Motilium oktatás a javallatok, ellenjavallatok, mellékhatások - Leírás
farmakológiai hatások
A domperidon - dopamin antagonista, amely hányás elleni tulajdonságokkal. Domperidone nem hatol át a vér-agy gát. Használata domperidon ritkán kíséri extrapiramidális mellékhatások, különösen a felnőttek, hanem a domperidon stimulálja a prolaktin az agyalapi mirigy. A antiemetikus hatás annak köszönhető, hogy egy kombináció a perifériás (gasztrokinetikus) akció és antagonizmus dopamin-receptorainak a kemoreceptor trigger zónában.
Állatkísérletek és alacsony hatóanyag-koncentráció található az agyban szerint a központi fellépés domperidon a dopamin receptorok.
Alkalmazások belül domperidon fokozza időtartamát antrális és nyombélfekély összehúzódások, gyorsítja a gyomor kiürülését, és növeli a nyomást a sphincter az alsó nyelőcső az egészséges emberek. Domperidone nincs hatása a gyomorsav kiválasztására.
farmakokinetikája
Lenyelés éhgyomri domperidon gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Cmax plazmaszint elérése 30-60 perc alatt. Alacsony abszolút biológiai hozzáférhetősége domperidon beadva (körülbelül 15%) annak köszönhető, hogy egy erőteljes hatást a „first pass”.
Domperidone kell 15-30 perccel étkezés előtt. Csökkentése a gyomor savasságát vezet zavar domperidonterápia szívás.
Az orális biohasznosulás csökken előzetes felvételi cimetidin és a nátrium-bikarbonát.
Míg a gyógyszer szedését étkezés után annak érdekében, hogy a Cmax több időt vesz igénybe, és az AUC kissé emelkedett.
Amikor lenyelése domperidon nem akkumulálódik, és nem indukálja saját metabolizmusát. Miután domperidon 2 hétig dózisban 30 mg / nap Cmax plazma szinteket 90 perccel az utolsó dózis volt egyenlő 21 ng / ml volt, és majdnem ugyanaz, mint az első dózis után (18 ng / ml).
Kötés a plazmafehérjékhez - 91-93%.
Eloszlási vizsgálatok radioaktívan jelölt gyógyszert a állatoknál szignifikáns eloszlása a gyógyszer a szövetekben, de alacsony koncentrációja növekszik az agyban. Kis mennyiségű gyógyszert átjut a placentán patkányokban.
A domperidon megy gyors és nagymértékben metabolizálódik hidroxilezés és N-dezalkilezési. in vitro metabolizmus vizsgálatban diagnosztikai inhibitorokkal kiderült, hogy a CYP3A4 izoenzim a fő formája citokróm P450 vesz részt a N-dezalkilezési domperidont, míg a CYP3A4, CYP1A2 és CYP2E1 részt vesz a hidroxilezése aromás domperidon.
Vizeletkiválasztást és a széklet volt, 31% és 66% a dózis adagolás esetén, ill. Százalékos aránya a kábítószer változatlan formában választódik ki kicsi (10% - a székletben, és körülbelül 1% - a vizeletben). Plazma T1 / 2 után egyszeri orális adagolás 7-9 óra egészséges önkéntesek, de megnő azokban a betegekben súlyos veseelégtelenségben.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Súlyos vesekárosodás (szérum kreatinin> 6 mg / 100 ml, azaz.,> 0,6 mmol / l) T1 / 2 domperidon növeljük 7,4-20,8 óra, de a gyógyszer koncentrációja a plazmában kisebb, mint az egészséges önkéntesekben. Kis mennyiségű A változatlan hatóanyag (körülbelül 1%) a vesén keresztül ürül.
Közepesen súlyos súlyosságát májfunkció (pontszám 7-9 pont Pugh B Child-Pugh) AUC és Cmax értéke domperidon 2,9 és 1,5-szer magasabb, mint az egészséges önkéntesekben, ill. Nem kötött frakciót 25% -kal növekedett, és a T1 / 2 nőtt 15-23 órán át. Az enyhe májkárosodásban megfigyelhető némileg csökken a szisztémás koncentrációja a gyógyszer, mint az egészséges önkéntesek alapuló Cmax és AUC, anélkül hogy kötődne változtatások fehérjék vagy T1 / 2. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeket nem vizsgálták.
- Komplex diszpepsziás tünetek, gyakran jár együtt a késleltetett gyomorürülés, gyomor-nyelőcső reflux, nyelőcsőgyulladás (teltségérzet a epigastrium, értelme a hasi puffadás, fájdalom a has felső részében, böfögés, puffadás, hányinger, hányás, gyomorégés);
- hányinger és hányás a funkcionális, szerves, fertőzéses eredetű, valamint a által okozott gyógyszerterápia vagy megsérti a diéta;
- hányinger és hányás okozta dopamin agonista esetében azok a Parkinson-kór (például levodopa és bromokriptin).
adagolási rend
A gyógyszert szájon át. Javasolt figyelembe Motilium tablettát ® étkezés előtt, ha azok kaptak étkezés után le tudja lassítani a felszívódás domperidonterápia.
Az időtartam folyamatos droghasználat nélkül orvoshoz nem haladhatja meg a 28 napot.
Felnőttek és detyamstarshe 12 és ≥35 kg testtömeg - 10-20 mg (1-2 táblázat). 3-4-szer / nap. A maximális napi dózis - 80 mg (8 Tab.).
Korú gyermekek 5-12 repülni ≥35 kg testtömeg - 10 mg (1 lapon.) 3-4 alkalommal / nap.
A maximális napi dózis - nem több, mint 80 mg (8. táblázat).
alkalmazás udet
Motilium ® a tabletták formájában szopás látható csak a felnőttek és gyermekek testtömegű ≥35 kg gyermekgyógyászati gyakorlatban főként használni szuszpenziót Motilium ®.
A betegeknek, akiknél károsodott vesefunkciójú
Az adagolás gyakorisága Motilium ® kell csökkenteni 1-2 alkalommal / nap, súlyosságától függően is szükség a dózis csökkentésére. Meg kell végezzen rendszeres ellenőrzést az ilyen betegek.
A betegeknek, akiknél károsodott májfunkció
Nem szabad használni sérti a Motilium ® májfunkció közepesen súlyos és súlyos. Enyhe májműködési zavar szükséges a dózis változtatása.
Felhasználási feltételek cukorkák
Mivel cukorkák nagyon törékeny, hogy ne sérüljenek meg ne álljon át a fólia.
Annak érdekében, hogy a tabletta a buborékcsomagoláson kell tenniük a széle, és teljesen távolítsa el a cellát, amelyben a tablettát. Ezután óvatosan nyomja az alsó és vegye ki a tablettát a csomagolásból. A tablettát kell helyezni nyelvet. Néhány másodpercen belül, akkor szakítani, hogy a nyelv felszíni és le lehet nyelni nyál, ivóvíz nélkül.
mellékhatás
A klinikai vizsgálatok
Mellékhatások megfigyelt ≥1% szedő betegek Motilium ®: depresszió, szorongás, csökkent vagy hiányzó libidó, fejfájás, álmosság, akathisia, szájszárazság, hasmenés, kiütés, viszketés, galactorrhoea, gynecomastia, és a fájdalom érzékenység emlő érzékenység, menstruációs zavarokat és amenorrhoea, csökkent a szoptatás, gyengeség.
Mellékhatások megfigyelt <1% пациентов, принимавших Мотилиум ® : гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.
Szerint a spontán nemkívánatos esemény üzenetek
Az alábbi mellékhatások a következők szerint osztályoztuk: nagyon gyakran (≥10), gyakran (≥1%, de a <10 %), нечасто (≥0.1%, но <1%), peдко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая отдельные случаи).
Immunrendszer: nagyon ritkán - anafilaxiás reakciók, beleértve az anafilaxiás sokk.
Részéről a psziché: nagyon ritkán - izgatottság, idegesség (különösen a csecsemők és gyermekek).
Az idegrendszer: nagyon ritkán - extrapiramidális zavarok, görcsök (főleg csecsemők és gyermekek).
A szív- és érrendszer: nagyon ritkán - hosszabbítás intervallum QT, kamrai aritmia * hirtelen szívhalál *.
A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei: Nagyon ritkán - urticaria.
Részéről a vese és a húgyutak: ritkán - vizeletretenció.
A laboratóriumi paraméterek: nagyon ritkán - laboratóriumi eltérések a májfunkciós, emelkedett prolaktin szint.
* Bizonyos epidemiológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a használata domperidonterápia lehet kapcsolódó fokozott kockázata a súlyos kamrai ritmuszavarok és a hirtelen halál. A Ezen események kockázata inkább idősebb betegeknél, mint 60 év, és szedő betegeknél a hatóanyag napi dózisa 30 mg. Ez ajánlott a használata domperidonterápia legalacsonyabb hatékony adag felnőtteknek és gyerekeknek.
Ellenjavallatok
- a prolaktin-szekretáló hipofízis tumor (prolaktinóma);
- egyidejű vétele orális formák ketokonazol, eritromicin, vagy más hatásos inhibitorai a CYP3A4 izoenzim, ami a meghosszabbítása a intervallum QT, mint a flukonazol, vorikonazol, klaritromicin, telitromicin és amiodaron;
- gyomor-bélrendszeri vérzés, a mechanikai elzáródás vagy perforáció (ha stimulálását gyomor motilitás veszélyes lehet);
- humán máj közepes és súlyos;
- gyerek 5 éves korig (egy adott adagolási forma);
- túlérzékenység a gyógyszer.
Megfelelő óvintézkedéseket kell használt kábítószer veseműködés zavara ingerületvezetési és ritmus, beleértve meghosszabbítása a QT-szakasz rendellenességei elektrolit-egyensúly, a pangásos szívelégtelenség.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Tájékoztatás a használata Motilium ® gyógyszer terhesség alatt nem elég.
A mai napig nincs bizonyíték a fejlődési rendellenességek fokozott kockázatának emberekben. Mindazonáltal, a használata Motilium ® gyógyszer terhesség alatt csak akkor lehetséges, ha a várható előny kezelés az anya számára meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
Azoknál a nőknél, domperidon koncentrációja anyatejben lévő 10 és 50% -a a megfelelő plazma koncentráció és nem haladja meg a 10 ng / ml. A teljes összeg a domperidon kiválasztódik az anyatejbe - kevesebb mint 7 mg / nap, ha a megengedett maximális dózis. Nem ismert, hogy ez a szint negatív hatással az újszülött. Ezért a szoptatást függesztik fel, ha szükséges, alkalmazása Motilium ® szoptatás ideje alatt.
Felhasználása az emberi máj
Ne használja ezt a gyógyszert a májfunkciós zavarok középsúlyos és súlyos. Enyhe májműködési zavar szükséges a dózis változtatása.
Alkalmazása vesefunkció
Megfelelő óvintézkedéseket kell felírni veseműködési zavar
Alkalmazása gyermekeknél
Ellenjavallatok: alatti gyermekek 5 éves kor (egy adott adagolási forma).
Motilium ® a tabletták formájában szopás csak akkor látható a súlyú felnőttek és gyermekek több mint 35 kg, a gyermekgyógyászati gyakorlatban leginkább használni szuszpenziót Motilium ®.
Vigyázat
Az egyesített alkalmazás Motilium ® készítményt antacidumok vagy szekréciót gátló gyógyszerekkel kell venni az utolsó étkezés után, és nem étkezés előtt, azaz, nem kell figyelembe egyidejűleg a hatóanyag Motilium ®.
Alkalmazás vese
mert egy nagyon kis százaléka a gyógyszer változatlan formában ürül a vesék által, az egyszeri adag beállító betegeknél vesekárosodás nem szükséges. Azonban, a ismételt beadása a gyógyszer Motilium ® alkalmazás gyakoriságát csökkenteni kell, hogy 1-2-szor / nap súlyosságától függően a renális diszfunkció, valamint szükség lehet az adag csökkentése. Huzamosabb ideig tartó terápia során a beteg rendszeresen ellenőrizni kell.
Hatások a szív- és érrendszerre
Egyes epidemiológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a használata domperidonterápia lehet kapcsolódó fokozott kockázata a súlyos kamrai ritmuszavarok és a hirtelen halál. A kockázat nagyobb valószínűséggel idősebb betegeknél, mint 60 év, és a betegek a gyógyszer szedését a napi dózis nagyobb, mint 30 mg. Ez ajánlott a használata domperidonterápia legalacsonyabb hatékony adag felnőtteknek és gyerekeknek.
Alkalmazása Pediatrics
Motilium ® ritkán okozhat idegrendszeri mellékhatásokat. A kockázat a neurológiai mellékhatások gyermekek esetében magasabb, mivel metabolikus funkció és a vér-agy gáton az első hónapokban az élet nem fejlődött ki teljesen. Ebben a tekintetben meg kell szigorúan betartani az ajánlott adag. Neurológiai mellékhatások oka lehet a túladagolás a gyógyszer gyermekeknél, de szükséges, hogy figyelembe kell venni egyéb lehetséges okok ilyen hatásokat.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Motilium ® nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez egy autót és gépeket.
Vonatkozó előírások a rendelkezésére álló gyógyszer
A beteget tájékoztatni kell arról, ha a gyógyszer használhatatlanná vált vagy a lejárati dátumot, ne dobd a szennyvíz vagy az utcán. Be kell, hogy a kokain a zsákot, és tegye a szemétbe. Ezek az intézkedések elősegítik a környezet védelmét.
túladagolás
A túladagolás tünetek a leggyakoribb a csecsemők és gyermekek, valamint lehetnek: izgatottság, tudatzavar, görcsök, zavartság, aluszékonyság és extrapiramidális zavar.
Kezelés: Nincs speciális ellenszer domperidon. A túladagolás esetén ajánlott a gyomormosás és aktív szén alkalmazása, gondos megfigyelés és a fenntartó terápia. A korrekció extrapiramidális megnyilvánulások antikolinerg szerek és Parkinson-kór elleni gyógyszerek lehet használni.
gyógyszerkölcsönhatások
Antikolinerg gyógyszerek hatásának semlegesítésére Motilium ® készítmény.
A biológiai hasznosíthatóság Motilium ® hatóanyag lenyelés után csökken előzetes fogadását cimetidin vagy nátrium-hidrogén-karbonát. Ne szedje savlekötők és gátló gyógyszerekkel együtt domperidon, mint csökkentik annak biológiai hozzáférhetőségét orális beadás után.
Jelentős szerepet játszik a metabolizmus domperidonterápia játszik a CYP3A4 izoenzim. Az eredményeket az in vitro vizsgálatok és a klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy a párhuzamos használata gyógyszerek, amelyek jelentősen gátolják ezt az izoenzimet növeli a plazmakoncentrációja domperidon. Az erős CYP3A4 inhibitor közé azol típusú gombaellenes szerek (mint a flukonazol *, itrakonazol, ketokonazol * és vorikonazol *), makrolid antibiotikumok (például, klaritromicin * és eritromicin *), a HIV proteáz inhibitorok (például amprenavir, atazanavir, fozamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir és saquinavir), kalcium-antagonisták (például a diltiazem és verapamil), amiodaron *, aprepitant, nefazodon, telitromicin *. (Készítmények csillaggal további meghosszabbítsák QT intervallum).
Számos tanulmány farmakokinetikai és farmakodinámiás interakció domperidon ketokonazol és az eritromicin beadva egészséges önkéntesekben azt mutatták, hogy ezek jelentősen gátolni a first pass metabolizmus CYP3A4 izoenzim. Amikor egyidejű adagolása 10 mg domperidont 4-szer / nap, és 200 mg ketokonazol 2-szer / nap megfigyelt hosszabbító QT intervallumot, átlagosan 9,8 ms a teljes megfigyelési időszak, bizonyos pillanatokban változások között mozgott 1,2-17,5 msec. Amikor egyidejű adagolása 10 mg domperidont 4-szer / nap, és a 500 mg eritromicin 3-szor / nap megfigyelt hosszabbító QT intervallumot, átlagosan 9,9 ms a teljes megfigyelési időszak, bizonyos pillanatokban változások között mozgott 1,6-14,3 msec. Minden ilyen vizsgálatok Cmax és AUC domperidont nőtt körülbelül 3-szor.
Jelenleg nem ismert, hogy mi járul hozzá a változást a QT-szakasz készül magasabb plazmakoncentrációját domperidonterápia.
Ezekben a vizsgálatokban a monoterápia domperidon (10 mg 4-szer / nap) eredményezett meghosszabbodásához QT intervallum 1,6 ms (kutatás ketokonazol) és 2,5 ms (kutatás eritromicin), míg monoterápia ketokonazol (200 mg, 2-szer / nap) monoterápia eritromicin ( 500 mg 3-szor / nap) eredményezett meghosszabbodását QT intervallum 3,8 és 4,9 ms-ra, a teljes időszak alatt a megfigyelés.
Elméletileg, mivel Motilium ® van gasztrokinetikus fellépés, mert ez befolyásolhatja a felszívódását mind orális készítmények, különösen a készítmények késleltetett felszabadulását a hatóanyag vagy gyógyszer, bélben oldódó bevonattal ellátott. Azonban az domperidonterápia betegeknél, míg paracetamol vagy a digoxin nem befolyásolja a szintje ezeknek a gyógyszereknek a vérben.
Motilium ® szedhető együtt neuroleptikumok, amely intézkedés ő nem erősíti; dopamin receptor agonisták (brómkriptin, L-dopa), ami nem kívánatos perifériás hatásokat, például emésztési rendellenességek, hányinger, hányás, elnyomja, anélkül, hogy befolyásolnák azok központi hatásait.
Feltételeiről, valamint
A készítmény kell tárolni az eredeti csomagolásban, száraz helyen hozzáférhetők a gyermekek számára a hőmérséklet nem magasabb, mint 25 ° C Élettartam - 2 év.