Orális hormonális fogamzásgátlás
Létrehozása hormonális fogamzásgátlás egy új mérföldkő a terhesség megelőzésére. Még a második felében a múlt század, azt is megjegyezte, hogy a terhesség alatt megszűnik tüszőérés, így lehetetlen megismételni terhesség ebben az időszakban. Ennek megfelelően, Haberlandt az első években e század ajánlott eljárás a hormonális sterilizálási alkalmazását petefészek kivonatot. Azt találta, hogy a beültetés petefészek szövet és méhlepényszövet vemhes állatok vezet sterilitás. Ettől kezdve egészen az első tudományos jelentés már közel 20 éve. Schmidt 1929-ben a segítségével a corpus luteum extraktumot képes volt megakadályozni az ovulációt a patkányokban, ezzel igazolva, hogy a jelenléte ovuláció nem fejlődik sárga testet.
A felfedezés a nemi hormonok, kezdetben 1929-ben, az ösztrogén, majd a progeszteron, izolált 1934 Gutenahtom volt egy új szakaszban a fejlesztés a fogamzásgátlás. Gutenaht bizonyult blokkoló hatása progeszteron tüszőrepedés. Ezt követően számos tudósít a fiziológiai hatásait ezeknek a hormonoknak. Mivel az alapanyag a szexuál szteroidok szintézisét kezdték használni mexikói édesgyökér kivonat. Az első egy félszintetikus származéka progeszteron (noretiszteron) Dzherarassi (Djerarassi). Dzherarassi egyidejűleg, de tőle függetlenül, Colton sintetiziroval noretinodrel.
Ez a két gyógyszerek, amelyek a progeszteron-szerű hatás, az úgynevezett progesztogén (progesztogén, egy progesztin). A közép 50-es években, egy sor állatkísérletek eredményeit, amelyek megállapították a biológiai tulajdonságait progesztinek.
1956-ban, Puerto Rico első klinikai vizsgálat norsteroidov kezdődött. Megerősítették antiovulyatornoe hatása Progesztinek. Ezeket az eredményeket a Rock és a személyzet. Pincus és a személyzet egyértelműen kimutattuk a noretinodrel és mesztranol 100% -os hatás a terhességre megelőzésére.
Az első generációs orális fogamzásgátlók kezeltük létre 1960-ban, amelyet a Schering (USA) Enovid majd Infekundin által kibocsátott Gedeon Richter AO 1967. Mindegyikük ma már csak történelmi jelentőségű, és nem jönnek létre. Visszavonása a forgalomból Infekundina történt kezdeményezésére az üzem 1982-ben.
Két fő csoportja gesztagének alkalmazott orális fogamzásgátló készítmények: ösztrán (például, noretinodrel, etinodiol) és Gonal (például, levonorgesztrel, dezogesztrel, norgesztimát és gestaden). A fő mellékhatások progesztinek a következők: csökkent glükóz toleranciát (ami különösen fontos, amikor ezeket a gyógyszereket a diabetes mellitusban szenvedő betegek), magas vérnyomás, magas testtömeggel. kedvezőtlen változások a készítmény lipidek, fokozott szőrnövekedés és a depresszió. Az előfordulása néhány ezek közül a mellékhatások is köszönhető, hogy az intézkedés az androgének és progesztinek mineralkortikoidnym.
Bár a mellékhatások által okozott ösztrogének készítményekben II-nd generációs váltak kevésbé gyakori, kevésbé súlyos és általában reverzibilis, ez megfelelőnek ítélték, hogy tovább javítsa a orális hormonális fogamzásgátlók annak érdekében, hogy tovább csökkentsék a járó mellékhatásokat. A javulás történt két irányban. Ezek közül az első az volt, hogy olyan termékeket, amelyek az ösztrogének és progesztogének még kisebb mennyiségben.
Között a gyógyszerek III-rd generáció fogamzásgátlók levonorgesztrelt tartalmazó, hogy az első csoport. A levonorgesztrel a legalacsonyabb hatásos dózis A fázis fogamzásgátló adagolási rendben kifejlesztett először az USA-ban a korai 80-as évek azzal a céllal, hogy a legtöbb ilyen termékek arra a szintre, hormonok során fiziológiai menstruációs ciklus.
Ez a vonal a termékek elérte a legmagasabb fejlesztési létrehozásával kétfázisú és háromfázisú orális fogamzásgátló. Ők fejlesztették Magyarországon nevek alatt ANTEOVIN és három regolith. Ezek a készítmények, amelyek a legkisebb adag levonorgesztrel, nincs hatással a vérnyomásra és a glükóz tolerancia, nem okoznak változásokat a spektrumban a lipidek. Talán ezek alkalmazása terápiás célra a közönséges akne. ANTEOVIN és három regolith van egy nagy szabályozó hatást méhvérzés. Pearl-index segítségével Anteovina és három Regola eléri átlagértékek; Számos tanulmány szerint, ezek a gyógyszerek jótékony hatással a hám a méhnyak és a hüvely.
A második csoportba tartoznak tartalmazó termékek progesztinek új típusú szintetizált annak érdekében, hogy csökkentsék a jellemző ezen hormonok mellékhatások. Ezek vizsgálatokat végeztünk Svájcban, Hollandiában és az Egyesült Államokban. Ezek a gyógyszerek úgynevezett III-generációs progesztogének, ellentétben levonorgesztrel, ami jellemző a viszonylag nagy számú mellékhatás. Annak érdekében, hogy az olvasók jobban megértsék a történelem a fejlődés a fogamzásgátló gyógyszerek, akkor tovább kifejteni farmakológiai tulajdonságaik képest levonorgesztrel.
A levonorgesztrel egy gesztagén először létrehozott teljesen szintetikus úton. Ő, ellentétben az úgynevezett prohormon, nem igényel a megnyilvánulása az intézkedés további metabolikus átalakulások. A biohasznosulása levonorgesztrel 100% volt. Összehasonlítva progesztinek III-harmadik generációs levonorgesztrel van egy erősebb androgén, glükokortikoid és mineralokortikoid hatásokkal. De ezeket a lépéseket, abban az esetben az alacsony dózisú levonorgesztrel készítmény fázis fogamzásgátló szerek nincsenek klinikai jelentősége. Levonorgesztrel azonban, összehasonlítva gesztagének III generációs befolyásolja hátrányosan a vér lipid profil.
Annak ellenére, hogy LNG változásokat okozhat lipidek, a kombinált hormonális fogamzásgátló készítmények bizonyos mértékig, segít megelőzni az atherosclerosis kialakulását. Tartalmazó készítmények levonorgesztrel, kiváló orvosi hatást a méh vérzés.
Norgesztimátot egy új progesztogén készítmény III-ő generációja. A bélben, májban és ez gyorsan és teljes mértékben átalakul levonorgesztrel és származékai. Összehasonlítva levonorgesztrel norgestimát van kevésbé gesztagén hatású, mivel a kevésbé jelentős és annak hatása a lipid profilt. Kétséges, hogy a létrehozása norgesztimát jelentős eredmény a javítása progesztin mint biológiai hatás metabolitjai, az azonos levonorgesztrel és többnyire 13-betaoksim. A gyógyszergyár Tsilest Tsilag (Svájc) is tartalmaz norgesztimét. Pearl-index használatával az említett orális hormonális fogamzásgátlók eléri átlagértékeket képest fázisban készítmények, azok irtó hatást menstruációs ciklus valamivel kevésbé kifejezett. Androgén hatása ezeknek a gyógyszereknek az gyengébb, így azok elég hatékony az akne vulgaris, és nincs jelentős hatással a testsúlyra.
A gyógyszerek III-harmadik generációs vonatkozik dezogesztrelt. amely, valamint norgesztimét prohormon. A máj és a gyomor-bél traktus dezogesztrelt gyorsan és teljes mértékben átalakul egy aktív származékát - 3-keto-dezogesztrel. Dezogesztrel biohasznosulás 76%. Desogestrel szereplő Mersilon és Marvelon. Néhány a leggyakoribb világszerte fogamzásgátlót. Az előnyök orális hormonális fogamzásgátlók tartalmazó dezogesztrel, gyengén androgén, és valószínűleg nem képesek a glükóz toleranciát csökkentik. A hátrányok ezek a gyógyszerek egy jelentős kedvezőtlen szubjektív élmény gyakorisága és a rossz felett a menstruációs ciklus során. A ajánlásaival összhangban az International Federation családoknak, fogamzásgátlók tartják a választott hatóanyagokkal fiatal nők.
Végül, a progesztin készítmény III-harmadik generációs a gesztodén. hatóanyagot tartalmazó progesztogén. Biohasznosulása közel 100%. Ő az egyik leghatékonyabb jelenleg rendelkezésre álló származékok Progesztinek. Az összeg a fogamzásgátló hormonok tartalmazó készítményekben a progesztin, a legalacsonyabb. Ilyen típusú eljárást: Minulet produkciós cég Whyeth-Ayers (USA); Femoden és tranzisztorok által gyártott Scherring AG (Németország). Gesztodén, gátlásán keresztül citokróm P450 enzim rendszert, meghosszabbítja a bomlási ösztrogének (klinikai jelentősége ezt a jelenséget nem világos). Ebben a tekintetben a gyógyszer enyhe ösztrogén „túlsúlyos”. Az orális fogamzásgátló kombinációk tartalmazó gesztodén, szinte nincs hatással a lipid profil.
Az androgén és glükokortikoid hatások ezen gyógyszerek is hangot kicsit. Pearl-index értéke eléri az átlagos értékeket, hatása ezeknek a gyógyszereknek a méhvérzés a legkifejezettebb körében az orális fogamzásgátlók világszerte elérhető.
Ezek közé tartozik például a Triminulet cég Whyeth-Ayers (USA). A klinikai megfigyelések azt mutatják, igen kedvező tulajdonságai vannak a kábítószer.
Létrehozásával hormonális fogamzásgátlók nőgyógyászok rendelkezésére áll fogamzásgátló, amely egy 100% terhesség megelőzésére. Ha beszélünk a választás között ezek a gyógyszerek, akkor először is meg kell rendelni az egyiket, amely a legkisebb hatásos adag ösztrogén és a progeszteron.
Mikhail Mitin Aleksey Evseev