Csoport karbapenemekre
Csoport karbapenemekre
Karbapenemek (imipenem és meropenem) vannak # 946; laktám. Összehasonlítva penicillinek és cefalosporinok. azok jobban ellenáll a hidrolízis hatására bakteriális # 946; laktamáz. beleértve ESBL. és van egy szélesebb hatásspektrumot. Hozzá vannak szokva a súlyos fertőzések különböző lokalizáció, beleértve a kórházi. gyakran, mint tartalék a gyógyszerek, hanem életveszélyes fertőzések lehet tekinteni, mint egy kérdés empirikus terápiát.
hatásmechanizmus
Karbapenemek erős baktericid hatása megsértése miatt a sejtfal baktériumok képződését. Összehasonlítva más # 946; laktám karbapenem-származékok képesek gyorsan behatol a külső membrán a Gram-negatív baktériumok, és ezen kívül, hogy a velük szemben kifejezett RT.
tevékenységi köre
Carbapenemek hatnak számos Gram-pozitív, Gram-negatív és anaerob mikroorganizmusok.
A karbapenemek érzékenyek staphylococcusok (kivéve MRSA), Streptococcus spp, beleértve S. pneumoniae (szemben mért aktivitás vankomicin ATM karbapenemek hozam), gonococcusok, meningococcusokból. Az imipenem hat E.faecalis.
Carbapenemek, viszonylag gyenge hatást B.cepacia. stabil S.maltophilia.
Karbapenem ellen igen aktívak, spóraképző (kivéve C.difficile) és asporogén (beleértve a B. fragilis) anaerobok.
Másodlagos stabilitás mikroorganizmusok (kivéve P.aeruginosa) a karbapenemekkel ritka. A rezisztens kórokozók (kivéve P.aeruginosa) jellemzi kereszt-rezisztencia imipenem és meropenem.
farmakokinetikája
Carbapenemek felhasználása csak parenterálisan. Nos oszlik el a szervezetben, ami egy terápiás koncentrációban számos szövetben és a váladék. Ha a gyulladás agyhártya áthatolni a vér-agy gáton, ami a koncentráció CSF egyenlő 15-20% vérplazma. Carbapenemek nem metabolizálódik, elsősorban a vesék kimenet változatlan formában, azonban vesekárosodás jelentősen lassítja azok megszüntetésére.
Annak a ténynek köszönhetően, hogy az inaktivált imipenem a vesetubulusok dehidropeptidáz I enzim, és így nem hoz létre terápiás koncentráció a vizeletben, akkor használják cilasztatinnal kombinációban, amely egy szelektív inhibitora a dehidropeptidáz I.
A hemodialízis karbapenemek és a cilasztatin gyorsan eltávolítjuk a vérből.
mellékhatások
Allergiás reakciók: bőrkiütés, csalánkiütés, angioneurotikus ödéma, láz, hörgőszűkület, anafilaxiás sokk.
Helyi reakciók: visszérgyulladás, thrombophlebitis.
Gyomor-bél traktus: glosszitisz, nyáladzás, hányinger, hányás, és ritka esetekben az antibiotikum okozta hasmenés, pseudomembranosus colitis. Támogatási intézkedések: a megjelenése hányinger vagy hányás csökkenteni kell a bevezetés sebessége; A fellépő hasmenés - vagy alkalmazza kaolin- attapulgitsoderzhaschie hasmenés elleni készítmények; gyanúja álhártyás kolitisz - eltörlése karbapenemek, helyreállítása folyadék- és elektrolit-egyensúly, ha szükséges - a kijelölését metronidazol vagy vankomicin belsejében.
CNS: szédülés, tudatzavar, remegés, görcsök (általában csak az imipenem). támogatási intézkedések: a fejlesztés hangsúlyos tremor vagy lefoglalás érdekében csökkenteni kell a dózist imipenem vagy megszüntetni, görcsoldóként használható benzodiazepinek (diazepam).
Egyéb: hipotenzió (gyakran gyors intravénás adagolás).
Súlyos fertőzések, előnyösen nosocomialis indukált MDR és vegyes mikroflóra:
NFT fertőzések (tüdőgyulladás, tüdő tályog, empyema);
Ellenjavallatok
Allergiás reakciók karbapenemek. Az imipenem / cilasztatin nem lehet használni, mint egy allergiás reakció a cilastatin.
figyelmeztetések
Allergia. Allergiás reakciók mind kereszt-karbapeném, és 50% a betegek allergiás lehet kereszt penicillinek.
Neurotoxicitási. Az imipenem (de nem a meropenem) kompetitív antagonizmust fejt ki GABA, tehát van egy dózisfüggő serkentő hatást gyakorol a központi idegrendszerre, ami a remegés vagy görcsök. Ez növeli a görcsök kezelésére koponya trauma, stroke, epilepszia, szívelégtelenség, veseelégtelenség és az idősek. Az imipenem nem használják kezelésére agyhártyagyulladás.
Terhesség. Carbapenemek klinikai biztonsági tanulmányok terhesség alatt került sor. Használatuk terhes nőknél csak akkor engedélyezett, azokban az esetekben, az orvos véleménye szerint a potenciális előnyeit a használat meghaladja a lehetséges kockázatot.
Szoptatást. Carbapenemek behatolnak az anyatejbe kis mennyiségben, de ezek alkalmazása szoptató nők nem kívánatos, kivéve azokat az eseteket az feltétlenül szükséges.
Pediatrics. Újszülöttek felezési értéke imipenem és a cilasztatin magasabb, mint a felnőtteknél (1,5-2,5 h és 4,0-8,5 óra volt). Hatásosságát és biztonságosságát meropenem alatti gyermek 3 hónap még nem állapították meg, ezért nem használható ebben a korcsoportban.
Geriátria. Az idősebb betegek 60-65 éven belül a kockázat prosudorozhnoy aktivitását imipenem, ezért szükség van egy megfelelő ellenőrzés.
Károsodott veseműködés. Mivel carbapenemek kiválasztódnak a vesék által károsodott veseműködés szükséges korrigálni adagolási mód (lásd. „Alkalmazása ILA betegek vese- és májelégtelenségben szenvedő betegek” című részt).
Kóros májműködés. Adagok carbapenemek nem követelnek meg módosítást májbetegségben szenvedő betegeknél, de megköveteli a megfelelő klinikai és laboratóriumi ellenőrzés szükséges.
A laboratóriumi paraméterek változását. Alkalmazása során karbapenemek lehet egy átmeneti növekedését transzaminázok, alkalikus foszfatáz és a laktát-dehidrogenáz, valamint a bilirubin, karbamid, szérum kreatinin, és fordítva, csökken a hemoglobin és hematokrit.
Az intravénás beadás. B / a bevezetőben imipenem elvégezni formájában lassú infúzió. A dózisokat kell beadni 0,125-0,5 g 20-30 percig, 0,75-1,0 g - a 40-60 perc. Egy gyors bevezetése növeli a hányinger, hányás, alacsony vérnyomás, visszérgyulladás, thrombophlebitis. Abban az esetben, hányinger csökkenteni kell a beadás sebességét. Meropenem beadhatjuk infúzióként vagy bólusz injekció (5 perc alatt).
gyógyszerkölcsönhatások
Carbapenemek nem használható együtt más # 946; P-laktám (penicillinek cefalosporinok vagy monobaktámokat.) Miatt antagonizmus. Ne keverje karbapenemekre azonos fecskendőben vagy infúziós rendszer más gyógyszerekkel.
A betegek tájékoztatása
A kezelés során tájékoztatnia kell az orvost az egészségi állapota megváltozik, a megjelenése új tünetek.
Táblázat. karbapenem típusú gyógyszerek.
Főbb jellemzők és funkciók alkalmazása
Aztán. d / inf. 0,5 g
FLAC.
Por.d / v / m. 0,5 g Flack.
B /
Felnőttek: 0,5-1,0 g minden 6-8 órában (de nem több, mint 4,0 g / d)
gyerekek:
legfeljebb 3 hónapig: lásd a „Use of AMP gyermekeknél” ;.
korban 3 hónapos testtömegű: kevesebb, mint 40 kg - 15-25 mg / kg 6 óránként;
több, mint 40 kg - a felnőttek (de nem több, mint 2,0 g / d)
/ M
Felnőttek: 0,5-0,75 g 12 óránként
Összehasonlítva a meropenem több Gram-pozitív coccusok, de kevésbé aktív Gram-negatív pálcák.
Ez szélesebb jelzések, de nem használjuk agyhártyagyulladás.
Aztán. d / inf. 0,5 g; 1,0 g
FLAC.
B /
Felnőttek: 0,5-1,0 g 8 óránként;
meningitis 2,0 g 8 óránként idősebb gyermekek, mint 3 hónap: 10-20 mg / kg 8 óránként; meningitis, cysticus fibrosis - 40 mg / kg 8 óránként (de nem több, mint 6 g / d)
Különbségek a imipenem:
- több hatásosak Gram-negatív baktériumok;
- kevésbé aktív staphylococcusok és streptococcusok ellen;
- nem inaktiválódnak a vesék;
- prosudorozhnoy nincs aktivitás;
- kisebb valószínűséggel okoz hányingert és hányást;
- Ez nem vonatkozik a csont- és ízületi fertőzések, bakteriális endocarditis;
- nem alkalmazható gyermekek körében 3 hónap
- Ez beadható egy 5 perces boluszban
- Nem / m dózisforma
* A normális veseműködésű