Egy daganatellenes gyógyszerek
Daganatellenes - kezelésére használt gyógyszerekkel rosszindulatú daganatok. Gyógyszeres terápia nem működik, és helyettesíti gerenda kezelések, és azok komplementerei, és csak bizonyos neoplasztikus betegségek lehet használni, mint egy kezelés, például leukémia, Hodgkin-betegség, retikulosarkomatoze, myeloma multiplex, méh horionepitelioma.
Rákellenes szereket, kapott gyakorlati alkalmazása az onkológiában, lehet osztani a következő csoportok: 1) hormonális gyógyszerek (kortikoszteroidok, nemi hormonok).
2) alkilezőszerek - klóretil (embihin, novembihin, sarcolysine dopa degranol, novembitol, hlorbutin ciklofoszfamid), etilén (tiofosfamid DIPIN, tiodipin spirazidin benzotef, ftorbenzotef) metansulfonidy (mielosan) epoxidok; .....
3) antimetabolitok - purin antagonisták (6-merkaptopurin), pirimidin-antagonisták (5-fluor-uracil), folsav antagonisták (metotrexát); 4) a növényi eredetű anyagok - vinka alkaloidok (vinblasztin, vinkrisztin), kolhamin; 5) a tumorellenes antibiotikumok (aktiyaomitsiny C és D, hrizomallin olivomicinek, bruneomitsin, rubomicin) .; 6) Egyéb gyógyszerek (Natulan, ortopara DDD).
Ennek legfőbb feltétele biztosításának a tumorellenes hatás van túlsúlyban képest normál szövetekben a felhalmozódása gyógyszerek (kivéve hormonok) a tumorban.
Modern antineoplasztikus anyagok nem rendelkeznek kellő szelektivitással, és ezért kell őket beadni nagy dózisban, annak ellenére, hogy a különbség a maximális terápiás és a minimális toxikus dózisa kisebb, mint a legtöbb más gyógyszerek. Ebben a tekintetben a rákellenes gyógyszeres terápia gyakran tapasztalnak mellékhatások és szövődmények. Ezek kifejezett gyakorolt nyomást a hematopoetikus szöveten (leukopénia, trombocitopénia), kár, hogy az emésztőrendszer nyálkahártya-membránok (stomatitis. Hasmenés), a hányinger. hányás, dermatitis, elnyomása spermatogenezis ovuláció és visszaélés mások.
Tekintettel a magas toxicitás a rákellenes gyógyszerek, előfeltétele a használatuk szigorú betartását a használati utasítást, és folyamatos ellenőrzése a hordozhatóság, dinamikus ellenőrzését a jelzések számának leukociták és vérlemezkék a perifériás vérben, felderítése az első jelei a kárt az emésztőrendszer nyálkahártya-membránok és a hasonlók. D.
Ellenjavallatok a daganatellenes szerek: leukopenia és thrombocytopenia, kifejezett elégtelenség parenchymás szervi funkció (máj, vese), stb ...
Történő bevitelére szolgáló eljárások rákellenes gyógyszerek különböző. Az anyagok, amelyeket be intravaszkulárisan csak, érintkezésben a bőrrel nekrózisa (embihin, novembihin vinblasztin). Más gyógyszerek beadhatók intravénásán és intramuszkulárisan (ciklofoszfamid, tiotepa).
Vannak olyan gyógyszerek, amelyeket orálisan alkalmazható (merkaptopurin), valamint azok, amelyeket parenterálisan és orálisan (sarcolysine, ciklofoszfamid, metotrexát).
Általános szabály, hogy a daganatellenes gyógyszerek végzi szakorvos által felírt és az irányítása alá.
Daganatellenes - használt gyógyszerekkel gyógyszer rák kezelésére. Daganatellenes szerek különböző osztályaiba tartoznak, kémiai vegyületek, és különböző hatásmechanizmusú.
A legnagyobb csoport áll gyógyszerek alkilező hatású, amely abból áll, kötőanyagnak helyén felszabaduló szén-atom vegyértékének egy fontos része a sejt - DNS, RNS, fehérjék és foszfolipidek. Úgy véljük, hogy mivel a kapcsolódását DNS-termék két közeli pont a polimert nagy molekulák kisebb darabokra törni, ami a DNS nem tudja ellátni a funkciók mitózis, és továbbítása a genetikai információ a szabályozó a protein szintézist. Emiatt, és mert sérti a tumor sejtek elvesztik életerő energiát. A mellékhatása alkilezőszerek elsősorban elnyomása vérképzés, amelynek alapján az azonos kémiai reakció folyamatot DNS differenciálatlan sejtek a mieloid és a limfoid sorozat. Mégis sok alkilezőszerek van egy bizonyos szelektív hatást gyakorol bizonyos rákok, t. E. Influence erősebb, mint a hematopoetikus szöveten.
Amikor chlamydia, a krónikus leukémia és retikulosarkome is hatásos hlorbutin (klorambucil), DOPA, degranol. Az első két egyszerű, hogy a használt belsejében tabletta.
Dopa - hazai eredeti gyógyszer, amely egy 4-metil-5-di (2-klór-etil) amino-uracilt kapunk. Alkalmazott egyetlen dózisban 8-10 mg (4-5 tabletta) 5 naponta egyszer. A teljes dózis - 50- 80 mg. Jelzett mellékhatások - hányinger, néha hányás, vér elnyomás. A kúra ér véget, amikor az őszi számának fehérvérsejtek 3000. megelőzése, hányinger és hányás ajánlott dopa vacsora után, és este, hogy Nembutal vagy chlorpromazin.
Degranol javasolt Magyarországon és dihidroklorid 1,6-di (klór-etil) -amino-1,6-dezoksimannit. Intravénásán egyetlen dózisban 100 mg minden másnap. A teljes adag 500-1000 mg per során.
Bebizonyosodott, hogy a novembihina dopa és a jobb és tartós kezelést kell kezdeni a korai szakaszában a Hodgkin-kór, a hosszú távú kezelés pozitív eredményt (a várható élettartam az 5 és 10 év a kezelés kezdetén) lehet beszerezni.
A Szovjetunióban javasolt szer sarkolizin (hloretilaminoproizvodnoe fenilalanin) szintetizált Angliában. Sarkolizin (cm.) Volt az első gyógyszer egy új csoport, ahol az alkilező hordozó (klóretil) egy metabolit (egy esszenciális aminosav). Sarkolizina hatásspektrum eltér a korábbi gyógyszerek neki. Sarkolizin hatékony seminoma áttétek, a myeloma multiplex, retikulosarkome lágy szövetek és a csontok, a rák a nyelőcső (a kolhamina), melanoma (perfúziós), petefészekrák (a intraperitoneálisan). Németországban Endoxan feltalált gyógyszer (ciklofoszfamid) is, amelynek meglehetősen széles hatásspektrum; A gyógyszer maga nem aktív, hanem átalakul a hatóanyagot a szervezetben. Endoxannal aktivált elsősorban a májban. Ezt alkalmazzák a Hodgkin-kór, krónikus vagy akut leukémia, limforetikulosarkomah, tüdőrák, emlőrák és a petefészekrák. Cyclophosphamidnak viszonylag gyenge mellékhatásokat és jól tolerálták.
Közel di- (2-klór-etil) -amin-csoport a hatásmechanizmusa alkilezőszerek tartalmaznak etilén-iminek. Ezek közé tartozik a hatóanyag TEM (TET), amely trietilén. Ez az a hatása, krónikus limfocitás leukémia, Hodgkin-betegség, petefészekrák és a tüdő. A Szovjetunió, TEM nem valósult meg a gyakorlatban, mert az ő káros hatásokat. Etimidin (cm.) Javasolt a Szovjetunióban, főleg a petefészekrák. Németországban kidolgozott etileniminoproizvodnye benzokinon - E-39, A-139 és a trenimon. Ezek a hatása a krónikus leukémia, Hodgkin-betegség és más daganatok.
Külön csoportot alkotnak az etilén-etilenfosforamidy. A fő képviselője egy tio-TEF [tiofosfamid (cm.)], Mellyel a rák mellrák, petefészekrák és néhány más tumorok (például kombinálva sebészi kezelés a tüdőrák). A Szovjetunióban javasolt, és alkalmaznia kell etiléniminek: benzotef (cm.) - főleg petefészekrák, és DIPXN tiodipin (cm.) - leukémiás.
DIPIN - eredeti hazai termék, amely a 1,4-di- [N, N „- (dietilén) -fosfamid] -piperazin. Intravénásán egyetlen dózis 10-15 mg minden másnap teljes adag 200 mg. DIPIN leírt terápiás hatás nem csak a leukémia, de hipernefróma áttétek a tüdőbe.
Az osztály alkilezőszereket mielosan (cm.), Különben myleran javasolt Angliában sulfonoksisoedineny képviselője. Mielosan szerzett általános elismerést, mint a kábítószer-leghatékonyabb a krónikus mieloid leukémia.
A második fontos csoportja a rákellenes gyógyszerek úgynevezett antimetabolitok - vegyületek részt vesznek anyagcsere hasonlósága miatt a normális csere résztvevők - metabolitok. Ennek értelmében hasonlóság antimetabolitok lehet elfoglalni a enzimek aktív helyére helyeken szánt metabolitok és forma koenzimet a apoenzim vagy többé-kevésbé stabil komplexet. Következésképpen, a megfelelő enzimatikus reakció gátolva van (egy bizonyos szakaszában). antimetabolitként kötés erőssége enzimmel jellegének meghatározása tetteit.
Az első antimetabolit, amely talált gyakorlati alkalmazása volt aminopterin (4-amino-származékot a folsav).
Ezt később szerzett hatékonyabb ametopterin (metotrexát). Ezek a hatóanyagok gátolják nukleinsavak szintézisét a sejtekben. Eredetileg alakult azok hatékonyságát az akut leukémiában gyermekeknél. Ezt követően észlelt metotrexát hatása chorionepithelioma méh áttétek a tüdőbe. A hosszan tartó intraartériás infúzió metotrexát indukálhat regressziós pikkelysejtes rák (nyaki, fej és a nyak daganatok). A második csoport a antimetabolit gyógyszer - 6-merkaptopurin - a leginkább hatásos a kezelés az akut leukémia és okozhat elengedését a betegség nemcsak a gyerekek, hanem a felnőttek. 6-mercaptopurines alkalmazott tablettákká napi 2,5 mg / kg 3-8 hét vagy több beállta előtt remisszió. Ha 4 hét után a kezelés során nincs javulás, és nincsenek mellékhatásai, fokozatosan növelheti az adagot 0,5 mg / kg. A kezelés az akut leukémia 6-merkaptopurin kombinálva alkalmazzák más rákellenes gyógyszerek és prednizon. Harmadik antimetabolit 5-fluor-uracil - van egy széles spektrumú tumorellenes hatása. Gátolja a szintézisét dezoxiribonukleinsav és a ribonukleinsav belefoglalt, így a „hamis”. Ennek eredményeként a daganatsejtek elveszítik életképességüket.
Ellentétben alkilezőszerek, 5-fluor-uracil hatásos lehet az elsődleges adenocarcinoma számos szervek: gyomor, hasnyálmirigy, máj, a vastagbél, a végbél, emlő, petefészek. Fluorouracil fokozza a hatást az ionizáló sugárzás a tumor, és ezért, sugárterápiával kombinálva az a hatása a tüdőrák. Fluor-uracil egy nagyon fontos rákellenes gyógyszert, mivel ez a terápiás hatás a leggyakoribb daganatok (gyomorrák, és mások.).
A harmadik csoport a gyógyszerek - tumorellenes antibiotikumok. Ezeknek a beérkezett kérelem aktinomicinek (cm.) D. Eredeti Cu a hatása a korai szakaszában a Hodgkin-kór. A hazai változatot nevezik aurantina. Aktinomicin D-horionepitelioma hatékony a méh (különösen metotrexáttal kombinációban) vese tumor metasztázisok (Wilms'), és a gyermekek sugárterápiával kombinálva és bizonyos egyéb tumorok. Amikor horionepitelioma nagyon aktív hazai antibiotikum hrizomallin.
Az utóbbi csoport a rákellenes gyógyszerek teszik hormonok és hormon-szerű anyagok. Hormonális gyógyszerek hatnak a tumor alapvetően nem közvetlenül, hanem befolyásoló endokrin szervek és egyes anyagcsere oldalán a szervezetben. Az első csoport a hormonok alkotják ösztrogének. t. e. rendelkező anyag hatására a női nemi hormon (cm.). Ezek közé tartozik a hexesztrol, dietil-, ösztradiol, honvan (fosfestrol) estradurin et al. Applied prosztatarák kezelésére és mellrák (az idős nőknél). Úgy tartják, hogy az ösztrogén hatását gátlásán keresztül agyalapi mirigy-eredetű follikulus stimuláló hormon. Második csoport - androgének (anyagok az intézkedés a férfi nemi hormon). Ezek közé tartoznak a tesztoszteron-propionát (intramuszkuláris injekció), metiltesztoszteron, metilandrostendiol 2a-methyldihydrotestosterone. Ezeket használják a mellrák viszonylag fiatal nők. Corpus luteum hormon progeszteron és hidroxi capronate- (delalyutin) lehet használni az emlőrák és méhrák. A harmadik csoport a hormonok alkotják kortikoszteroidok (cm.), Kortizon, prednizon, prednizolon, ftorgidrokortizon et al. Kortikoszteroidokat az akut leukémia, krónikus limfocitás leukémia, a Hodgkin-kór és a mellrák.
A hatás előállított tumorellenes szerek függ az adott tumor érzékenysége egy adott hatóanyag, a betegség stádiuma, különösen a hangerőt a tumorszövet, a hogy van-e csak a primer tumor vagy metasztázis, vagy mindkettő, az általános szervezet állapotát, valamint az alkalmazott kezelési módszerek. Egyes betegeknél, a hatás szubjektív és fejeződik ki a javulást az általános állapot, megkönnyítve a fájdalom, más csökkentett hőmérsékleten, csökkentett köhögés, javítása átjárhatóságának ppschp (például, rák a nyelőcső és a gyomor), de az objektív tumor állapotjelzők változatlanok maradnak (szimptomatikus hatás). A harmadik csoport a betegek van méretének csökkenése (regressziós) teljes eltűnéséig tumorok (objektív válasz).
A legtöbb gyógyszerek, amelyek az objektív hatással, ad neki csak daganatokban és lokalizáció és szövettani szerkezetét, és hogy nem minden beteg, ami függ a biokémiai jellemzőit a különböző daganatok ugyanazon szerv. Néhány esetben, jobb, mint a gyógyszer jár a metasztázisok, mint a primer tumorok (például sarcolysine a seminoma), másokban - primer tumor reagál erősebben (például, gyomorrák használata esetén 5-fluor-uracil). Az így kapott objektív hatás nagyon rövid lehet, különösen akkor, ha kis tumor regressziót, és kiterjeszti a néhány hét, hogy több hónapon keresztül. Amikor teljes visszafejlődését bizonyos tumorok nyerhető stabil hatást időtartamra 3-5 év, és így tovább. Ez a fajta eredmény, amelyeket szokásosan klinikai gyógyulás, amelyet például alkalmazásával kolhamina bőrrák, sarcolysine - a seminoma, myeloma multiplex, csont retikuloszarkóma, dopa - Chlamydia, metotrexát - chorionepithelioma áttétek. Daganatellenes szerek alkalmazhatók önmagukban vagy kombinációban a műtét és sugárterápia. Azt találtuk, hogy az aktinomicin D (hrizomallin) és 5-fluor-uratspl potencírozza az ionizáló sugárzás bizonyos daganatok. Bizonyított tény, hogy az egyes gyógyszerek (Nitromin, endoxane LIU-TEF) műtéti eltávolítás után a tüdőrák csökkenti a relapszusok aránya és a metasztázis. Posztoperatív kemoterápiában más rosszindulatú nem elég fejlett.
A maximális terápiás hatás alapvető technika alkalmazása rákellenes gyógyszerek. Elégtelenül nagy szelektivitása a már létező gyógyszerek a legtöbb esetben használatát igényli maximális tolerált dózis, elérését ami által meghatározott megjelenése mellékhatások (a csökkenés a leukociták és vérlemezkék alkilezőszerekkel, jelenségek a szájüreg és a gyomor-bél traktus során antimetabolitok, stb). Annak érdekében, hogy növelje a terápiás hatás, és csökkenti a mellékhatások bizonyos esetekben alkalmazni regionális gyógyszerek adagolását - intraluminális, intraarteriális infúziót és perfúziós (lásd izolált szerv perfúziós.). Jelenleg intenzív munka folyik, hogy új daganatellenes szerek. amelyeknek a szelektivitása nagyobb, és egy másik spektrumú tumor elleni intézkedés.