Spiriva, betegségek kezelésére - orvosi tanácsot
GYÓGYSZERFORMA, összetételét és CSOMAGOLÁS
Kapszula inhalációs porral a kemény zselatin, egy könnyű zöldes-kék színű, átlátszatlan; a vállalat szimbóluma és a «TI 01" fekete tinta; tartalmát kapszulák - fehér por.
1 sapkák.
tiotropium 18 g
egyenlő tiotropium-bromid-monohidrát (= tiotropium-bromid) 22,5 mcg
Segédanyagok: laktóz-monohidrát.
10 db. - hólyagok (1) kiegészítve egy inhalátor vagy anélkül HandiHaler® - csomag karton.
10 db. - hólyagok (3) együtt az inhalátor vagy anélkül HandiHaler® - csomag karton.
10 db. - hólyagok (6) kiegészítve egy inhalátor vagy anélkül HandiHaler® - csomag karton.
Bronchodilatátorok - m-kolinerg receptor blokkoló elhúzódó hatása.
Ez azonos az affinitása a különböző altípusú muszkarinreceptorok M1-M5. Ennek eredményeként a gátlása M3 receptorok a légutakban van relaxációs sima izmokat. Hörgőtágító hatás függ a dózistól és tartjuk legalább 24 órán át. A jelentős hatástartam oka valószínűleg nagyon lassú felszabadulását a kapcsolat az M3 receptorokkal, mint az ipratrópium-bromid. Inhalációs beadása tiotropium-bromid, mint N-antikolinerg negyedleges szerkezet, van egy helyi szelektív hatást, ahol a terápiás dózis nem okoz szisztémás antikolinerg mellékhatásokat. A kiadás tiotrópium-bromid egy M2-receptorok gyorsabb, mint egy M3 receptorokhoz. Nagy affinitást mutatnak az receptorok és lassú felszabadulását a kapcsolat amelynek hatására egy intenzív és hosszan tartó hörgőtágító hatást a COPD betegek.
Bronchodilatatiót belélegzése tiotropiumbromid következménye a helyi, sem szisztémás.
A klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a 30 perc után egyetlen dózis után Spiriva 24 órán át jelentősen javítják a tüdő működését (FEV1 és FVC növekedés). Farmakodinámiás egyenleg alatt elért 1. hét, és kifejezte hörgőtágító hatás volt megfigyelhető a harmadik napon. Spiriva jelentősen növeli a reggeli és esti csúcs kilégzési áramlási sebessége mérve betegeknél. Hörgőtágító hatása Spiriva, becslések szerint az év során, nem tárt megnyilvánulásait tolerancia.
Spiriva® jelentősen csökkenti előfordulásának a COPD-rohamok és növeli az időszak, mielőtt az első súlyosbodása a placebóhoz képest. Jelentősen javítja az életminőséget, hogy figyelik a kezelési periódus alatt. Spiriva® jelentősen csökkenti a számát kórházi társított COPD-rohamok és növeli az időt, amíg az első felvétel.
A tiotropium-bromid - a kvaterner ammónium-vegyület rosszul oldódik vízben.
A tiotropium-bromid, egy lineáris farmakokinetikát a terápiás tartományban után / a száraz por és inhalációs.
Inhalációs beadása tiotropium-bromid abszolút biológiai hozzáférhetősége 19,5%, ami magas a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségének frakció, hogy eléri a tüdőt. Cmax plazmaszint elérése után 5 perc után a belégzés. A tiotropium-bromid kevéssé szívódik fel a gyomor-bél traktusban. Emiatt táplálékfelvétel nem befolyásolja a felszívódását tiotropium. A lenyelés a tiotrópium-bromid a oldat formájában, az abszolút biológiai hozzáférhetőség 2,3% volt.
Kötés a plazmafehérjékhez - 72%. Vd - 32 l / kg. Az egyensúlyi állapotban a Cmax plazma COPD-s betegek 17-19 pg / ml 5 perc belélegzése után a por a dózis 18 jig és gyorsan csökken. Css a plazmában 3-4 pg / ml.
Ez nem jut át a vér-agy gáton.
A mértéke biotranszformáció jelentéktelen. A tiotropium-bromid hasítja a nem-enzimatikus, hogy az alkohol és az N-metilskopina ditienilglikolevoy savak, amelyek nem kötődnek a muszkarin receptorokhoz.
Anyagcsere-rendellenesség felhasználásával lehetséges inhibitorok izoenzimek CYP2D6 és 3A4 (kinidin, ketokonazol, gesztodén). Így, CYP2D6 és 3A4 izoenzimek szerepelnek a metabolizmusa. A tiotropium-bromid sverhterapevticheskih még koncentrációban nem gátolja izoenzimek a citokróm P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 humán máj mikroszómákban.
Belélegzés után egy terminál T1 / 2 a 5-6 nap. Összesen clearance / egy egészséges fiatal önkéntesek 880 ml / perc, egyéni variabilitás 22%. A tiotropium-bromid után / a kiválasztódik főként a vizeletbe egy módosítatlan formában - 74%. Miután inhalációs por renális kiválasztódását 14%, a fennmaradó, fel nem szívja a belekben, a a széklettel ürül ki. A vese clearance-tiotropium-bromid meghaladja QC, jelezve, hogy tubuláris szekréció a gyógyszer. Miután elhúzódó lenyelés 1 alkalommal / nap COPD-s betegeknél egyensúlyi farmakokinetikai paraméterek a bevételt követő 2-3 héten át, a további akkumuláció nem figyelhető.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Idős betegeknél van csökkent a renális clearance tiotropium-bromid (326 ml / perc COPD-s betegeknél, és 58 év, hogy 163 ml / perc a COPD-betegekben 70 évnél idősebb) miatt, úgy tűnik, egy csökkentett vesefunkció a korral. Belélegzés után, kiválasztódása tiotropium-bromid a vizelettel csökken a 14% (fiatal, egészséges önkéntesek) 7% (COPD-s betegek), ugyanakkor, az idős betegek COPD nem volt szignifikáns változás a plazma koncentráció, mivel a inter- és egyénen belüli variabilitás (miután inhalációs por AUC0-4 növekedés 43% -kal).
Ha a vesefunkció belélegzés után és / a növekedésével a plazmában a hatóanyag koncentrációját, és csökkentette a vese clearance. Enyhe veseműködési zavar (kreatinin-clearance 50-80 ml / perc) gyakran megfigyelhető az idős betegeknél, megnövekedett koncentrációja a tiotropium-bromid vérplazma szignifikánsan (miután / a növekedés AUC0-4 39%). COPD-s betegek közepes vagy súlyos fokú csökkenése veseműködés (kreatinin-clearance