Blokkolók (béta-blokkolók) - javallatok, ellenjavallatok, mellékhatások
Teljes neve β-blokkolók - blokkolók, β-adrenerg receptorok. Az első előállítását β-blokkoló propranolol Group, ismertebb nevén márkanéven: Inderal vagy obzidan. Manapság több tucat különböző β-blokkolók, és ha figyelembe veszik a kereskedelmi neveket béta-blokkolók - ezek valószínűleg körülbelül száz. A hatásmechanizmus minden β-blokkolók, elvileg ugyanaz, de minden egyes terméknek saját jellemzői, további jellemzői, előnyei és hátrányai.
Ott β1- és β2-adrenerg receptorok: β1-receptorok találhatók elsősorban a szívizom és β2-receptorok elsősorban simaizom a véredények és a hörgőket. Stimulálása β-receptorok történik aktiváláskor a szimpatikus idegrendszerre és / vagy a hatása alatt katekolaminok. Amikor β1-receptor stimuláció jelölt szívfrekvencia és fokozott szívizom kontraktilitását. Stimulálása β2-receptorok értágulatot okoz és a hörgők.
Blokkolók, β-adrenerg receptorok (β-blokkolók) gyengítésére ezeket a hatásokat sympathoadrenalis rendszert vagy őket teljesen eliminálni (mértékétől függően a β-blokád). β-blokkolók, amelyek blokkolják mindkét típusú receptorok az úgynevezett nem-szelektív, ezek közé tartozik a propranolol, nadolol (korgard) és a sotalol. Amikor hozzárendel egy nem szelektív β-blokkolók jegyezni: lassul a szívritmus, csökken a szívizom összehúzódó, szűkülő hajók és a hörgők.
β-blokkolók, elsődlegesen a β1-receptorok. említett kardioszelektív (β1-szelektív). Ezek közé tartozik a metoprolol, atenolol, bisoprolol (Concor), nebivolol (nebivolol), acebutolol (sektral), betaxolol (lokren). Elméletileg, kardioszelektív béta-blokkolók nem kell β2-blokkoló hatás, azaz nem okoz erek szűkülete és a hörgőket. Azonban kardioszelektív relatív, nyilvánul csak akkor, ha viszonylag kis dózisokban, és eltűnik a dózis növekedésével. Az egyik fő jellemzője a megfelelő β-blokád bekövetkezése bradycardia - lassítják a szívritmus akár 50-60 percenként. Ezekben a dózisokban a szelektivitás β-blokkolók a legtöbb esetben csökkenti vagy eltűnik. Dózisai β-blokkolók, nem bradycardiát okoznak, általában hatástalanok. A közelmúltban a klinikai használatra váltak „superselectív» β-blokkolók, amely a fő képviselője a nebivolol (nebivolol). Nebivolol szinte nincs hatással a β2-receptorok és valóban szelektív a teljes értelemben vett. Az arány a mértékét blokád β1- és β2-receptorok nebivolol 293 (a -119 bizoprolol, metoprolol y - 75).
Néhány béta-blokkolók nem csak blokkolja a béta-receptorok. de ugyanakkor serkentik a részükről. Ezek az úgynevezett β-blokkolók, belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek (BCA) oxprenolol (trazikor), pindolol (whisky), acebutolol (sektral). β-blokkolók, BCA kevésbé befolyásolják a szívritmust, így lehet beadni a betegeknek még jelentős bradycardia. A legkifejezettebb BCA pindolol (whisky). A hátránya, β-blokkolók, ICA a hiánya vagy nem megfelelő mértékű csökkentésére a mortalitás képest β-blokkolók BSA nélkül.
Az úgynevezett harmadik generációs magában foglalja a „vazo- dilatatornye» β-blokkolók. A használat során, mellett a szokásos P-blokkoló jelenség tágító hatás (értágulat). Ezek a "vazodilatatornym" P-blokkolók közé tartoznak labetalol, karvedilol és a nebivolol. Labetalol és ezek karvedilol ami egyszerre blokkolja β- és α1-adrenerg receptorok. A nebivolol értágító tulajdonságai miatt annak hatását a vaszkuláris endotélium, hogy kiadja endogén értágító nitrogén-oxid (NO).
Továbbá Kardioszelektív ICA és egyes klinikai jelentősége van bizonyos funkciók farmakokinetikáját P-blokkolók. Zsír-oldható hatóanyagok (propranolol, metoprolol, karvedilol, betaxolol, kisebb mértékben bisoprolol és nebivolol) behatolnak az agyba, és okozhat rendellenességei a központi idegrendszer, alvászavarok, depresszió. Zsír-oldható hatóanyagok vannak kitéve intenzív metabolizmusát a májban, így gyakran van egy jelentős változása hatásos dózisokkal különböző betegek. Szolubilis P-blokkolók (atenolol, nadolol, és sotalol) a vesék nem metabolizálódik szignifikánsan a májban alacsonyabb hatásos dózisait variabilitás a különböző betegek és általában nem okoznak az esemény a CNS.
Meg kell jegyezni, hogy a csökkenés a halálozási arányok a szív- és érrendszeri betegségek, különösen a csökkentés a hirtelen halál kockázatát, már csak a kapó betegeknél a lipid-oldható béta-blokkolók.
3. táblázat
Osztályozása β-blokkolók
Nem szelektív, BSA nélkül
propranolol