrendszerre, illetve a hatásokat, ami jelzi, antikolinerg hatást. Jelentett mellékhatások a kezelés megkezdése után meghaladja a több mint 5-ször az ajánlott napi adag közé tartozik: zavartság, hasmenés, szédülés, fáradtság, fejfájás, rossz közérzet, mydriasis, viszketés, nyugtalanság, nyugtató hatás, aluszékonyság, kábultság, tachycardia , remegés, vizelet-visszatartás.
A kezelés. A cetirizin specifikus ellenszer nem ismert. Túladagolás esetén ajánlott tüneti és szupportív kezelés. Gyomormosást kell végezni a lehető leghamarabb a gyógyszer bevétele után. A cetirizin nem hatékony megjelenik a dialízis alatt.
Mellékhatásokat.
Klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a cetirizin alkalmazva ajánlott dózisok, kevés mellékhatása lehet a központi idegrendszerre, beleértve az álmosság, a fáradtság, szédülés és fejfájás. Egyes esetekben jelentették paradox stimulációja a központi idegrendszert.
Bár a cetirizin szelektív antagonistája perifériás H1-receptor, és szinte nincs antikolinerg hatást, ez jelentett egyedi esetekben vizeletürítési nehézségek, a szem akkomodációs zavarok, szájszárazság.
Ez jelentett esetek májműködési zavar, azzal jellemezve, emelkedett májenzimek, amelyeket követi a magasabb bilirubin. Általában a feltétel normalizálódott abbahagyása után a gyógyszer.
A vizsgálatok feltüntetésével 1% felett volt jelentették a következő mellékhatásokat:
Általános tünetek: fáradtság;
a részét az idegrendszer: szédülés, fejfájás;
a részét az emésztőrendszer: hasi fájdalom, szájszárazság, émelygés;
a részét a psziché: álmosság;
A légzőrendszer: pharyngitis.
Mellékhatások, hogy figyeltek meg az index az 1% feletti végzett vizsgálatokban gyermekek 6 hónapos kortól 12 éves korig:
a részét az emésztőrendszer: hasmenés;
a részét a psziché: álmosság;
A légzőrendszer: nátha;
Általános tünetek: fáradtság.
Azt is jelentették a következő mellékhatások:
laboratóriumi paraméterek: súlygyarapodás;
a szíve. tachycardia;
a véráramba. thrombocytopenia;
az idegrendszerben. paraesthesiák, görcsök, dysgeusia, dyskinesia, dystonia, ájulás, tremor, amnesia, memóriazavar;
szervei által látás. zavara szállás, homályos látás, akaratlan mozgások, a szemgolyó
A meghallgatáson: szédülés;
a részét az emésztőrendszerben. hasmenés;
A húgyúti rendszer. vizelési zavar, ágybavizelés, vizelet-visszatartás;
a bőrt. viszketés, kiütés, urticaria, kiütés, helyi gyógyszerek;
általános tünetek. fáradtság, rossz közérzet, duzzadás;
az immunrendszer. túlérzékenység, anafilaxiás sokk;
a máj-epe rendszer. rendellenes májműködés (növekedése transzaminázok, alkalikus foszfatáz, γ-glutamil-transzferáz, és a bilirubin);
részéről a pszichében. szorongás, agresszivitás, zavartság, depresszió, hallucinációk, álmatlanság, tic, öngyilkossági gondolatok;
a részét anyagcsere: fokozott étvágy.
A kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások.
Ismeretes, hogy a farmakokinetikai interakciós vizsgálatot végeztek a cetirizin és pszeudoefedrin, cimetidin, ketokonazol, eritromicin, azitromicin; farmakokinetikai kölcsönhatást nem észleltek. Ismételt alkalmazása teofillin (400 mg 1 alkalommal naponta) és cetirizin volt enyhe (16%) clearance-csökkenését cetirizin, míg a hajlam a teofillin nem tört fogadása közben cetirizin.
Az alkalmazás cetirizin Cimetidinnel, glipizid, diazepam és a pszeudoefedrin nem talált bizonyítékot a nemkívánatos farmakodinámiás kölcsönhatásokat.
Az alkalmazás a cetirizin és azitromicin, eritromicin, ketokonazol, teofillin a pszeudoefedrin nem találtak bizonyítékot a káros klinikai kölcsönhatások. Ezen kívül egyidejű használatát cetirizin makrolidokat vagy ketokonazol soha nem vezetett klinikailag jelentős változásokat az EKG.
Ismételt alkalmazása ritonavir (600 mg Razi 2 éjszaka) és cetirizin (napi 10 mg) az expozíció időtartamát, hogy cetirizin nőtt körülbelül 40%, míg a hajlam a ritonavir némileg zavarta (-11%), míg a fogadó cetirizin.
Displacement cetirizin felszívódását nem csökken a vétel az élelmiszer, bár a felszívódás sebessége csökken 1 óra.
Nincs adat a nyereség nyugtató hatása azonban ha terápiás dózisban. De el kell kerülnünk a nyugtatók kezelés alatt.
Eltartható.
Tárolási feltételek.
Tárolt eredeti csomagolásban hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on
Tartsuk távol a gyermekektől.