Azalid makrolid antibiotikum-csoport, az antibiotikumok csoportjába
A makrolidok. Osztályozás (félszintetikus, természetes és azalidek)
A makrociklusos lakton-gyűrű - az alapja a kémiai szerkezetét makrolid antibiotikumok. Az osztályozás magában foglalja szétválasztása 14, 15 és 16-tagú. Ezeket az antibiotikumokat tekintik a legkevésbé toxikus.
A makrolidok. Szerinti besorolás a származási
A makrolid eritromicin - ez az első bakteriosztatikus antibiotikum, amely jelezte a kezdete egy nagy csoport. Azt kapta 1952-ben a Streptomyces erytreus - talaj aktinomicéta. Mivel makrolid eritromicin az a tulajdonsága, reverzibilisen kötődnek a 50S riboszomális alegységhez, sérti a peptid-kötéseket alakítunk közötti aminosav-molekulák karaktert, és blokkolást hajt végre a fehérjék szintézisét a különböző szervezetek. Így antibiotikum eritromicin nincs hatással a szintézis (vegyület) nukleinsavak. Nagy dózisban tekintetében bizonyos típusú baktériumok lehetnek baktericid hatást.
A makrolid spiramicin - antibiotikum, amelyet a Streptomyces eredetű ambofaciens Actinomycetes, ő - az első egy csoport 16-tagú makrolidok. Laktongyűrű - a szerkezeti alapja a gyógyszer spiramicin. Ez áll a 16 szénatomos (C), amelyhez kapcsolódnak három szénhidrát maradékot: mikaróz, és forosamine. Készítmények, amelyeknek az összetételét spiramycint hatóanyagot forgalmazott Kanadában, Latin-Amerikában és Európában.
Makrolid Josamycin - egy antibiotikum, egy reprezentatív csoportjának 16-tagú makrolidok. Előállítása Streptomyces narbonensis. Ez hatással van a baktericid jellegű. Ez gátolja a fehérjeszintézist a vegyületek, megakadályozza a reteszelő RNS (szállítás), és csatlakozik a 50S riboszomális alegységhez felszínét, ezáltal blokkolja a cseréjét peptidek a központtól A. megengedett betegségek kezelésére a terhesség alatt.
Makrolid roxitromicin - ez az első félszintetikus 14 tagú atibiotik. Ezt elő eritromicin makrolid. Jellemzői szerkezet adja, hogy egy jobban ellenáll a savak, mikrobiológiai és javított farmakokinetikai paramétereket.
A klaritromicin egy makrolid - egy 14-tagú antibiotikum, makrolid-származék eritromicin. Ez jobban ellenáll a savaknak és javított farmakokinetikai és antibakteriális tulajdonságokkal rendelkeznek.
Természetes-antibiotikum makrolidok erősen hatásosak Gram-pozitív, Gram-negatív és intracelluláris mikroorganizmusokat. A modern makrolidok, így félszintetikus, aktívabb a Pseudomonas, Enterobacteriaceae, anaerob mikroflóra és az influenza bacillus.
És végül, a azalidek - a legújabb generációs makrolidok:
Az azitromicin antibiotikum kifejezés olyan alosztály azalidok, hogy némileg eltérő szerkezetűek, mint a hagyományos makrolidok. Ring az makrolid azitromicin lakton nincs, de a 15-tagú. Kislotoustoychivot növeli akár 300-szor képest az antibiotikum eritromicin.
A makrolidok. Osztályozása generáció:
1. - oleandomicin gyógyszereket. erythromycin;
2. - A makrolidok Roxitromicint. Spiramycin. Josamycin. Midecamycin. klaritromicin;
3. - makrolid azitromicin.
Indikációk makrolid antibiotikumok csoportjába. Classification of Diseases
Azok, amelyek befolyásolják a légzőrendszer akut arcüreggyulladás, streptococcus tonzillofaringit, a közösségben szerzett tüdőgyulladás, hörghurut fellángolása, szamárköhögés, diftéria.
A bőr és lágyrész: szifilisz, chlamydia, lymphogranuloma venereum, kankroidot, akne.
Szájüreg: periodontitis és csonthártyagyulladás.
Emésztőrendszer: Campylobacter gastroenteritis, gyomorfekély.
Szintén makrolidok megelőzésére alkalmas a következő betegségek: szamárköhögés, meningitis, reumás láz, endocarditis.
SUMAMED ® (SUMAMED ®) infúzió
Segédanyagok: citromsav, nátrium-hidroxid.
Palackok (5), - a kartondobozok.
Klinikopatológiai farmakológiai csoport: makrolid antibiotikumok - azalid
Regisztráció №№:A makrolid antibiotikumok - azalid. Az azitromicin gátolja a fehérjeszintézist a mikrobiális sejt, érintkezésbe a 50S riboszomális alegységhez. Az azitromicin széles spektrumú antibakteriális hatást mutatnak a legtöbb Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok, anaerob, az intracelluláris patogéneket és a szokásostól eltérő.
Sumamedaktiven aerob Gram-pozitív baktériumok: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus C csoport, F és G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Aerob Gram-negatív baktériumok: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzáé, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, a Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Gardnerella vaginalis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori; anaerob baktériumok: Clostridium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp.
A gyógyszer hatásos a Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Listeria monocitogenes.
Az azitromicin elsősorban bakteriosztatikus hatást, de a koncentrációban 4-8-szor a minimális gátló hatóanyag koncentrációja mutat baktériumölő hatása: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzáé, Klebsiella pneumoniae, Bordetella spp. Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, a Mycobacterium avium komplex, és Borrelia burgdorferi.
A hatóanyag-rezisztens Gram-pozitív baktériumok rezisztensek az eritromicinnel.
Azitromicin farmakokinetikája az egészséges önkéntesekben egyetlen I / V infúziós tartó több, mint 2 óra dózisban 1-4 gramm (oldat koncentrációja 1 mg / ml) egy lineáris függvény, és arányos a beadott dózist.
Egészséges önkéntesek, a / infúziós azitromicin 500 mg (oldat koncentrációja 1 mg / ml) 3 órán át szérummentes Cmax 1,14 g / ml. Cmin szérum (0,18 mg / ml) volt megfigyelhető 24 óra alatt, és az AUC volt 8,03 ug / ml / óra. Hasonló farmakokinetikai értékeket kaptunk betegeknél a közösségben szerzett tüdőgyulladás, ami adtuk / 3 órás infúzióban 2-5 napig. Vd 33/3 l / kg.
Anyagcsere és kiválasztás
A gyógyszer a májban. A metabolitok nem rendelkeznek antimikrobiális aktivitással.
Az azitromicin származik elsősorban az epében, és kisebb mértékben - a vizeletben.
Beadását követően az azitromicin napi dózisban 500 mg (1 óra infúzió időtartama) 5 napon átlagosan 14% az adag választódik ki a vizeletben a 24 órás adagolási intervallum.
T1 / 2 a 65-72 órán át. A magas szintű a megfigyelt megoszlási térfogata, és a plazma clearance (2,10 ml / perc / kg) azt sugallják, hogy a hosszú felezési idő az eredménye antibiotikum halmozódása a szövetekben, majd lassú a megjelenése.
Sumamed infúzióban ajánlott a kezelés a súlyos fertőzések érzékeny törzsei által okozott mikroorganizmusok hozzá:
- fertőző és gyulladásos betegségek, a kismedencei szervek.
Az elkészített oldatot kell beadni formájában a / infúziós csepegtető (nem kevesebb, mint 1 óra).
Amikor KAP írják 500 mg 1 idő / nap legalább 2 napig. Miután lezárás / hozzárendelési azitromicin ajánlott befelé napi dózisban 500 mg 1 alkalommal / nap, amíg a teljes 7-10 nap kezelés teljes.
A fertőző betegségek, gyulladásos kismedencei beadott 500 mg 1 alkalommal / nap 2 napig. Miután lezárás / az ajánlott hozzárendelési azitromicin orális dózisát 250 mg teljessé 7 napos teljes kúra.
Időzítés átmenet / a Sumamed hogy megkapják befelé az orvos határozza meg megfelelően a klinikai vizsgálat adatait.
Szabályzat gyógyszer oldatot
Az infúziós oldatot készítünk két szakaszban.
Stage 1 - előállítása első megoldás
Ahhoz, hogy egy ampulla, amely 500 mg port adunk hozzá 4,8 ml steril injekciós vízben, és óvatosan rázzuk, amíg a teljes oldódás a por.
2. lépés - A másodlagos hígító preparált primer oldatot (100 mg / ml) végezzük, közvetlenül a beadás szerinti alábbi táblázat c.
A koncentráció az azitromicin az infúziós oldatban
Mennyiség hígításra
Webhelyelemek
Antibiotikumok, makrolidok és azalidek.
Egészen a közelmúltig, ez a csoport antibiotikumok került bemutatásra jellemek-CIÓ antibiotikumok eritromicin és oleandromicin később - spiro tsinom (lásd 12.1 ..). Az elmúlt években, a hatékonyabb félszintetikus makrolid antibiotikum roksitrimitsin, klaritromicin, Asith-romitsin. Az utolsó egy külön csoportot azalidek. Új antibiotikumok, makrolidok jellemzi egy széles spektrumú antibakteriális ak-konyság és javított farmakokinetikai tulajdonságokat. Ezek ho Rosho felszívódik a véráramba, ahol a koncentrációt állandó hosszúságú-nek ideje. Ez csökkenti a beadások száma PM 1 - 2-szer egy nap, csökkentett kezelési időtartam és a mellékhatások gyakorisága.
Az alapot a kémiai szerkezet a makrolid lakton egy tét-TSO, különböző méretű a különböző antibiotikumok. A lakton-gyűrű jelenléte kapcsolódó helyettesítők tulajdonságait befolyásoló vegyület.
erythromycin
Az első makrolid antibiotikum, amely belépett a orvosi gyakorlatban, Erith-romitsin tartalmaz 14-tagú laktongyűrű (13 szénatomot és egy oxigénatomot) (lásd. Táblázat. 12.1). Reverzibilisen kötődik riboszómák, blokkolja a fehérjeszintézist Rui-érzékeny mikrobiális sejtek zavarok miatt képződése között peptidkötéseket aminosav molekulák. A megállási-növekedés és fejlődés (bakteriosztatikus hatás) a legtöbb Gram-pozitív baktériumok és néhány Gram-mikroorganiz néhány mov. eritromicin rezisztencia gyorsan fejlődik, van a cross-TSNA más antibiotikumokkal szembeni rezisztenciát, makrolidok. Szinergikus ef-fect figyelhető meg, ha kombináljuk az eritromicin és sztreptomicint, tetraciklint, szulfonamidok.
Megközelítés. Az antibiotikum előállítása Streptomyces erythreus vagy más rokon mikroorganizmusok.
Meghatározása hitelességét. Annak megállapításához, a hitelességét a IR spektrum szerint az oldatban, amely 50 mg eritromicin 1 ml kloroformmal (USP). A spektrumot összehasonlítjuk a spektrum egy standard referencia anyag. Mielőtt cookin-niem oldunk előzetesen vákuumban szárítjuk (5 Hgmm. V.) 60 ° C-on 3 órán át.
Eritromicin ne legyen több, mint 3% eritromicin-enol-éter, nem több, mint 12% az eritromicin B, nem több, mint 5% eritromicin C mennyiségét az eritromicin A, B és C a vízmentes anyagra nem lehet kevesebb, mint 85,0% és nem több, mint 100,5%.
azitromicin
Összehasonlítva eritromicin hatékonyabb Gram-negatív mikroorganizmusok, lassabb a kiürült dei létezik és tartósabb; jobban tolerálható.
Meghatározása hitelességét. A hitelesség meghatározó eljárást infrakras-sósav spektrometriával vagy kromatográfiával, mint a standard ob minta.
Vizsgálatban. 1 mg PM tartalmaz legalább 945 és legfeljebb 1030 g azitromicin, a vízmentes forma. Kvantitatív op-meghatározást kromatográfiával végezzük.