Fromilid (klaritromicin) 500mg-os tabletta №14
Egy tabletta
hatóanyag - klaritromicin 250 mg vagy 500 mg
További összetevők: kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz 101, 102 mikrokristályos cellulóz, kolloid vízmentes szilícium-dioxid, az előzselatinizált keményítő, polakrilin-kálium, a talkum, a magnézium-sztearát,
héj összetétele: hipromellóz 6 cps, talkum, sárga vas-oxid (E172), propilén-glikol, titán-dioxid (E171).
A tabletták, filmbevonatú világos barnás-sárga, ovális, egy mindkét oldalán domború felülete.
Általános fertőzésellenes szerek szisztémás használatra. A makrolidok.
ATC-kód J01FA09
A klaritromicin jelenlétében stabilak gyomornedv. A biohasznosulás körülbelül 55% az orális dózis. Élelmiszer lassítja a felszívódást, de nem befolyásolja szignifikánsan a biológiai hasznosulás klaritromicin. Mintegy 20% klaritromicin metabolizálódik gyorsan a 14. hydroxyclarithromycin amelynek biológiai hatása hasonló a hatása a klaritromicin. Egészséges önkéntesek, klaritromicin ér szérumkoncentrációja méretével arányos az orális dózis. A klaritromicin eléri a maximális szérum-koncentráció 3 órával a bevétel után. Miután megkapta egyszeri orális dózisa 250 mg klaritromicin az átlagos koncentrációja 0,62 mcg / ml és 0,84 ug / ml; miután megkapta egy vagy többszöri orális adagolását 500 mg klaritromicin - a 1,77 g / ml és 1,89 ug / ml. A megfelelő koncentrációk hydroxyclarithromycin 14, azaz, metabolit között mozgott 0,4 mg / ml-től 0,7 ug / ml-után egy adag 250 mg, és 0,67 mg / ml és 0,8 ug / ml után egy adag 500 mg. A alatti terület "koncentráció-idő görbe" 4 ug / ml / óra után egy adag 250 mg és 11 ug / ml / óra után egy adag 500 mg.
Vétele után ismételt dózisok 250 mg klaritromicin, 2-szer naponta, a maximális koncentráció klaritromicin 1 ug / ml és 14 hydroxyclarithromycin - 0,6 ug / ml.
Makrolidok alacsony ionizációs, ezek oldódnak zsírokban, amely lehetővé teszi számukra, hogy könnyen behatolnak a szövetekbe és a testnedvek. Általában, klaritromicin ér szöveti koncentráció körülbelül 10-szer nagyobb, mint a szérumban. Magas koncentrációban kimutatható a tüdőben-vayutsya (8,8 mg / kg), a mandulák (1,6 mg / kg), az orr nyálkahártya, bőr, nyál, alveoláris sejtek, köpet, és a középfül. A megoszlási térfogata klaritromicin az egészséges önkéntesekben egyszeri adag 250 mg és / vagy 500 mg 226-266 l vagy 2,5 l / kg. A megoszlási térfogat 14 hydroxyclarithromycin van 304-309 liter. klaritromicin kötődését a szérumfehérjékhez kisebb és reverzibilis.
A klaritromicin a májban. legalább hét metabolitot detektáltunk. Közülük a legfontosabb a 14-hidroxi-klaritromicin, ami biológiai hatása hasonló a hatása a klaritromicin. A klaritromicin a vizelettel ürül, mint egy metabolit, vagy egy változatlan, kisebb százalékban - a széklet (4%). Körülbelül 20% a dózis 250 mg és 30% a 500 mg dózisban jelenik meg változatlan formában a vizelettel. 10 és 15% az adag választódik ki a vizeletben, mint 14 hydroxyclarithromycin.
A felezési klaritromicin vett 2-szer naponta
250 mg, 3 és 4 óra; 500 mg - 5-7 órán át.
A farmakokinetikáját klaritromicin dózisban 7,5 mg / kg testtömeg vett kétszer egy nap során ugyanaz, mint a felnőtteknél.
Idős betegek
Beállítása az adag nem szükséges idősebb betegek, kivéve azokat az eseteket a vesekárosodás tyazhe loi mértékben.
Hatása a betegség farmakokinetikájára
Miután megkapta 200 mg clarithromycin megfigyelt növekedés maxi-mal koncentráció és a görbe alatti terület (AUC) és a csökkenése kiválasztódását klaritromicin súlyos veseelégtelenségben. Ezért szükséges, hogy csökkentse vagy növelje a dózisintervallumot étkezések között dózis súlyos veseelégtelenségben.
Stabil vér klaritromicin májkárosodásban szenvedő betegeknél nem különbözik a koncentrációja az egészséges emberek, de a koncentráció 14-gidroksimetabolita kevésbé májelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Fromilid® egy makrolid antibiotikum. A makrolidok reverzibilisen kötődnek a P-tartománnyal és 50S riboszomális alegységek, hogy gátolják az RNS-függő protein-szintézist. Fromilid megakadályozza transzpeptidációs (fehérje lánchosszabbítás), és / vagy a transzlokáció (átadása aminosavak a transzfer RNS-t hírvivő RNS). Mivel fontos, peptidek vannak kialakítva, a fehérje szintézis megy végbe, hogy megzavarja a normális működése a sejtek.
Az aktív metabolit klaritromicin hydroxyclarithromycin 14 szintén hatásos. Sőt, kétszer olyan hatékony, mint a klaritromicin kapcsolatban H. influenzae.
Az akció Fromilida® - bakteriosztatikus, hanem Fromilid® is van baktericid hatással Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis.
Fromilid® bakteriosztatikus és baktericid hatással számos, klinikailag releváns Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, például aerob, anaerob vagy fakultatív anaerobok és más baktériumok (Mycoplasma, Ureaplasma, Chlamydia, Legionella) és atípusos mycobacterium.
1. táblázat érzékeny baktériumok klaritromicin
Aerob, Gram-zhitelnye aerob baktériumok, Gram-negatív baktériumok Anaerob baktériumok
Bacillus spp. Bordetella pertussis Gram-pozitív baktériumok
Corynebacterium spp. Campylobacter jejuni Eubacterrium spp.
Listeria monocytogenes H. influenzae Clostridium perfringens
Staphylococcus aureus, érzékeny me-titsillinu Helicobacter pylori Peptococcus spp.
Streptococcus agalactiae Legionella pneumophila Peptostreptococcus spp.
Streptococcus pneumoniae Moraxella catarrhalis acnes
Streptococcus pyogenes Neisseria gonorrhoeae Gram-negatív baktériumok
Streptococcus viridans Neisseria meningitis Bacteroides spp.
Pasteurella multocida Bacteroides fragilis
- Terhesség és szoptatás
A klaritromicin a májban metabolizálódik, ahol lehet gátolják az enzimek HÉA citokróm P450 komplex. Szérum gyógyszerek, amelyek ezen az úton metabolizálódó rendszer megnövelheti, míg az alkalmazás Fromilida® és mellékhatásokat okozhat.
Óvatosan kell eljárni, amikor a klaritromicint kezelt betegeknél az alább felsorolt szerek (szubsztrátok a CYP 3A): alprazolám, asztemizol, karbamazepin, tsiklostazol, ciszaprid, ciklosporin, dizopiramid, ergot alkaloidok, metilprednizolon, midazolam, omeprazol, orális antikoagulánsok (például warfarin) , pimozid, kinidin, rifabutin, Viagra, takrolimusz, terfenadin, triazolam és vinblasztin, fenitoin, teofillin és a valproát.
Kerülni kell a készítmény szájon át midazolam. Terfenadin, ciszaprid, asztemizol, vagy pimozid nem adható a kezelés alatt Fromilidom®, mivel ez vezethet a zavar a szívritmust (meghosszabbítása az intervallum QT, kamrai tachikardia, a ventrikuláris fibrilláció és a torsades de pointes). Vannak beszámolók a fejlesztés a sodrása kamrai tachycardia történt egyidejű alkalmazása során a klaritromicin és kinidin vagy dizopiramid. Egyidejű alkalmazása Fromilida® és teofillin, karbamazepin, digoxin, lovasztatin, szimvasztatin, triazolam, midazolam, fenitoin, ciklosporin, takrolimusz és az ergot alkaloidok ajánlott, hogy meghatározzuk a szérumban koncentráció, mert bővíthető.
Meg kell egy párszor, hogy ellenőrizze a protrombin idő kapó betegeknél Fromilid® egyidejűleg warfarint vagy más orális antikoagulánsokkal.
Az egyidejű kinevezés Fromilida® és zidovudin csökkenti ABSORB-CIÓ zidovudin.
Egyidejű alkalmazása ritonavir és Fromilida® vezet jelentős növekedést (77%) a görbe alatti terület a szérum koncentráció-szinten (AUC) a klaritromicin és a jelentős csökkenése a görbe alatti terület a szérum koncentráció-szinten (legfeljebb 100%), a metabolit, a 14-hydroxyclarithromycin. Normális vesefunkció szükséges a dózis változtatása.
Klaritromicin fokozhatja az expozíciót kolchicin. Szükség van az állapot követésére a betegnek klinikai tünetei kolhicinmérgezés. Szorosan ellenőrizni kell a szérum digoxin, ha a beteg alkalmazza azt a klaritromicin.
Lehetőség van a növekvő plazmakoncentrációjának foszfodiészteráz inhibitorok (szildenafil, tadalafil és varvenafila) azok közös használatra klaritromicin, ami szükségessé teheti a dózis csökkentésére foszfodiészteráz gátlók.
Ez beszámolt a fejlődését artériás alacsony vérnyomás, bradyarrhythmiában és tejsavas acidózist a kombinált használata a klaritromicin és a verapamil.
Meg kell vizsgálni annak lehetőségét, kereszt-rezisztencia közötti 14-és 15-tagú makrolidok.
Az adagot csökkenteni kell veseelégtelenségben
működni súlyos.
Azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében májbetegség vagy egyéb, májkárosító gyógyszereket is kialakulhat életveszélyes májkárosodás.
Növelheti a myasthenia gravis tüneteinek kezelt betegeknél a klaritromicin.
Egyidejű alkalmazása a klaritromicin, lovasztatin és szimvasztatin potivopokazano. Mint más makrolidok, klaritromicin inhibitor növeli a koncentrációt az MMC-CoA redutazy. Ritkán jelentett fejezi ki a rhabdomyolysis betegeknél egyidejű alkalmazása ezen gyógyszerek, valamint a betegek egyidejű alkalmazása az atorvasztatin vagy rosuvastatin a klaritromicin. A betegeket meg kell figyelni a tünetek myopathia felderítése. Míg a klaritromicin, atorvasztatin és rozuvasztatin kell kisebb dózisokban alkalmazhatók. Ilyen esetekben meg kell vizsgálni, hogy módosítsa a dózis sztatin vagy sztatin használata, amely nem függ a metabolizmusát CYP3A enzim (fluvasztatin vagy privastatin).
A klaritromicin hatása a bél mikroflóra
Amikor orális klaritromicin 250 mg 2-szer naponta 7 napig, nincs jelentős változás a sztafilokokkuszok száma, mikrococcus, enterococcusok, aerob diphtheroids, anaerob coccusok, eubaktériumok, Clostridiumok és Veillonella észleltek. A tenyészetek növekedését a streptococcusok, Gram-negatív bélbaktérium, laktobacillusok, bifidobaktériumok és Bacteroides spp. nem nagyon gátolt. A Candida albicans számának növekedése ritka volt.
Abban az esetben, súlyos, tartós hasmenés, ami arra utalhat, az álhártyás vastagbélgyulladás, akkor hagyja abba a gyógyszer szedését, és forduljon orvoshoz.
Gyermekekben való alkalmazás
12 év alatti gyermekek, a gyógyszer kell használni szuszpenzióban egy korom-os állás használati útmutatóval Fromilid, granulátum, szuszpenziós orális beadásra 125 mg / 5 ml.
Jelenleg nincs elég tapasztalata Fromilida® kezelésére év alatti gyermekek 6 hónapos és fertőzött gyermekek Mycobaterium avium aluli 20 hónap.
A gyógyszer hatása a járművezetésre vagy potenciálisan veszélyes mechanizmusokra.
A gyógyszer nem befolyásolja a páciens pszichomotoros reakcióinak sebességét, amikor vezetés vagy más potenciálisan veszélyes mechanizmusokkal dolgozik.
Tünetek: hányás, hasi fájdalom, fejfájás és zavartság.
Kezelés: gyomormosás, tüneti kezelés. A hemodialízis nem hatékony.
A termelési és csomagolási forma
250 mg és 500 mg filmtabletta.
Hét tablettát helyezünk egy polivinil-klorid / poli (vinil-diklorid) fóliából és alumíniumfóliából álló kontúrhálóba.
Két kontúrnadrágot, valamint az állami és az orosz nyelvű orvosi használatra vonatkozó utasításokat egy karton csomagolásba helyeznek.
Száraz helyen, 30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.
Tartsa távol gyermekektől!