Urotol - használati utasítás, absztrakt, mellékhatások
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil (A típus), kolloid szilícium-dioxid, nátrium-sztearil-fumarát.
héj összetétele: 2910/5 hipromellóz, makrogol 6000, titán-dioxid, talkum.
14 db. - hólyagok (2) - csomagok karton.
14 db. - hólyagok (4) - csomagok karton.
* Valium nemzetközi neve a WHO által ajánlott - tolterodin.
UROTOL UTASÍTÁSOK szakember.
Ismertetése a gyógyszert a gyártó által jóváhagyott.
M-holinoblokator. Mivel a tolterodin és ennek 5-hidroxi-metil-származék igen specifikus muszkarin receptorokhoz kompetitíven gátolja m-kolinerg receptorok a legmagasabb receptor szelektivitást a húgyhólyag (szemben a receptorok a nyálmirigyek).
A hatóanyag csökkenti az a tónus a simaizom, a húgyutak, a detrusor kontrakciós aktivitás és csökkenti nyálfolyás.
Meghaladó dózisok terápiás, ami tökéletlen kiürülése a húgyhólyag és növeli a maradék vizelet.
A terápiás hatás a tolterodin elért 4 hét után.
A tolterodin nem gátolja a CYP2D6, 2C19, 3A4 vagy 1A2.
A gyógyszer bevétele után belsejében tolterodin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Cmax szérumot elérte 1-2 óra elteltével.
A tartomány a terápiás dózisok (1,4 mg) van egy lineáris kapcsolat a Cmax érték a vérszérumban, és az adagot a kábítószert.
Az abszolút biológiai hozzáférhetőség tolterodin 65% betegeknél CYP2D6-hiány és 17% a legtöbb betegnél.
Élelmiszer nem befolyásolja a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét, bár a tolterodin koncentrációja növekszik, ha azt bevenni.
A tolterodin és az 5-hidroxi-metil metabolitja preferenciálisan kötődnek orozomu-koidot; nem kötött frakciót alkotják 3,7% és 36% volt. Vd tolterodin - 113 l.
Mivel a különbség a kötési fehérjékkel tolterodin és az 5-hidroxi-metil metabolitja tolterodin AUC értékek alanyok CYP2D6 hiány közel van az összege AUC tolterodin és az 5-hidroxi-metil metabolitja a legtöbb betegnél az azonos adagolási séma. Ezért a biztonság, tolerancia és klinikai hatása a gyógyszer nem a CYP2D6 aktivitással.
A tolterodin főleg a májban metabolizálódik segítségével CYP2D6 enzim polimorf forma a farmakológiailag aktív 5-hidroxi-metil metabolitja, amelyet azután metabolizálódik 5-karbonsavból és N-dezalkilirovannoy 5-karbonsavat. 5-hidroxi-metil metabolitja tolterodin közel van a farmakológiai tulajdonságai és a betegek többsége jelentősen növeli a hatás a gyógyszer.
A személyek a csökkent metabolizmus (CYP2D6 hiány) tolterodin megy dezalkilezését CYP3A4 képződése N-dezalkilirovannogo tolterodin nem farmakológiailag aktív.
Szisztémás clearance tolterodin szérumában legtöbb beteg esetében körülbelül 30 l / h. Kézhezvételét követően a készítmény T1 / 2 2-3 órán tolterodin és az 5-hidroxi-metil metabolitja -. 4.3 h egyéneknél csökkent metabolizmus T1 / 2 körülbelül 10 óra.
Csökkentése clearance a anyavegyület egyének CYP2D6 hiány megnöveli tolterodin (körülbelül 7-szeres) a háttérben nem kimutatható koncentrációban 5-hidroxi-metil metabolitja.
Körülbelül 77% a tolterodin választódik ki a vizeletben, és 17% - a székletben. Kevesebb, mint 1% -a változatlan formában ürül, és körülbelül 4% - a 5-hidroxi-metil metabolitja. 5-karbonsavból és N-dezalkilirovannaya 5-karbonsav rendre körülbelül 51%, és 29% -át az összeget, amely a vizelettel ürül.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
AUC mennyisége a tolterodin és aktív 5-hidroxi-metil metabolitja növeljük körülbelül 2-szeresére Májcirrhozisban.
- hiperreflexia (hiperaktivitás, instabilitás) hólyag nyilvánul gyakori, sürgős vizelési, gyakori vizelési inger és / vagy a vizelet-inkontinencia.
A gyógyszer beadása be, hogy 2 mg 2-szer / nap, függetlenül az étkezés. A teljes dózist lehet csökkenteni 2 mg / nap, az egyéni tolerancia prepraty.
A humán máj és / vagy a vese. és míg a ketokonazol vagy más erős CYP3A4-inhibitorok csökkentése javasolt dózis 1 mg 2-szer / nap.
A kezelés hatékonyságát újra kell értékelni után 2-3 hónappal a kezelés megkezdése után.
Immunrendszer: allergiás reakciók, angioödéma (nagyon ritka).
A idegrendszer: idegesség, tudatzavar, hallucinációk, szédülés, álmosság, paresztézia, fejfájás.
Oldalról nézve: szemszárazság, zavar a szállás.
Szív-és érrendszer: tachycardia, fokozott szívverés, szívritmuszavarok (ritka).
Az emésztőrendszer: szájszárazság, emésztési zavar, székrekedés, hasi fájdalom, puffadás, hányás; ritkán - gastrooesophagealis reflux betegség.
Dermatológiai reakciók: a bőr kiszáradását.
A húgyúti rendszer: vizeletretenció.
Egyéb: fáradtság, mellkasi fájdalom, perifériás ödéma, bronchitis, súlygyarapodás.
- kezelhetetlen glaukóma;
- súlyos fekélyes vastagbélgyulladás;
- 18 éves kor;
- túlérzékenység a gyógyszer.
Óvatosan előírják egy hatóanyagot alsó húgyúti súlyos elzáródása vizelet-visszatartás kockázata fokozott kockázata csökkentése perisztaltika gyomor-bél traktus, elzáródásos betegségek a gasztrointesztinális traktus (például, pylorus stenosis), vese- vagy májelégtelenség (napi adag nem haladhatja meg a 2 mg) neuropátia, a hiatus hernia.
Terhesség és szoptatás
Alkalmazás Urotola terhesség alatt csak akkor, ha a várható előnyök kezelés az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
Mivel az adatok a kiválasztás tolterodin az anyatejbe nem áll rendelkezésre, kerülni kell a szoptatás ideje alatt.
A fogamzóképes korú nők alkalmazzanak megbízható fogamzásgátló módszerekről terápia során Urotolom.
A kezelés előtt el kell hagyni organikus okok gyakori és sürgető vizelési inger.
Alkalmazása Pediatrics
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Mivel Urotol okozhat elhelyezés zavarokat és csökkentik a pszichomotoros reakciók a kezelés során óvatosnak kell lennie, ha a vezetés és foglalkozása más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, amelyek nagy koncentrációban a figyelmet, a pszichomotoros sebességet reakció és a jó látás.
Tünetek: bénulással szállás, mydriasis, tenezmus, hallucinációk, erős keverés görcsöket, légzési elégtelenség, tachycardia, meghosszabbítják az intervallum QT, vizelet-visszatartás.
Kezelés: gyomormosás, aktív szén. A fejlesztés a hallucinációk, árnyalja - fizosztigmin, görcsöket vagy kifejezett gerjesztési - szorongásoldók benzodiazepin szerkezetű, amellyel kifejlesztett légzési elégtelenség - lélegeztető tachycardia - béta-blokkolók, a vizelet-visszatartás - hólyagkatéterezés amikor mydriasis - pilokarpin a szemcsepp és / vagy átadása a beteg egy sötét szobában.
Kerüljük Urotola egyidejű adagolás hatásos inhibitorai a CYP 3A4, mint például a makrolid antibiotikumok (eritromicin és klaritromicin), gombaellenes szerek (ketokonazol, itrakonazol és a mikonazol), proteáz inhibitorok, mivel a lehetséges növekedést a szérum-koncentráció a tolterodin, amely növeli a túladagolás.
M-kolinomimetikumokhoz hatékonyságát csökkentik tolterodin.
Drugs rendelkező antikolinerg tulajdonságokkal, fokozza a hatást az Urotola és növeli a mellékhatások kockázatát.
Urotol csökkenti a hatását prokinetikumok (metoklopramid, ciszaprid).
Talán Urotola farmakokinetikai kölcsönhatások gyógyszerek a citokróm P450 izoenzimek CYP 2D6 és a CYP 3A4 (induktorok és inhibitorok).
Közös alkalmazás fluoxetin (erős inhibitora a CYP 2D6, amely az anyagcsere során norfluoxetin, gátolja a CYP 3A4) hatására csak enyhe növekedés teljes AUC a tolterodin és aktív 5-hidroxi-metil metabolitja, amely nem okoz klinikailag jelentős kölcsönhatásokat.
Nem Urotola interakció a warfarin és a kombinált orális fogamzásgátlók (etinil-ösztradiolt tartalmazó / levonorgesztrel).
A tolterodin nem gátolja a CYP 2D6, 2C19, 3A4, 1A2, ezért elvileg nem szintjének növelése metabolizálódó gyógyszerek, ezen izoenzimek által a vérplazmában, amikor együtt adagoljuk tolterodin.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Kábítószer-receptet.
FELTÉTELEIT tárolás
List B. A gyógyszer kell tárolni, száraz helyen hozzáférhetők a gyermekek számára. Élettartam - 3 év.