glükokortikoid gyógyszerek
LEÍRÁSA EGYES KÉSZÍTMÉNYEK
Attól függően, hogy a szerkezet a glükokortikoidok különböznek időtartama, súlyossága gyulladásgátló, mineralokortikoid, metabolikus és immunszuppresszív aktivitást (táblázat. 5). Továbbá, nincs közvetlen összefüggés ezek immunszuppresszív és gyulladáscsökkentő hatása. Például, a dexametazon potens gyulladáscsökkentő hatása, és viszonylag alacsony az immunszuppresszív aktivitás.
A gyógyszer egy glükokortikoid természetes, biológiailag inaktív. Ez a májban aktiválódik, fordult hidrokortizon. Ez egy rövid távú cselekvési. Összehasonlítva más glükokortikoidok van egy sokkal kifejezettebb mineralokortikoid aktivitása, azaz van egy jelentős hatása a vizek-elektrolit anyagcsere.
Jellemzői a kérelem
Főleg helyettesítési terápiában mellékvese-elégtelenségben szenvedő betegek normális májfunkciót.
Az előállítás módja:
hidrokortizon
Természetes glükokortikoid on glükokortikoidaktivitás a 4-szer gyengébb, mint a prednizolon. által mineralocorticoid kissé meghaladja azt. Mint kortizon. nagy a valószínűsége a fejlődő ödéma, nátrium-visszatartás és a kalcium vesztéssel.
Jellemzői a kérelem
A hidrokortizon, valamint a kortizon. nem ajánlott farmakodinámiás terápiát. különösen olyan betegeknél, ödéma, magas vérnyomás, szívelégtelenség.
Ez alkalmazzák. többnyire kiegészítő terápia elsődleges és másodlagos mellékvese-elégtelenség. Az akut mellékvese-elégtelenség és egyéb rendkívüli körülmények közötti A gyógyszer megválasztása hidrokortizon-hemiszukcinát.
Az előállítás módja:
- hidrokortizon-hemiszukcinát, száraz anyag vagy oldat formájában ampullákban és fiolákban a 100 vagy 500 mg-os (hidrokortizon MEVA, panukort, Solu-kortef);
- hidrokortizon-acetát szuszpenziót ampullákban és edényekben 25 mg / ml.
prednizolon
Egy szintetikus glükokortikoid, a leggyakrabban használt a klinikai gyakorlatban kezelésére farmakodinámiás és tekintik, mint a standard kezelést. Szerint a glükokortikoidaktivitás 4-szer erősebb, mint a hidrokortizon. és mineralocorticoid tevékenység rosszabb neki. Arra utal, hogy a glükokortikoid átlagos hatástartama.
Az előállítás módja:
- tabletta 5, 10, 20 és 50 mg (ANO-prednizon, dekortin H tednisol);
- prednizolon-foszfát, ampullák 1 ml, 30 mg / ml;
- prednizolon-hemiszukcinát, por ampulla 10, 25, 50 és 250 mg (dekortin-I só);
- prednizolon-acetát szuszpenzió kapszulák 10, 20, 25 és 50 mg (prednigeksol).
Tevékenység és más hasonló paraméterekkel prednizolon. Kezdetben prednizon metabolikusan inaktív hatóanyagot (prodrug). Ez aktiválódik a májban hidroxilezés és átalakítás prednizolon. Ezért nem tanácsos használni szerint súlyos májbetegségek. A fő előnye, prednizon alacsonyabb költsége.
Az előállítás módja:
metilprednizolon
Összehasonlítva prednizolon valamivel nagyobb (20%) glükokortikoid aktivitással, minimális mineralokortikoid akció, ritkán okoz mellékhatásokat (különösen a mentális változások, az étvágy, ulcerogén fellépés). Ez egy magasabb értéket prednizolon.
Jellemzői a kérelem
Csakúgy, mint a prednizolon. elsősorban a farmako-terápia. Előnyös betegeknél mentális rendellenességek, elhízás, gyomorfekély-betegség, valamint során impulzusos kezelés.
Az előállítás módja:
- Tabletták 4 és 16 mg (Medrol, metipred, urbazon, prednol);
- metilprednizolon szukcinát, száraz anyagot ampullákban és fiolákban 8, 20, 40, 125, 250, 500 mg-os, 1,0 g és 2,0 (metipred, prednol-L, Solu-Medrol);
- -acetát-szuszpenzió fiolákban 40 mg (Depo-Medrol, metipred);
- metilprednizolon suleptanat, ampullák 50 és 100 mg / ml (promedrol).
triamcinolon
Ez egy fluorozott glükokortikoid. Ez egy erős (20%), és a hosszan tartó glükokortikoid hatással rendelkeznek, mint a prednizolon. Ez nincs mineralocorticoid aktivitást. Leggyakrabban ez okozza a mellékhatások, különösen az izomszövet ( „triamtsinolonovaya” myopathia) és a bőr (striák, vérzés, fokozott szőrnövekedés).
Az előállítás módja:
- tabletta 2, 4 és 8 mg (berlikort, delfikort, kenakort polkortolon.); triamcinolon-acetonid, a szuszpenziót ampullákban 40 mg / ml (Kenalog, trikort);
- triamcinolon-hexacetonid, szuszpenzió ampulla 20 mg / ml (lederspan).
dexametazon
Csakúgy, mint a triamcinolon. Ez egy fluorozott gyógyszer. Az egyik leghatásosabb glükokortikoidok: 7-szer erősebb, mint a prednizolon glükokortikoidaktivitást. Ott van mineralocorticoid lépéseket. Okoz erős gátlása a hypothalamus-hipofizis-adrenális rendszer, a kifejezett zavarai szénhidrát, zsír, a kalcium-anyagcsere, stimuláló hatása, ezért nem ajánlott a hosszú távú.
Jellemzői a kérelem
A drog néhány konkrét alkalmazási javallatok: bakteriális agyhártyagyulladás; agyi ödéma; a szemészetben (keratitis, uveitis, stb); megelőzésére és kezelésére hányinger és hányás kemoterápiát; Kezelés a súlyos absztinencia szindróma alkoholizmus; megelőzésére légzési rendellenességek szindróma koraszülött (dexametazon serkenti a a felületaktív anyagot az alveolusok a tüdő); leukémia (csere prednizolon dexametazon akut limfoblasztos leukémia jelentősen csökkenti előfordulásának központi idegrendszer).
Az előállítás módja:
- Tabletták 0,5 és 1,5 mg (Daxin, deksazon, kortideks);
- dexametazon-foszfát, egy ampulla 1 és 2 ml, 4 mg / ml-es (Daxin, deksabene, deksazon, sondeks).
betametazon
Fluorozott glükokortikoid, az erő és a hatás időtartama közel dexametazon. Glükokortikoidaktivitás 8-10-szer nagyobb, mint a prednizolon. Ez nem mineralocorticoid tulajdonságait. Kissé gyengébb, mint a dexametazon. befolyásolja a szénhidrát-anyagcserére.
A leginkább ismert készítmény betametazon-foszfát / dipropionát, amelyek intramuszkuláris, intraartikuláris és periartikuláris beadás. Két-észterek, amelyek közül az egyik - foszfát - gyorsan felszívódik az injekció helyén, és egy gyors (30 perc alatt) hatását, és a másik - dipropionát - lassan felszívódó, de rendelkezik egy elnyújtott hatást - akár 4 hétig vagy tovább. Szuszpenzió finom kristályok, amelyet nem lehet intravénásán.
A vízoldható betametazon-foszfátot adagolunk intravénásan és szubkonjunktiválisan.
Az előállítás módja:
- Tabletták 0,5 mg (tseleston);
- betametazon-foszfát, ampullák 1 ml, 3 mg / ml (tseleston);
- betametazon-acetátot, 1 ml-es ampullákba, és ampullákat 5 ml, 3 mg / ml-es (tseleston hronodoze);
- ampulla 1 ml szuszpenziót tartalmazó 7 mg betametazon 2 mg a foszfátot és az 5 mg-dipropionát (diprospan, flosteron).
5. táblázat relatív aktivitásának glükokortikoidok szisztémás beadásra