Adrenomimeticalkie eszköz (agonisták) agonisták, anyag adrenomimetic
Agonisták, adrenomimetic szerek / jelenti - anyagok, természetes vagy szintetikus eredetű, játszani-dyaschie teljesen vagy részben az állati és humán endogén katekolaminok hatásainak (SC) - adrenalin (A), a lyuk-drenalina (AT) miatt a hatás a adrenerg struktúrák (adrenoreceptorok szerkezeti elemei sejtek metabolizmusában résztvevő és szállítása az endogén katekolaminok, stb).
A az endogén katekolaminok hatásainak a szinaptikus (HA) és a felirat-chechnikovogo (A) az eredete a test valósul részvételével adrenerg szinapszisok bennük pre- és postsinapti iCal-adrenerg receptorok, valamint extraszinaptikus adrenerg receptorok kívül található adrenerg szinapszisok.
Attól függően, hogy a konkrét hatás az adrenerg receptorokra, Adra-nomimetiki gyógyszerek lehet osztani a közvetlen és közvetett (indirekt, közvetített) típusú hatás.
közvetett cselekvés típusú adrenomimetics - szimpatomimetikumok, befolyásoló cseréjét katekolaminok (. ejekciós neurotranszmitter-újrafelvétel, lerakódás szinaptikus vezikulák, stb), növeli a con-központosítás ON a szinaptikus résben, ezáltal fokozva a sokoldalú adrenoceptor-ség.
Adrainomimetiki közvetlen cselekvés típusa közvetlenül Acti-adrenoceptorok viruyut effektor sejtek kötődését őket.
Számos nehéz osztályozni típusú akció-Adra nergicheskie anyag befolyásoló adrenore-preszinaptikus receptorok találhatók az idegvégződéseket (adrenerg, kolinerg, stb.)
Mivel az ilyen anyagok indukálnak hatások miatt közvetlen kormányzati kölcsönhatás léphet fel adrenerg receptorokkal, annak tulajdonítható, hogy a gyógyszerek csoportjába közvetlen művelet típusát. Másrészt, azok hatása a funkcióját a szervek és szövetek okozza Menenius mediátor koncentrációját (NA és mtsai.) A szinaptikus résben, azaz úgy lehet meghatározni, mint az adrenerg anyagok, mint a közvetett cselekvések.
Ha figyelembe vesszük a természet adrenerg hatások mo szükséges-szem előtt tartani, hogy az aktiválási adrenerg receptorok nem mindig adrenomimeticheskoe hatása a sejteknek. Pontosabban, az aktiválás hatására a preszinaptikus a2-Ar, elve szerint a negatív visszacsatolás szabályozási kibocsátási ON, a kibocsátási be sinapti-iai rés csökken, ami ahhoz vezethet, hogy csökken Adra-nergicheskih és fokozza a paraszimpatikus hatások (bradycardia, vazodilatáció, gyakori vizelés, stb ) ..
Azt is figyelembe kell venni, hogy a szervek és a RY-receptorok különböző típusú, amelyek közül az egyik túlsúlyban, hogy főleg meghatározza válasz-adrenerg szerek. Például, ki a P-AP egy töredéke F ^ AR-dimenziós vízesés alatt 70% (60-70% a pitvarban, kamrák 70-80%), míg ez az arány p AR - 30% (30-40% a pitvar a kamrákban 20-30%).
A laikus cal, éppen ellenkezőleg, a részesedés p AR számlák mintegy 25% -át, és p2-AR részesedés - 75%. Ezért úgy tekinthető, hogy a leghatékonyabb hatása a szív van agonisták és antagonisták a P ^ adrenerg receptorok, és agonisták és antagonisták fény P2-AR.
Nem szabad elfelejteni, hogy a, a számos anyag tropizmus (megválasztásáról Áramlási sebesség fellépés, a hatás szelektivitásának) tekintetében az adott típusú vagy adrenerg elleni aktivitást kártya-TION folyamatok játszódnak le az adrenerg szinapszis Xia mennyiségek relatív és függhet a dózis. A set-d kapcsolódik az a tény, hogy a szerkezet a bármilyen típusú adrenoreceptorok sok közös (például egy homológia az aktív helyek p-Ar és P2, ahol a kölcsönhatás lép RECEP-tórusz gyógyszerek 71%). Gyakran előfordul, hogy egy adott csoport nadlezhnost aktivátor (vagy inhibitor) adrenoceptor (például alfa-, béta-, sts-, P ^ agonisták és mtsai.) Határozza meg a dózis mennyiségét a hatóanyag, amely érinti az újra-akceptor tulajdonságait. Ha a gyógyszer szelektíven hat az adrenoreceptor, mint a xilometazolin (galazolin)-AR a2 alacsonyabb dózisban, mint -ar c ^, ez csoportjába tartozik -adrenomimetikov a2 annak ellenére, hogy magasabb dózisok kezdődik gerjeszti és SC-AP.
Meg kell jegyezni, hogy képes befolyásolni adrenergi-cal szinapszisok és adrenerg receptorokhoz különböző területein klinikai alkalmazása az anyag. A klasszikus értelemben vett agonisták gyógyszerként lehet nevezni csak olyan anyagokat, amelyek a kölcsönhatás a központi és perifériás adrenerg-set struktu szabályozza a tevékenységét a kerületi és a belső szervek használják a klinikai gyakorlatban erre a célra.
Attól függően, hogy milyen típusú lépéseket (közvetlen vagy közvetett), és tropno- STI elleni egyes fajok közé sorolható receptor agonisták következik.
I. adrenerg anyagok közvetlen cselekvés típusa (közvetlen típus adrenomi- metiki akciók adrenostimulyatorov):
• anyag aktiváló a- és p-adrenoreceptorok (a- és p-adrenerg agonisták);
• anyag aktiváló túlnyomórészt egy-adrenore- receptorok (a-adrenerg agonisták);
• anyag előnyösen p-aktiváló adrenore- akceptorok (p-agonisták).
II. Adrenerg szerek közvetett cselekvés típusa (adreno-típusú közvetett utánzó hatás)
• szimpatomimetikumok;
• adrenerg szerek, előnyösen neuronális vagy lehangoló ekstraneyronalny Capture katechol-Minov;
• adrenerg hatóanyag, előnyösen egy enzimatikus bontás lehangoló katekolaminok.