Hart, betegségek kezelésére - orvosi tanácsot
GYÓGYSZERFORMA, összetételét és CSOMAGOLÁS
A tabletták fehér vagy csaknem fehér, ovális, lapos, metszett.
1 lapot.
Ramipril 1,25 mg
Segédanyagok: nátrium-hidrogén-karbonát, laktóz-monohidrát, előgélesített keményítő 1500, kroszkarmellóz-nátrium, nátrium-sztearil-fumarát.
7 db. - hólyagok (2) - csomagok karton.
7 db. - hólyagok (4) - csomagok karton.
Vérnyomáscsökkentő hatóanyag, egy ACE inhibitor. Ennek eredményeként a elnyomása ACE-aktivitás (függetlenül attól, plazma renin aktivitás) alakul ki vérnyomáscsökkentő hatást (a beteg hanyatt és álló) nélkül kompenzáló szívfrekvencia-növekedést.
Elnyomása ACE aktivitás növeli renin aktivitás a plazmában, csökkenti az angiotenzin II szinteket és az aldoszteron. A ramipril egy ACE hat keringő vérben, és a szövetekben, beleértve a az érfalban. Csökkenti a szisztémás vaszkuláris ellenállást (afterload), pulmonális kapilláris nyomás (preload); növeli a szív teljesítményét és növeli a stressztűrő képességet.
A hosszan tartó használata ramipril elősegíti regressziós miokardiális hipertrófia betegeknél magas vérnyomás.
Ramipril csökkenti előfordulásának szívritmuszavarok reperfúzió során; Ez javítja a vér áramlását, hogy az isémiás szívizmot
Ramipril megakadályozza a bradikinin lebomlását, és serkenti a nitrogén-oxid (NO) az endothelium.
A vérnyomáscsökkentő hatás után kezdődik 1-2 órával a bevétel után a hatóanyag, a maximális hatás alakul ki 3-6 órán belül, és 24 órán át fennmarad. A napi alkalmazása vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik 3-4 hétig alatt tároljuk a hosszú távú kezelés (1-2 év). Vérnyomáscsökkentő hatásának nem függ neme, kora és a beteg testtömegétől.
Azoknál a betegeknél, akut miokardiális infarktus ramipril korlátozza a terjedését a zóna nekrózis, javítja a prognózist az élet; csökkenti lethalitás korai és késői szakaszában szívinfarktus, az előfordulási reinfarctus; csökkenti annak súlyosságát megnyilvánulásai szívelégtelenség, lassítja a progressziót.
Krónikus adagolás (legalább 6 hónap) csökkenti a mértéke a pulmonalis hypertensio veleszületett és szerzett szívbetegség.
Ramipril csökkenti a nyomást a portális vénába portális hipertenzió; gátolja mikroalbuminuria (korai szakaszában), és a vesefunkció romlása a betegek előrehaladott diabéteszes nefropátia. A nem-diabéteszes nefropátia kíséri proteinuria (nagyobb, mint 3 g / d) és a veseelégtelenség, lassítja további romlását a vesefunkció, csökkenti a proteinuriát, csökkenti annak a kockázatát növeli a kreatinin-szintjét, vagy fejlődésének terminális veseelégtelenség.
Ramipril van többfázisú farmakokinetikai profilját.
Orális adagolás után ramipril gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az abszorpció mértéke - legalább 50-60% -a az alkalmazott dózis. Cmax plazmaszint elérése 1 óra.
Megoszlás és metabolizmus
Szinte teljesen metabolizálódik (elsősorban - a májban) képez az aktív és inaktív metabolitokká. Aktív metabolitja - gátolja az ACE-aktivitás ramipriláttá mintegy 6-szor nagyobb, mint a ramipril. Ramiprilata Cmax plazmaszint elérése után 2-4 órán Az ismert inaktív metabolit -. Éter diketopiperazin, diketopiperazin sav és glükuronidjai ramipril és a ramiprilát.
Ramipril és a ramiprilát Binding plazmaproteinekhez körülbelül 73%, és 56% -kal.
Kézhezvétele után a szokásos adag 1 alkalommal / nap ramipril Css a plazmában elért 4 nap adagolás.
T? Ramipril - 5,1 H, T ramiprilata 13-17 órán át.
Bevétele után 60% a dózis választódik ki a vizeletbe (főként metabolitok formájában), és körülbelül 40% - a székletben. Mintegy 2% -a ürül a vizelettel változatlan.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Kiválasztás ramipril, ramiprilát, és inaktív metabolitok a vizelettel csökken veseelégtelenség (ami növeli a koncentrációját).
Csökkent enzimaktivitás a májban megsértve a funkciója vezet lassítani konverziós ramipril ramiprilát, amelyek kiválthatják a szintjének növekedését a ramipril.
- Krónikus szívelégtelenség;
- krónikus szívelégtelenség akut myocardialis infarctus után betegeknél stabil hemodinamikai paramétereinek;
- a diabetikus nefropátia és krónikus vesebetegség, diffúz (nem-diabéteszes nephropathia);
- csökkenti a miokardiális infarktus, stroke, vagy koszorúér-halálozás nagy kardiovaszkuláris kockázat betegek koszorúér-betegség, beleértve a miokardiális infarktusban szenvedő betegek, a perkután transzluminális koronária angioplasztika, szívkoszorúér bypass graft.
A tablettákat szájon át kell bevenni lenyelésével őket az egész, rágás nélküli, kiadós folyadék (körülbelül 1 csésze). Tabletta bevehető tekintet étkezések. Az adagot egyedileg meghatározott figyelembe véve a terápiás hatás és a toleranciát.
Idős, diuretikumokat szedő betegek és / vagy a szívelégtelenség, és rendellenességek a máj- vagy vesefunkció adagot kell beállítani az egyes kiválasztási függően a beteg reagál a kezelésre.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél korrekciót igényel adagolás. Közepesen beszűkült veseműködésű (kreatinin-clearance 20 és 50 ml / perc per 1,73 m2 testfelület), a kezdeti dózis általában 1,25 mg 1 idő / nap (1 lapon. 1,25 mg / nap). A maximális napi adag nem haladhatja meg az 5 mg.
Ha CC nem mérik, akkor lehet számítani, a szérum kreatinin a Cockcroft képlet.
(140 - életkor) x tömeg (kg)
CC (ml / perc) = ____________________________;
72 x szérum kreatinin (mg / dl)
A nők esetében: a számítás eredménye meg kell szorozni 0,85.
A vízhajtó kezelésben részesülő betegek, mert fennáll a veszélye a jelentős vérnyomás csökkenést kell tekinteni ideiglenes törlése vagy legalábbis csökkentése diuretikum dózisának nem kevesebb, mint 2-3 nap (vagy hosszabb, időtartamától függően vízhajtók) kezdete előtt vétel a Charta. Azoknál a betegeknél előzőleg diuretikumok, a kezdeti dózis általában 1,25 mg.
Szív-és érrendszer: vérnyomáscsökkenés, ortosztatikus hipotenzió, tachycardia; ritka - aritmia, megnövekedett megsértése a keringési rendszer által okozott érszűkület. Amikor a túlzott vérnyomáscsökkenés, főleg olyan betegeknél klinikailag jelentős koszorúér-betegség és az agyi érrendszeri szűkület alakulhat miokardiális ischaemia (angina pectoris vagy miokardiális infarktus) és az agyi ischaemia (esetleg dinamikus ischaemiás roham, stroke).
A húgyúti rendszer: a fejlesztés vagy fokozását veseelégtelenség, a jelenlegi amplifikációs proteinuria csökkenése a vizelet térfogata (elején Drug Administration).
A része a központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer: szédülés, fejfájás, gyengeség, álmosság, paresztézia, ideges ingerlékenység, szorongás, remegés, izomgörcsök, hangulati rendellenességek; ha ezeket nagy dózisokban - álmatlanság, szorongás, depresszió, zavartság, ájulás.
A érzékek: vestibularis rendellenességek, ízlelési zavarok (pl fémes íz), szaglás, hallás és látás, tinnitus.
A emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasmenés vagy székrekedés, gyomortáji fájdalom, szájszárazság, szomjúság, anorexia, stomatitis, gyulladás vagy túlérzékenység a nyálkahártya az arcon, hasnyálmirigy-gyulladás; ritkán - hepatitis, cholestaticus sárgaság, májfunkciós a fejlesztési akut májelégtelenség.
A légzőrendszer: száraz köhögés, hörgőgörcs (betegeknél megnövekedett ingerlékenység az köhögési reflex), légszomj, orrfolyás, rhinitis, sinusitis, bronchitis.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, kötőhártyagyulladás, fényérzékenység; ritkán - angioödéma arc, végtagok, az ajkak, a nyelv, a garat és a gége, hámlásos bőrgyulladás, erythema multiforme (beleértve a Stevens-Johnson-szindróma), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), pemphigus (pemphigus), serositis, onycholysis , vasculitis, myositis, myalgia, ízületi fájdalom, ízületi gyulladás, eosinophilia.
Oldalról a vér: anémia, csökkent hemoglobin koncentráció és hematokrit, thrombocytopenia, leykotsitopeniya, neutropénia, agranulocitózis, pancitopénia, hemolitikus anémia, számának csökkenése a vörösvértestek, gátlását csontvelő vérképzésre.
Egyéb: hajhullás, láz, izzadás.
A laboratóriumi paraméterek: hypercreatininemia, megnövekedett karbamid-nitrogén, emelkedett máj transzamináz, hyperbilirubinaemia, hiperkalémia, sóhiány; Nagyon ritkán - megnövekedett ti antinukleáris faktor.
- története angioneurotikus ödéma, beleértve kapcsolatos korábbi ACE gátló kezeléssel;
- hemodinamikailag szignifikáns kétoldali veseartéria-szűkület vagy stenosis az artéria egy vesével;
- alacsony vérnyomás vagy instabil hemodinamika;
- szoptatás (szoptatás);
- veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 20 ml / perc);
- szembeni túlérzékenység ramipril vagy bármely más komponense a hatóanyag.
Hogy óvatos, amikor hemodinamikailag jelentős aorta vagy mitrális sztenózis (veszélyének csökkenése a vérnyomás túlzott majd károsodott vesefunkció); súlyos primer rosszindulatú magas vérnyomás; súlyos léziók keletkeztek koronáriás és cerebrális artériákban (kockázatának csökkentése a véráramlás a túlzott vérnyomáscsökkenés), instabil angina, a súlyos kamrai aritmiák, végstádiumú szívelégtelenség, dekompenzált tüdő szív, igénylő betegségek hozzárendelés kortikoszteroidok és immunszuppresszív (nincs klinikai tapasztalat) - osztva . szisztémás kötőszöveti betegségek, súlyos vese- és / vagy májelégtelenség, hiperkalémia, hiponatrémia (beleértve a diuretikumokat szedő betegek és a diéta restrikciós nátrium-fogyasztás), primer vagy kifejezett megnyilvánulásai folyadék-hiány és elektrolit; állapotban csökkenése kíséri a BCC (beleértve a hasmenést, hányást), cukorbetegség, gátolja a csontvelőben a vérképzésben, a feltétel a vesetranszplantáció után az idősek, gyermekek és serdülők alatt 18 éves kor (hatékonyságát és biztonságát hoztak létre).
Csak korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre a ramipril dializált betegek esetében.
Terhesség és szoptatás
Ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
A gyógyszer okoz zavart a magzati vese, csökkent vérnyomás a magzat és az újszülött, vese diszfunkció, hiperkalémia, koponya hypoplasiáját, oligohydramnion, kontraktúra végtag deformáció a koponya, tüdő hipoplázia.
A kezelés során a Chartával van szükség a rendszeres orvosi felügyelet mellett.
Miután az első dózist, és a növekvő dózisaival a diuretikum és / vagy a Hart betegeknek kell lennie 8 órán belül orvosi felügyelet mellett, hogy elkerüljük a fejlesztési ellenőrizetlen hipertenziós reakciókat; Azt javasolta ismételt vérnyomás mérésére.
Ha lehetséges, javítsa ki a dehidráció, hypovolaemia csökkentett számú vörösvértestek, mielőtt elkezdi szedni a gyógyszert. Ha ezek a jogsértések súlyosak, ramipril kezelést nem szabad elkezdeni, illetve folytatni, amíg az intézkedések elfogadását, hogy megakadályozzák a túlzott vérnyomásesés és vesefunkció.
Gondos megfigyelés szükséges veseműködésű betegek vaszkuláris elváltozások (például klinikailag jelentéktelen veseartéria stenosis vagy hemodinamikailag szignifikáns szűkületet a veseartéria csak), károsodott vesefunkció, a megjelölt vérnyomáscsökkenés, főként a szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, és a vesetranszplantáció után.
A vese diszfunkció lehet azonosítani emelkedett karbamid- és kreatinin szérum, különösen, ha a beteg által szedett diuretikumok.
Az alacsonyabb angiotenzin II szintézisének és aldoszteron szekrécióját a vérszérumban lehet csökkentett szintű nátrium- és kálium-szint emelkedik. Hyperkalaemia sokkal gyakoribb a károsodott vesefunkciójú (például diabéteszes nefropátia) vagy egyidejűleg kálium-megtakarító diuretikumok.
Ha túl sok a vérnyomás csökkentésére, a beteget meg kell tenni, emelőlábak; Az is lehet, IV folyadékok és egyéb intézkedések.
Változások a vér betegeknél nagyobb a valószínűsége károsodott vesefunkciójú és kapcsolódó kötőszöveti betegség (például, SLE és szkleroderma), valamint abban az esetben más eszközeinek érintő hematopoietikus és immunrendszerre.
a nátrium szintjének a vérszérumban is meg kell rendszeresen ellenőrizni a diuretikumokat szedő betegek egyidejűleg a készítmény a Charta. Azt is rendszeresen ellenőrizze a számot, a fehérvérsejtek, hogy ne alakuljon ki leukopenia. Monitoring gyakrabban kell a terápia kezdetén, és a betegek tartoznak semmilyen kockázati csoportba.
Korábbi használata ramipril súlyos vesekárosodás (kreatinin-clearance kevesebb, mint 20 ml / perc / 1,73 m2 testfelület) korlátozott, és a betegek dialízis során.
Vannak beszámolók olyan életveszélyes anafilaktoid reakciók, időnként elhaladó a sokk, hemodializált betegeknél membrán alkalmazásával nagy hidraulikus permeabilitás (például poliakrilnitril) egyidejű bevezetésével az ACE-gátlók. Anafilaktoid reakciók is beszámoltak áteső betegek kis sűrűségű lipoprotein aferezis felszívódását dextrán-szulfát.
Ha deszenzibilizáló terápia vállalta, hogy csökkenti az allergiás reakciók rovarcsípések (például méhek és darazsak), miközben figyelembe ACE-gátlók lehetnek súlyos, életet veszélyeztető anafilaxiás reakciót (vérnyomásesés, légzési distressz, hányás, bőrreakciók). Ezért az ACE-gátlók nem adható részesülő betegeknél deszenzibilizáló kezelést.
A laktáz-hiányban, galaktozémia vagy szindróma felszívódási zavar glükóz / laktóz kell jegyezni, hogy minden egyes tabletta Hart készítmény a következő mennyiségű laktózt: tabletta 1,25 mg tartalmazó 79,5 mg laktóz tabletták 2,5 mg - 158,8 mg, tabletta 5 mg - 96,47 mg tabletta 10 mg - 193,2 mg.
Alkalmazása Pediatrics
Tapasztalat ramiprilt gyermekek súlyos vesekárosodás (kreatinin-clearance kevesebb, mint 20 ml / perc / 1,73 m2 testfelület) és közben a dialízis, - korlátozott.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Elején kezelésére vérnyomáscsökkenés befolyásolhatják a koncentráló képessége. Ebben az esetben, a betegek azt tanácsolják, hogy tartózkodjanak a járművezetéstől és tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat. Ezt követően fokú korlátot meghatározzuk minden egyes beteg.
Tünetek: jelentős csökkenése, a vérnyomás, bradycardia, sokk, zavar a víz és elektrolit-egyensúly, akut veseelégtelenség.
Kezelés: esetén enyhe túladagolás - gyomormosás, adszorbensek és nátrium-szulfát (előnyösen 30 perccel a beadás után).
Az akut túladagolás: kontroll és támogatása életfunkciók az intenzív osztályon; miközben csökkenti a vérnyomást - bevezetése katekolamin és az angiotenzin II. A beteg figyelmét fel kell tenni a hátsó lábakkal, emelt helyzetben, hogy további mennyiségű folyadék és nátrium.
Nem ismert, hogy a ramipril felgyorsítja kiválasztódását diurézis, hemofiltráció és korrekciója a pH vizelet. Ezt figyelembe kell venni, amikor annak a lehetőségét, hemodialízis és a hemofiltráció.
Ha egyszerre alkalmazzák az allopurinol Hart, kortikoszteroidok, prokainamid, citosztatikumok és egyéb olyan anyagok, amelyek változásokat okoznak a vérben, a kockázat zavarok része a vérképzési rendszer.
Amikor alkalmazva egyidejűleg Hart antidiabetikumok (inzulin vagy szulfonil-karbamid-származékok) lehetnek túlzott csökkentésével vércukorszint. Ez a jelenség összefüggésben lehet az a tény, hogy az ACE-gátlók fokozhatják az érzékenységet a szövetek inzulin.
Amikor alkalmazva egyidejűleg más vérnyomáscsökkentő szerek (beleértve a diuretikumokat), vagy más szerekkel, amelyek vérnyomáscsökkentő hatása (például nitrátok, triciklikus antidepresszánsok és anesztetikumok) fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást.
Nem javasolt egyidejű a ramipril és a kálium-sók kálium-megtakarító vízhajtók, heparin, mert a hiperkalémia veszélyének tesszük.
Egy alkalmazás lítium terápia tapasztalt magasabb koncentrációjú lítium vérszérumban, amely fokozott kockázata kardio- és nefrotoxicitás.
NSAID és csökkenti a hatékonyságát nátriumsói ACE-gátlók.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Kábítószer-receptet.
FELTÉTELEIT tárolás
A gyógyszert kell tárolni alatti hőmérsékleten 25 ° C-on a gyermekektől távol. Eltarthatóság Tabletták 1,25 mg - 1,5 év, tabletta 2,5 mg, 5 mg, illetve 10 mg - 2 év.