Előadás 15t
A mikrokapszulázás - folyamat bevonására mikroszkopikus részecskéket a szilárd, folyékony vagy gáz-halmazállapotú gyógyszerek. mikrokapszulák terjedő méretű 100-500 mikrométer a leggyakrabban használt. részecskeméret <1 мкм называют нанокапсулами.
Részecskék egy folyékony és egy gáz-halmazállapotú anyag egy gömb alakú, szilárd részecskék - szabálytalan alakú.
a) védelme instabil gyógyszerek a külső közeg (vitaminok, antibiotikumok, enzimek, vakcinák, szérumok, stb) .;
b) ízmaszkírozó keserű gyógyszerek és epés;
c) a gyógyszerek felszabadulása a kívánt régió a gasztrointesztinális traktus (bél-oldható mikrokapszula);
g) a meghosszabbítása hatást. A mikrokapszulák keverékének eltérő nagyságú, vastagságától és természetétől a héj, elhelyezett egy kapszulában, fenntartja bizonyos szintű a gyógyszer a szervezetben, és egy hatékony terápiás hatás hosszú ideig;
d) kombináljuk egy tartályba inkompatibilis gyógyszerek tiszta formában (felhasználásával hatóanyag-leadású bevonatok);
e) „átalakítás” a folyadékok és gázok a pszeudo-állapotban, vagyis, egy porlékony, amelyek egy kemény héjú mikrokapszulák töltött gyógyszer folyékony vagy gáz halmazállapotú anyagok.
Az előállított mikrokapszulákat egy aktív anyagok száma: vitaminokat, antibiotikumokat, gyulladásgátló, vízhajtó, kardiovaszkuláris, antiasztmatikus, köhögéscsillapítók, hipnotikumok, anti stb
Mikrobekapszulázását nyit érdekes felhasználási lehetőségeit bizonyos gyógyszerek, amelyek nem valósíthatók meg a hagyományos formák. Példa - használata nitroglicerin mikrokapszulák. Normál nitroglicerin szublingvális tabletták vagy cseppek (a kockacukor) van egy rövid a hatástartama. A mikrokapszulázott nitroglicerin képes megjelenni a szervezetben állandóan.
Meglévő mikrokapszulázási eljárások:
Fizikai mikrokapszulázási eljárások miatt. Ezek közé tartoznak a pan bevonási módszerekkel, szórással, permetezéssel egy fluidágyas, diszperziója nem elegyedő folyadékok, extrudálási eljárások, elektrosztatikus módszerrel és mások. A lényege ezen módszerek alkalmazása egy mechanikus bevonat szilárd részecskék vagy folyékony gyógyászati anyagok. Bármelyik módszert attól függ, hogy a „core” (a tartalmát a mikrokapszulák) vannak szilárd vagy folyékony anyag.
aranymosás módszer. Alkalmas mikrokapszulázási szilárd gyógyászati anyagok. Legutóbbi, mint homogén, kristályos masszát egy forgó bevonó üstben permetezzük a fúvókából a film korábbi megoldás. Az így kapott száraz film fűtött levegő szállított a kazán. Az így kapott termék az úgynevezett mikrodrazhe.
porlasztási eljárás. A mikrokapszulázás szilárd anyagok, amelyek előtt, hogy le kell fordítani egy állami finom szuszpenziók. Méret kapott mikrokapszulákat 30-50 mikron.
diszpergáló módszer a nem elegyedő folyadékok. Mikrokapszulázási folyadékok. A méret a mikrokapszulák kapott 100-150 mikron. Ezután vidd módszerrel lehet használni. A felmelegített emulzió egy olaj-oldatot a hatóanyag stabilizált zselatinnal (emulzió típusú O / W), diszpergáltunk a lehűtött folyékony paraffin felhasználásával, keverővel. Ennek eredményeként, a hűtő apró cseppeket tartozó gyorsan gélesített zselatinhéjjal. A fagyasztott szemcséket elválasztjuk a folyékony paraffin, mossuk egy szerves oldószerrel mossuk és szárítjuk.
„Porlasztás” módszer egy fluid ágyban. Az eszközök, mint például az SP-30 és SU-30. A módszer alkalmazható szilárd gyógyászati anyagok. A szilárd mag a levegőáram cseppfolyósított és a „permetezett” ra a filmképző szer oldatával egy fúvókával. Keményítése folyadék membránok történik által az oldószer lepárlásával.
A módszer centrifugálással. Hatása alatt a centrifugális erő a hatóanyag-részecskéket (szilárd vagy folyékony) áthaladó film a filmképző oldatot, a hatálya alá tartozó, amely egy mikrokapszula.
Mivel a filmképző anyagok használt megoldások jelentős felületi feszültség (zselatin, nátrium-alginát, polivinil-alkohol, stb).
Elektrosztatikus módszer - az USA-ból. mikrokapszula mérete 50 és 20 mikron.
Alapján a fázisok elválasztása, lehetővé teszi számunkra, hogy megkötik a héj anyag bármilyen aggregált állapotban, és kap a mikrokapszuiák változó méretűek és tulajdonságai plenok.V fizikai-kémiai módszerek által használt a jelenség a koacerválás.
A koacerválás - cseppecskék képződnek oldatban makromolekuláris vegyületek dúsított oldott anyag.
A kapott két-fázisú rendszer által alkotott koacervációs miatt a rétegek szétválásának. Az egyik fázis egy megoldás a nagy molekulatömegű vegyületet egy oldószerben, egy másik - oldószeres oldatot a nagy molekulatömegű anyag.
Egy oldatot gazdagabb makromolekuláris anyag gyakran formájában szabadul fel a koacervátum cseppek - koacervátum cseppek miatt átmenet a teljes, hogy a korlátozott oldhatósága keverő. Csökkent oldhatósága hozzájárul változtatni rendszer paraméterei, mint például a hőmérséklet, pH, koncentráció és mások.
Koacerválással a kölcsönhatás a polimer oldat és a kis molekulatömegű anyagok az úgynevezett post. Ennek alapja a fiziko-kémiai mechanizmusa adhézió, „gereblyézés egy halom” oldott molekulák, és elválasztva azokat a víztől útján dehidratálószer lehet. Koacerválással a kölcsönhatás a két polimer van a komplex, ahol a kialakulását komplex koacervátum kíséri közötti reakció (+) és (-) díjak a molekulák.
A folyamat a koacerválás a következő.
Először is, egy diszperziós közeg (polimer oldatot) úgy állítjuk elő, diszpergáló mikrokapszula mag jövőben. Amelyben a folytonos fázis általában egy vizes polimer oldatot (zselatin, karboximetil-cellulóz, polivinil-alkohol, stb), de lehet, hogy nem-vizes oldat. Amikor feltételek megteremtése, amelyben az A polimer oldhatósága csökken, van egy allokációs a polimer oldatot koacervátum cseppek, amelyek letétbe körül a magok, képező folyadék kiindulási réteget, úgynevezett embrionális membránokat. Továbbá, van egy fokozatos megszilárdulása héj, útján nyert különböző fizikai és kémiai módszerekkel.
A kemény héjú lehetővé teszik, hogy a mikrokapszulákat a diszperziós közeg és megakadályozzák a penetráció anyagok kívül a mag (lásd. A formáció mikrokapszulák rendszer)
Reakcióvázlat a mikrokapszulázás alkalmazásával komplex koacerválás:
Ezek a módszerek alapulnak a polimerizációs reakciót, és a polikondenzációt a felület két nem elegyedő folyadék (víz - olaj). A mikrokapszulák előállításához ezt a módszert feloldjuk az olajban első hatóanyag, majd a monomer (azaz például metil-metakrilát), és egy megfelelő katalizátor polimerizációs reakció (például benzoil-peroxid). A kapott oldatot melegítettük 15 - 20 perc, t = 55 ° C, és öntjük vizes emulgeátor oldatot. Emulzió típusú O / W, ami megmarad a polimerizáció teljessé válik 4 órán át. A kapott metil-metakrilát, amely nem oldódik az olajban, egy héjat képez köré cseppek az utóbbi. A kapott mikrokapszulákat szűréssel vagy centrifugálással, mossuk és szárítjuk.