Nexium, gasztrointesztinális, gyógyszer - orvosi portál - minden gyógyszertár ru
Egy inhibitor a H + -K + -ATPáz. Hatóanyag-formuláció Nexium - ezomeprazol, S-izomer az omeprazol csökkenti a váladék a sósav a gyomorban specifikus gátlásával, protonpumpa a parietális sejtekben. S- és R-izomer az omeprazol farmakodinámiás aktivitása hasonló.
Az ezomeprazol gyenge bázis, és aktiválódik a savas környezetben a szekréciós canaliculusokban a parietalis sejtek a gyomornyálkahártya, amely gátolja az aktivitását H + -K + -ATPáz, és ezáltal blokkolja a végső lépés a sav szekréció. Nexium gátolja mind a bazális, mind a stimulált gyomorsav szekréciót.
Hatása a gyógyszer eléri a követő 1 órán belül orális dózis 20 mg-os vagy 40 mg. A napi adagolás a gyógyszer 5 napon át 20 mg 1 alkalommal / nap átlagos maximális koncentrációja sav gyomortartalom végzett stimulálás után a pentagasztrin 90% -kal csökken (mérve a sav koncentrációja 6-7 órával az adagolás után az 5. napon a terápia).
Azoknál a betegeknél, szimptomatikus gastrooesophagealis reflux betegség 5 nap után a napi adagolás a Nexium orális dózisa 20 mg vagy 40 mg pH a gyomorban napi követése volt 4 fölött átlagosan 13 és 17 órán át, ill. A betegek között kezelt 20 mg naponta, hogy fenntartsák a savasság szintje magasabb, mint pH = 4, 8, 12 és 16 óra múlva érte el a 76%, 54% és 24%, ill. Ahhoz, hogy 40 mg ezomeprazol aránya 97% volt, 92% és 56%, ill.
Elemzése farmakokinetikai adatok feltárták, közötti kapcsolat savkiválasztás és a plazma-koncentráció a hatóanyag (értékeléséhez használt koncentráció paraméter AUC).
Amikor kapó 40 mg per nap megszilárdulás reflux oesophagitis akkor történik, a betegek 78% -ánál 4 hét után, a terápia és 93% - 8 hét után a kezelés.
Neksium kezelés dózisban 20 mg 2-szer / nap kombinációban megfelelő antibiotikumokkal egy hétig eredmények sikeres felszámolására Helicobacter pylori körülbelül 90% -ánál.
A betegek szövődménymentes nyombélfekély után egy hét során eradikációt nem igényel további kezelést gátló gyógyszerek fekély gyógyulását.
Használat közben a gyógyszer plazma gasztrin szint következtében csökkent intragasztrikus savkiválasztás.
A kezelt betegek szekréciót gátló gyógyszerekkel hosszú ideig, gyakran jelölt kialakulását mirigyes ciszták a gyomorban. Ezt a jelenséget az okozza fiziológiai változások eredményeként a savszekréció gátlása. Ciszták jóindulatú és inkább eltűnnek.
Annak a ténynek köszönhetően, hogy a ezomeprazolra instabil savas közegben, bevonatos tabletták gyomornedvnek ellenálló fellépés héj és granulátumait tartalmazhatják a hatóanyag.
Felszívódás és eloszlás
A gyógyszer bevétele után belsejében ezomeprazol gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktus; Cmax értéke 1-2 óra. Az abszolút biológiai hozzáférhetőség egyszeri adag után beadott 40 mg 64% -kal növeli az, hogy a 89% a napi 1 alkalommal / nap. Ahhoz, hogy 20 mg ezomeprazol, a számok 50% és 68%, ill. Az egyensúlyi állapotban Vd egészséges önkéntesekben körülbelül 0,22 l / kg testtömeg. Kötés a plazmafehérjékhez - 97%. Egyidejű táplálékfelvétel lassítja és csökkenti a felszívódását ezomeprazol a gyomorban, de nincs jelentős hatással a hatás a gyógyszer vonatkozásában a gyomorban lévő savasságot.
Anyagcsere és kiválasztás
Olyan körülmények között in vivo, csak egy kis része alakul át ezomeprazol R-izomer. Ezomeprazol teljesen biotranszformálnak bevonásával enzimrendszer citokróm P450 (CYP). A fő rész metabolizált bevonásával izoenzimek CYP 2C19, így képződött hidroxi- és demetilezzük ezomeprazol metabolitjainak. Anyagcsere fennmaradó részét hajtjuk CYP 3A4, ezáltal egy elsődleges metabolitja a plazmában meghatározzuk - szulfonsav ezomeprazol.
Az alábbi adatok tükrözik a farmakokinetikai folyamatokat betegeknél aktív enzim CYP 2C19 (a beteg gyors metabolizmus).
Egyszeri dózisának beadása után a hatóanyag clearance 17 l / h; többszöri dózis - 9 l / h. Ismételt vételi üzemmód 1 alkalommal / nap volt T1 / 2 1,3 óra; AUC érték növekedése dózisfüggő, és a nem-lineáris. Ez a függőség következtében csökkentése ezomeprazol metabolizmusa az „első lépés” keresztül a májban, és csökken a szisztémás clearance, valószínűleg az a tény, hogy az ezomeprazol és / vagy annak metabolitja szulfatált enzimet gátolja a CYP 2C19. A napi 1 alkalommal / nap ezomeprazol teljesen kiürül a plazmából a dózisok közötti intervallum, és nem hajlamosak felhalmozódni.
A ezomeprazol főbb metabolitjainak nincs hatása a savszekréció a gyomorban. Fogadásakor a gyógyszer orálisan 80% a vizelettel ürülő adag metabolitok formájában, és a többi - a széklettel. A kimutatható a vizeletben kevesebb, mint 1% az ezomeprazol egy módosítatlan formában.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Körülbelül 1-2% az enzim aktivitása csökkent CYP2C19 (betegek lassú anyagcsere). Az ilyen betegek esetében, ezomeprazol metabolizmusuk főleg eredményeként akció és CYP3A4 fogadó újrahasználható ezomeprazol 40 mg 1 alkalommal / nap AUC 100% -kal magasabb, mint a betegeknél, akiknél aktív CYP2C19 enzim (a beteg gyors metabolizmusa). Átlagos SMS Cmax értéket betegek lassú anyagcsere növekedése mintegy 60%.
Idős betegek (71-80 év) a ezomeprazol metabolizmusa nem változott jelentősen.
Egyszeri dózisának beadása után 40 mg ezomeprazol AUC nőknél 30% -nál nagyobb, hogy a férfiak. Ezt követően a rendszeres napi hatóanyag 1 alkalommal / nap farmakokinetikai különbségeket betegeknél mindkét nemhez nem figyeltek meg. Ezek az eredmények nem befolyásolják az adagolás a gyógyszer.
Beszűkült funkciója mérsékelt-középsúlyos máj farmakokinetikai paraméterek nem különböznek a betegek normális májfunkciót. Súlyos májműködési zavar metabolikus arány csökken, ami növekedéséhez vezet a nagysága 2-szer AUC. A rendszeres belépés 1 alkalommal / nap ezomeprazol és metabolitjai nem halmozódik a szervezetben.
Olyan betegeknél, akiknél a vesefunkció farmakokinetikai paraméterei ezomeprazol nem vizsgálták. Mivel a vesék a ezomeprazol metabolitjainak egyedül, akkor feltételezhető, hogy az ezomeprazol metabolizmusát olyan betegeknél, akiknél a vesefunkció nem változik.
Gastrooesophagealis reflux betegség (GERD):
# 150; kezelésére erozív reflux oesophagitis;
# 150; hosszú távú fenntartó kezelés a visszaesés megelőzésére olyan betegeknél gyógyult nyelőcsőgyulladás;
# 150; tüneti kezelésére gastrooesophagealis reflux betegség;
A Helicobacter pylori (kombinálva antibiotikum terápia), és még:
# 150; kezelésére nyombélfekély kapcsolatos Helicobacter pylori;
# 150; megelőzése relapszus peptikus fekélyek társított Helicobacter pylori.
Az alkalmazás az ezomeprazol várhatóan ritka mellékhatások racém gyógyszerek (omeprazol). A klinikai vizsgálatokban az ezomeprazol, ilyen hatások nem ismertettek.
A következő mellékhatásokat azonosították a klinikai vizsgálatok során:
A emésztőrendszer: gyakran (> 0,01, de 0,001, de 0,01, de 0,001, de 0,001, de