A fentolamin (phentolaminum) - leírása az anyagok, az utasítás, használata, ellenjavallatok, és a képlet
Jellege anyag fentolamin
Fentolamin-hidroklorid - fehér, vagy fehér kremovatam kristályos por. Ez oldódik vízben (1 g 50 ml), nehéz - etil-alkohol (1 g 70 ml), nagyon kis mértékben oldódik kloroformban. Gyakorlatilag nem oldódik acetonban, etil-acetátban.
gyógyszertan
Farmakológiai hatás - értágító, egy alfa-adrenoliticheskoe, javítja a perifériás keringés.
Reverzibilisen blokkolnak alfa1 - és alfa2-adrenoceptorok (körülbelül egyformán aktív elleni Mindkét altípus), egy muszkarin agonista, H1 - és H2 hisztamin receptorok. Ez egy erős, de átmeneti és artériás venodilatiruyuschee intézkedéseket, beleértve miatt nem adrenerg fellépés vaszkuláris sima izmokat (különösen a az arteriolák és precapillaries), javítja a vér áramlását, hogy az izmok, a bőr, a nyálkahártyák. A vérnyomáscsökkenés (különösen a pheochromocytoma), a szisztémás és a pulmonális vaszkuláris rezisztencia, csökkenti a bal kamra töltési nyomás (utóterhelés). Ez okozza az aktiválás a szimpatikus idegrendszer: nőtt a norepinefrin felszabadulását, válaszul blokád preszinaptikus alfa2 adrenoceptor vezet pozitív külföldi és kronotróp hatás (megnövekedett szisztolés összehúzódás, tachycardia). Ez növeli a stroke és a perctérfogat a perctérfogat. Serkenti csökkent súlyos szívelégtelenség inzulin kiválasztás, mint javítja a szívizom anyagcseréjét.
Ez egy erős vérnyomáscsökkentő hatást phaeochromocytoma. Csekély hatása van a vérnyomás egészséges alanyok és a betegek artériás magas vérnyomás, nem okozott phaeochromocytoma.
Vannak teljesítmény / a bevezetőben fentolamin akut szívelégtelenség (a periferikus értágító) és a magas vérnyomás akut miokardiális infarktus (meg kell azonban figyelembe véve a fejlődés lehetőségét a tachycardia). A fentolamin kombinálható propranolol betegek kezelésére szindróma klonidin.
Ez rosszul szívódik fel a gyomor-bélrendszerből. Kötés a plazmafehérjékhez - 54%. Cmax / a csepegtető 10 mg 45 perc alatt érjük el 30 perc után. T1 / 2, a / a rövidebb - 19 perc. Írja elsősorban vesék (70%), amelyet a módosítatlan formában (13%), és a metabolitok formájában a széklettel (30%); 3 napig megjelenik 79% -a b dózisóA legtöbb - az 1. napon.
Anyag fentolamin
Betegségek és állapotok kíséretében okkluzív perifériális keringési rendellenességek (elzáródásos betegség, Raynaud-féle betegség, akrocianózis, kezdeti szakaszában az ateroszklerotikus üszkösödés indifferensen gyógyuló sebek, trofikus fekélyek végtagok, felfekvések, fagyás); diagnózis phaeochromocytoma, hipertónia phaeochromocytoma.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, hipotenzió, angina és más koszorúér-betegség. miokardiális infarktus, ideértve kórtörténetében agyi érelmeszesedés, veseelégtelenség.
Korlátozások a használatát
History of aritmia, renális diszfunkció, a gyomorhurut, gyomorfekély és nyombélfekély (az akut fázisban), előrehaladott életkor.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Terhesség alatt nem ajánlott (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat végeztek embereken). Egy halál esetén folyamán fentolaminovoy minták phaeochromocytoma terhesség alatt.
A kísérletek patkányok és egerek kezelt orális adag 24-30-szerese a normál napi adag embernél, jelzett növekedési retardáció és egy kis rés a csontrendszer fejlődését (előfordulásának növekedését hiányos csontosodási sarok és metacarpophalangealis sejtmagok hátsó végtagi vagy hiánya és a nem teljes csontosodás sternális szegmensek) a magzatokban. A patkányokat 60-szeres feleslegben a szokásos napi dózis egy humán észlel az alsó implantációs arány. Nyulakban, beadva belül a dózis 20-szorosa a szokásos napi adag embernél, embriók fejlődésében vagy a magzat nem változott. Embriotoxikus és teratogén hatást a vizsgálatok patkányokban, egerekben, nyulakban talált.
Abban az időben a kezelést, kívánatos, hogy hagyja abba a szoptatást. e fentolamin anyatejbe ismeretlen hatol. Azonban komplikációk számoltak emberekben.
Mellékhatásai anyag fentolamin
Az idegrendszer és az érzékszervek: szédülés, gyengeség, ájulás, görcsök vagy elzáródása a hajók az agy (zavartság, súlyos vagy hirtelen fejfájás, koordináció elvesztése, érthetetlen beszéd hirtelen fellépő), orrdugulás.
Szív-és érrendszer és a vér (a vér, illetve a hemosztázis): ortosztatikus hipotenzió, tachycardia, kipirulás, összeomlása vagy elhúzódó hipotenzió, angina, mellkasi fájdalom, szívritmuszavar, miokardiális infarktus.
Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasmenés.
Allergiás reakciók: bőrpír és bőrviszketés, bronchospasmus.
kölcsönhatás
Az egyidejű használatát guanetidin növeli a ortosztatikus hipotenzió. Javítja a hatását más vérnyomáscsökkentő szerek, csökkenti a presszor hatását efedrin és metaraminol. Egyidejű alkalmazása alfa-adrenerg blokkoló hatása epinefrin ( „adrenalin torzító hatás”), kifejlődése kíséri súlyos artériás hipotenzió és tachycardia. Előkezelés fentolamin képes blokkolni a presszor hatását metoxaminra (a kockázata súlyos hipotenzió), és csökkenti a hatását fenilefrin. Antipszichotikumok és szorongásoldó növeli a vérnyomáscsökkentő hatását fentolamin, az alkohol fokozza a toxicitást. Gyógyszerészeti összeegyeztethetetlen lúgos oldatokkal.
túladagolás
Tünetek: ortosztatikus tachycardia, arrhythmia, fejfájás, ingerlékenység, homályos látás, izzadás, hányás, hasmenés és hipoglikémiát.
Kezelés: folyamatos / in beadásával norepinefrin és plazma expanderek a „fekvő” helyzetben, a beteg lába kell felemelt helyzetben. Adrenalin beadott nem ajánlott, mert ez okozhat paradox további vérnyomáscsökkenést. Túlzott ingerlés - a / a lassú bevezetése a béta-blokkolók.
adagolás módjától
Óvintézkedések Fentolamin anyag
A kezelés során, fennáll a veszélye az akut miokardiális infarktus, görcsöt és elzáródása agyi erekben, felügyelet a vérnyomás és a szívfrekvencia. Idős betegek fokozott veszélynek vannak kitéve a kihűlés.
A kezelés alatt kerülje az alkohol fogyasztását. Legyen óvatos az olyan járművek vezetőire, és az emberek, akiknek munkája kapcsolódik a magas koncentráció a figyelem.
Kölcsönhatások más hatóanyagokkal
Betűrendben gyógyszerek és anyagok radar ®