Vazokardin - használati utasítás, absztrakt, vélemények
Általános jellemzők. Hozzávalók:
hatóanyag
Egy tabletta metoprolol-tartarát, 50 mg vagy 100 mg
segédanyagok
Laktózt, kukoricakeményítőt, mikrokristályos cellulózt, metilezett szilícium-dioxid, povidon K 25, kolloid szilícium-dioxid, kalcium-sztearát, a nátrium-karboxi-metil-keményítő.
LEÍRÁS
Kerek, a fehértől a fehér szín kremovatam megengedett erezettel, lapos tabletta, metszett, és a bevágás az egyik oldalon.
Farmakológiai tulajdonságok:
Gyógyszerhatástani. VAZOKARDIN tárgya blokkolók kardioszelektív β - adrenerg receptorok, és amely nem belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek, és a membrán stabilizáló tulajdonságú. Ez rendelkezik vérnyomáscsökkentő, angina elleni és antiaritmiás hatás. Blokkoló alacsony dózisban β1 - adrenerg receptorok a szív, által stimulált katecholaminok csökkenti a cAMP képződését ATP, csökkenti az intracelluláris kalciumion-áram negatív kronotróp, dromo-, BATM és inotrop hatásokat (szívfrekvencia lelassul, gátolja a hővezetés és ingerelhetőség és csökkenti kontraktilitás infarktus).
Teljes perifériás ellenállás elején alkalmazásának β - adrenerg blokkolók (az első 24 órában az orális beadás után) - növekszik (ennek eredményeként retsiproktnogo növekvő aktivitás α - adrenoceptor stimuláció és eltávolítását β2 - adrenerg receptor), amely 1 - 3 nap visszatér az eredeti, és elhúzódó kinevezés - csökken.
Vérnyomáscsökkentő hatás által okozott csökkenése a perctérfogat és szintézisét a renin gátlása a renin - angiotenzin rendszer (magasabb betegeknél kezdeti hiperszekréció renin) és a központi idegrendszer, csökkentése a baroreceptorok érzékenysége az aortaív (nem fog amelyek növelik az aktivitást válaszul, hogy csökken a vérnyomás) és, ennek eredményeként, a csökkenés a perifériás szimpatikus hatások. Csökkenti a magas vérnyomás (BP) nyugalmi, a fizikai erőfeszítések és stressz.
A vérnyomáscsökkentő hatás gyorsan fejlődik (szisztolés vérnyomás csökken 15 perc után, a maximális - 2 óra után), és tart 6 órán át, és a diasztolés vérnyomás megváltoztatja lassabb: folyamatos csökkenést figyelhető néhány hét után a folyamatos adagolás. Az antianginás hatás határozza meg csökkentése a szívizom oxigénigényét csökkentésével a szívfrekvencia (nyúlási diasztolés és javítja a szívizom perfúziós) és kontraktilitás és a csökkent érzékenység hatásainak miokardiális szimpatikus beidegzés. Ez csökkenti a számát és súlyosságát anginás rohamok és növeli a terhelési tolerancia.
Antiaritmiás hatás miatt a megszüntetése aritmogén tényezők (tachycardia, megnövekedett szimpatikus idegrendszer aktivitás, megnövekedett cAMP-szintekre, a magas vérnyomás), csökkentik a arány a spontán gerjesztés a sinus és a méhen kívüli pacemaker és lassítási AV vezetési (előnyösen antegrád és kisebb mértékben, a retrográd irányba át a pitvar-kamrai (AV) csomópontot és további útvonalak.
Ha supraventricularis tachycardia. pitvarfibrilláció, sinus tachycardia funkcionális szívbetegségek és hipertireózis, lassítja a szívverést, és is vezethet a helyreállítása sinus ritmus.
Ez megakadályozza, hogy a migrén kialakulásában. Amikor alkalmazott magas terápiás adagok, ellentétben a nem-szelektív béta - blokkolók, ez utóbbi kevésbé kifejezett hatást tartalmazó szervekben, β2 - adrenerg receptorok (hasnyálmirigy, vázizmok, simaizmok perifériás artériák, hörgők és a méh) és szénhidrát-anyagcsere. Amikor nagy dózisban használják (több mint 100 mg / nap) van egy blokkoló hatással van mind a altípusú β - adrenerg receptorok.
Farmakokinetikáját. Abszorpciós lenyelés teljes (95%). A maximális plazma koncentrációt elérjük belül 1 - 2 órával a bevétel után. A felezési átlagok 3,5 óra (kezdve 1 óra akár 9 órán keresztül). Nagymértékű first-pass metabolizmus, biológiai hozzáférhetőség 50% volt, amikor az első vételi és növeli a 70%, ha az ismételt alkalmazás. A táplálékfelvétel növeli a biológiai 20 - 40%. Metoprolol hasznosuló-ség növekedése májzsugorodás. Kommunikáció a plazmafehérjékhez - 10%. Ez hatol át a vér-agy gáton és a placentán. Szabadul az anyatejbe kis mennyiségben. Ez a májban metabolizálódik, 2 metabolit rendelkeznek béta - adrenoblokiruyuschey aktivitást. A a hatóanyag metabolizmusa van szó SYP2D6 enzimrendszert. Mintegy 5% hatóanyag változatlan formában ürül a vesén keresztül. Szenvedő betegek kezelése károsodott vesefunkciójú nem igényel dózis módosítására a gyógyszer. Kóros májfunkciós lassítja az anyagcserét a kábítószer, és abban az esetben, májelégtelenség, az adagot csökkenteni kell. Ez nem távolítható el hemodialízissel.
Javallatok:
hipertenzió (monoterápiában vagy kombinációban egyéb vérnyomáscsökkentők), beleértve a hiperkinetikus típusú tachycardia;
Szívkoszorúér-betegség: miokardiális infarktus (szekunder prevenció), az angina megelőzésében rohamok;
szívritmuszavarok (supraventricularis tachycardia, Korai kamrai ütések);
thyreotoxicosis (komplex terápia);
megelőzésére migrénes rohamok.
Adagolás és alkalmazás:
A tablettákat szájon át, étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után, a tabletta lehet osztani a felére, de nem rágja és ital a folyadékot.
artériás hipertónia
A kezdő napi adag 50-100 mg per 1 - 2 adagra elosztva (reggel és este). Elégtelen terápiás hatását a napi dózis lehet fokozatosan növelni, hogy 100 - 200 mg.
A maximális napi dózis 200 mg.
Angina, szívritmuszavarok, migrén megelőzésére
100 - 200 mg per nap két részre elosztva (reggel és este).
Másodlagos megelőzése szívinfarktus
200 mg naponta két részre elosztva (reggel és este).
Funkcionális szívbetegségek kíséri tachycardia
100 mg naponta két részre elosztva (reggel és este).
Amikor elérte a terápiás hatása az adagok csökkentése (orvosi felügyelet alatt).
Idős betegek számára ajánlott, hogy a kezelés megkezdése 50 mg / nap.
Jellemzői az alkalmazás:
Mellékhatások:
A része a központi idegrendszer: fáradtság, gyengeség, fejfájás. szédülés. lassul a mentális és motoros reakciók, paresztézia a végtagokban (betegeknél „szakaszos” bicegés és Raynaud-szindróma), depresszió. szorongás, csökkent éberség, aluszékonyság, álmatlanság, „lidérces” álom, zavartság, vagy rövid távú memóriazavar, gyengeség szindróma. izomgyengeség.
Az érzékszervek: ritkán - csökkent látás. csökkent szekrécióját könnyfolyadék, szárazra pároljuk, és a szem érzékennyé válásához, kötőhártya-gyulladás. tinnitus. rhinitis.
A szív- és érrendszer: sinus bradycardia. szívverés kifejezve vérnyomáscsökkentés, ortosztatikus alacsony vérnyomás (szédülés és néha ájulás). Ritkán - csökkenése miokardiális kontraktilitás, átmeneti súlyosbodása tünetek a krónikus szívelégtelenség (ödéma, duzzanat a láb és / vagy alsó alsócomb, nehézlégzés), ritmuszavarok. megnyilvánulása érszűkület (megnövekedett perifériás keringési zavarok, hűtés az alsó végtagok, Raynaud-szindróma), károsodott szívizom vezetési cardialgia.
Az emésztőrendszer: hányinger. hányás. hasi fájdalom, szájszárazság, hasmenés. székrekedés. változások ízét.
A bőrön: a psoriasis fellángolása. psoriasiform bőrreakciók, bőrpír, bőrkiütés. fotodermatózis, fokozott verejtékezés, reverzibilis alopecia.
A légzőrendszer: orrdugulás, nehézség exhaling (hörgőgörcs, amikor magas dózisban - a szelektivitás-veszteség és / vagy az arra hajlamos betegeknél), nehézlégzés.
A Endokrin: hipoglikémia (kapó betegeknél az inzulin), ritka: hiperglikémia (betegeknél nem inzulinfüggő diabetes mellitus), Hypothyreosisban.
Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: Ritka - thrombocytopenia (szokatlan vérzés és agyvérzés), agranulocytosis. leukopenia. megnövekedett aktivitása „máj” enzimek, rendkívül ritka - hiperbilirubinémiát.
Hatása a magzatra: a méhen belüli növekedés korlátozása lehetséges. hipoglikémiát. bradycardia.
Allergiás reakciók: urticaria. bőrviszketés. kiütés.
Egyéb: fájdalom a hát vagy ízületek, mint minden béta - blokkolók ritkán okozhat enyhe testtömeg növekedése, csökkent libidó és / vagy hatékonyságának, a hirtelen kezelés abbahagyása - szindróma „megszünteti” (növekvő anginás rohamok megnövekedett vérnyomás.).
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Nem javasolt egyidejű alkalmazás monoamin-oxidáz (MAO) miatt jelentős növekedése vérnyomáscsökkentő hatást. A kezelés megszakítása az elfogyasztása között MAO-gátlók és a metoprolol kell lennie legalább 14 nappal.
Egyidejű in / bevezetésével verapamil okozhat szívmegállás.
Egyidejű alkalmazása a nifedipin eredmények jelentős vérnyomáscsökkenés.
Eszközök inhalációs anesztézia (Szénhidrogének) növeli a depresszió, a szívizom és fejlesztése artériás alacsony vérnyomás.
Beta adrenostimulyatorov, teofillin, a kokain, ethrog (nátrium-visszatartás), indometacin és más nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (nátrium-visszatartás és elzáródása a prosztaglandin-szintézis a vese által) gyengíti vérnyomáscsökkentő hatást.
Megállapította megnövekedett gátló hatást gyakorol a központi idegrendszerre - és etanolt; cardiodepressive összegzési hatás - eszközökkel érzéstelenítésre; fokozott a perifériás keringési rendellenességek - ergot alkaloidok.
Amikor együtt adagoljuk orális hipoglikémiás szerek csökkenthetik a hatást; inzulin - növeli a hipoglikémia kockázatát, növelte intenzitását és nyúlás, maszkolás egyes tüneteinek hipoglikémia (tachycardia, izzadás, fokozott vérnyomás).
Amikor együtt vérnyomáscsökkentők, diuretikumok, nitroglicerin vagy blokkolók „lassú” kalcium-csatornák, kialakulhat egy éles csökkenés a vérnyomás), különös óvatosság szükséges kombinálva prazosin); expressziójának növelése lassulása szívfrekvencia és a depresszió a pitvar-kamrai vezetési - a kérelem metoprolol verapamil, diltiazem, antiaritmiás szerek (amiodaron), rezerpin, alfa - metildopa, klonidin, guanfacin, azt jelenti, az általános anesztézia és szívglikozidok. Ha metoprolol és a klonidin szed egyidejűleg, az esetek metoprolol, klonidin felborult néhány nap (mivel fennáll a „törlés” szindróma).
Induktorok mikroszomális májenzimek (rifampicin, barbiturátok) vezet fokozott metabolizmusát metoprolol, hogy csökkentse a metoprolol koncentrációt tartunk fenn a vérplazmában és a csökkent hatás. Inhibitorok (cimetidin, orális fogamzásgátlók, fenotiazinok) - növeli a koncentrációt a plazmában.
Az allergének használt immunterápia, vagy allergén kivonatok a bőr minták kombinálva metoprolol, növeli a szisztémás allergiás reakciók vagy anafilaxia; jódtartalmú kontrasztanyagok az on / a növeli az anafilaxiás reakciók.
Csökkenti a clearance-xantin (kivéve difiilin), különösen a betegek kezdetben növelte teofillin kiürülése hatása alatt a dohányzás. Ez csökkenti a clearance-lidokain, növeli a koncentrációt lidokain a vérplazmában.
Erősíti és meghosszabbítja az izomlazítók hatásának antidepolyarizuyuschih; Ez kiterjeszti a véralvadásgátló hatását kumarin.
A közös kérelem etanollal növeli a szignifikáns vérnyomás csökkenés.
Ellenjavallatok:
• túlérzékenység metoprolol vagy más összetevők, egyéb béta - blokkolók;
• kardiogén sokk;
• AV-blokk II - III fokozat;
• sinoatrialis- blokk;
• sick sinus szindróma;
• bradycardia;
• súlyos perifériás keringési zavarok;
• dekompenzált szívelégtelenség;
• Prinzmetal angina;
• alacsony vérnyomás (felhasználása esetén a másodlagos megelőzésére szívizominfarktus - az szisztolés vérnyomás kevesebb mint 100 Hgmm.);
• akut miokardiális infarktus (pulzusszám kevesebb, mint 45 bpm. / Min, PQ intervallum nagyobb, mint 0,25 másodperc. A szisztolés vérnyomás kevesebb mint 100 Hgmm)
• Szoptatás (lásd a „Terhesség és szoptatás”.)
• egyidejű vétele vagy egyidejű MAO inhibitorok intravénás verapamil (cm. "Interaction")
• A 18 éves kor (hatékonyságát és biztonságát definiált).
Óvintézkedések (lásd még „Fontos információk”). - cukorbetegség. metabolikus acidózis. asztma. krónikus elzáródásos tüdőbetegség (emphysema, krónikus obstruktív bronchitis), olvashatatlanná perifériás érbetegség ( „szakaszos” claudicatio, Raynaud-szindróma), krónikus máj és / vagy a veseelégtelenség. az izomsorvadás. phaeochromocytoma. Fokú AV blokk I, hyperthyreosis, depresszió (beleértve a történelmet), psoriasis. terhesség, idős kor.
Terhesség és szoptatás ideje alatt. A terhesség alatt nevez szigorú körülmények között, figyelembe véve az előny / kockázat (összefüggésben a fejlesztési magzati bradycardia. Hipotónia. Hipoglikémia). Ebben az esetben gondos ellenőrzése, különösen a fejlesztés a magzat. Szigorú felügyelet csecsemők 48 - 72 óráig a szülés után.
Befolyásolja a metoprolol az újszülöttre, a szoptatás nem ismert, így a nők figyelembe VAZOKARDIN abba kell hagynia a szoptatást.
túladagolás:
Tünetek: kifejezett súlyos sinus bradycardia. szédülés. hányinger. hányás. cianózis, jelzett vérnyomáscsökkenés, aritmia. Korai kamrai ütések. hörgőgörcs. syncope, akut túladagolás - kardiogén sokk. eszméletvesztés, kóma, AV-blokk (akár a teljes fejlesztési cross-blokád és szívelégtelenség), kardialgiya.
Az első jelei túladagolás nyilvánul 20 perc után - 2 óra az adagolás után.
Kezelés: gyomormosás és a kinevezését abszorbens; Tüneti kezelés: Az jelentős vérnyomás csökkenése - a betegnek kell lennie a Trendelenburg helyzetben; abban az esetben túlzott mértékű vérnyomás-csökkenés, a bradycardia és a szívelégtelenség - a / időközönként 2 - 5 perc, béta - adrenerg stimulánsok - hogy elérjük a kívánt hatást, vagy / 0,5 - 2 mg atropin-szulfát.
Ha nincs pozitív hatása - dopamin, dobutamin vagy a norepinefrin (noradrenalin).
Ennek nyomon követése, talán a kijelölését 1 - 10 mg glukagon készítmény transzvénás intrakardiális pacemaker.
Ha hörgőgörcs kell beírni / stimulánsok béta2 - adrenerg receptorokat.
Görcsöket - lassú / w diazepam.
A hemodialízis nem hatásos.
Tárolási feltételek:
A hőmérséklet 15 ° C és 25 ° C-on, száraz helyen, fénytől védett, és a gyermekek számára hozzáférhetetlen helyen. B. jegyzékben időtartam 3 év. Ne használjon fel a nyomtatott lejárati idő a csomagot.