racionális farmakoterápia
Ismeretes, hogy anyagok, amelyek serkentik adrenore receptorok (agonisták) felé fellépés Via sorolják α-agonisták (nore pinefrin, fenilefrin, etilefrin), beleértve a helyileg - helyileg (fenilefrin, xilometazolin, oximetazolin, nafazolin, indán zolamin, tetrizolin) , α és β-adrenerg agonisták (Epinay Frina, efedrin, defedrin), β (β 1 és p 2) adrenomimeti ki (izoprenalin, hexoprenalin, orciprenalin) és lo szelektivitást β 2 agonisták rövid (terbuta Ling, szalbutamol, fenoterol) és a hosszú (klenbu Terol, zsírok eterol, formoterol) lépéseket. Kábítószer ebben a csoportban vannak osztva típusú hatás a közvetlen agonisták serkentik közvetlenül az adrenerg receptorokat (noradrenalin, adrenalin, iso prenaline et al.), Közvetett (szimpatomimetikumok), vyzy vayuschie mediátor felszabadulás norepinefrin B napticheskuyu rés vagy elősegítve annak kialakulását belül preszinaptikus vezikulumok (ortsiprena Ling), és a vegyes hatású (efedrin, defedrin).
Az első kábítószer ebben a csoportban, javasolt vásárolni CIÓ asztmás rohamok adrenalin. amelyet mint injekciót használjuk, de a 1940-es években. - NY és a belégzés. Annak ellenére, hogy viszonylag magas hatásfok, ez okozza a set-negatív, mint jelenségek, elsősorban társul túlzott sósav szimpatikus stimulációt a szív véredényeinek megállítani rendszer és a pro-aritmogén hatása. Továbbá, epinefrin okozhatnak inhalációs tyazhe lúg sérült légúti hám.
Az első kémiai módosítása adrenalin szintéziséhez vezetett 1941-ben izoprenalin. neselek tive β 2-adrenoreceptor stimuláns, koto
1. fejezet Adrenomimetiki (bronhospazmolitiki és duzzanatát csökkentő)
Ing szánták inhalációs alkalmazásra a Nogo. Mindkét gyógyszer nyújtott rövid távú hatása. Ezen kívül, az egyik metabolitok az izoprenalin - metoksiizoprenalin - rendelkezett β BLO kiruyuschim lépéseket.
Az aktív alkalmazása nem-szelektív β 2 agonisták eredményezett egy korai 1960-as évek le. hogy a mortalitás növekedése, asztmás betegeknél. Úgy véljük, hogy ennek az oka az volt ellenőrizetlen (a jelenléte származó SCS terápia) az ilyen gyógyszerek, ami növeli a felhalmozódásának veszélyét metabolitok a β blo kiruyuschey aktivitás és a nemkívánatos mellékreakciókat KORMÁNYZATI szopni kianit keringési rendszerben.
Ezért, a későbbi fejlődése új β 2 AU célozta CPNS gyógyszerek, amelyek nagy ce szemben szelektivitást β 2 adrenore receptorok, kis szenvednek hatások ható enzimek (terbutalin, salbuta mol, fenoterol), és rendelkezik egy hosszú hatástartamot (formoteroi és a salmeterol) - táblázat. 1.1.
Továbbfejlesztése a PM a csoport kapcsolódó megjelenése ötvözi fürdőszobák PM (β 2 AU meghosszabbította a fellépés
Via kombinálva inhalációs kortikoszteroid), amely számos előnnyel céljuk a komponensek külön-külön.
Lásd. Ch. 7. „Kombinált szerekként broncho-elzáródásos szindróma.”
A hatásmechanizmus és farmakológiai hatásait
Farmakológiai hatások gyógyszerek ebben a csoportban vannak stimulálása által közvetített β 2 adrenoceptorok a hörgőkben, amelyeknek a sűrűsége növekszik sheniya Csökkenti az utóbbi átmérője, és a Th Res β 2 adrenerg stimuláció felszínén hízósejtek, limfocita elvtárs, eozinofilek, és más. (Lásd az 1.1 táblázatban.).
Amikor kapcsolódik egy molekula-agonisták a β 2 adrenoceptor származó Menenius receptor konformációjának acti virovanny receptor kölcsönhatásba lép egy szabályozó fehérje, Gs, amely viszont aktiválja az enzim adenilát-cikláz (ábra. 1.1). megkönnyítése szintézis és intracelluláris koncentrációjának növelésére a cAMP. A fő ef
Táblázat 1.1. Farmakológiai hatását β 2 AU
A hatásmechanizmus és farmakológiai hatásait
A mechanizmus a legtöbb helyi érösszehúzó szerek (de kongestantov) vannak α adrenomime tic, és ők is választói de törvény α 1 vagy a2 receptorokra ry. Kitűnjön epinefrin és Efe Drin, amelyek serkentik mind α. és β adrenoceptorok. Amint azt a fentiekben megjegyeztük, efedrin, a vegyes típusú adrenomime tic akció nem csupán közvetlenül serkenti az adrenerg receptorokat, de is okoz svobozhdenie norepinefrin szimpatikus Précy napticheskih szinaptikus vezikulák (1.4 táblázat.).
Használt cseppek formájában és aeroszolok Leu, duzzanatát csökkentő hatnak rendelet tónus erek az orr elveszett. Aktiválása az adrenerg receptorokat, csökkenést okoznak a barlangos szövetekben az a orrüreg, és ennek következtében, a kiterjesztés a nazális ho sorok és enyhítésére orrlégzés.
Rhinomanometry adatok azt mutatták, hogy ksilometazolin csökkenti Vezetékellenállás
A levegő áramlás az orrüregben 8 óra a maximális csökkentése 33%, míg a fenilefrin - tetőfedő hogy 0,5-2 H egy maximális csökkenést nazális ellenállása 17%. Járó hosszú hatása α 2 agonisták oka, hogy a tartós kimenetre azt az orrüregbe miatt Nia csökkenti a vér áramlását a nyálkahártya.
Dekongesztánsok különböznek expressziós területen intenzitása és időtartama tera pevticheskogo és a mellékhatásokat. Mindezek a gyógyszerek hosszú távú használata akkor összekötő fejlődés „rebound-szindróma”. Kisebb mértékben ez jellemző tündér nilefrinu, akik enyhe
1.4 táblázat. Adrenomimetiki lokális
SZEKCIÓ I. KLINIKAI FARMAKOLÓGIAI gyógyszer légzőszervi betegségek kezelésére
érösszehúzó hatás miatt agonizmus α-1 adrenoreceptorok, nem okoz jelentős csökkenést a vér áramlását az orrnyálkahártya. Ugyanakkor, a tündér nilefrina terápiás hatás kevésbé hangsúlyos, és kevésbé a dolzhitelen.
Helyet Therapy
Rövid időtartamú kezelés lokális dekongesztánsok nem több, mint 10 nap lehet használni csökkentésére súlyos torlódás, de a hús, különösen akut és exacerbációi SRI krónikus fertőző Rini, hogy más módszerekkel kombinálva le cheniya és allergiás ri nitah, kötőhártya-gyulladás, melléküreg-gyulladás és megkönnyítő rhinoscopy. Sosudosu életben hatóanyagok alkalmazhatók situationally, mint például a légi közlekedés személyek felület baro funkciója a középfül és az orrmelléküregek kialakulásának megelőzése asztma és arcüreggyulladás rootita.
Ha a használt LAN terapevtiches FIR dózisban gyakorlatilag mégis beszí a nyálkahártya és nem post Payuta a szisztémás keringésbe.
Ritka esetekben, van egy érzés, égő, szúró és szárazra az orr csíkok perc. Magas hiperreaktivitás orrnyálkahártya intranazális hatóanyagok beadása okoz az idő Drazhenom kíséri tüsszögés és slizetecheniem. A legtöbb fedezd
Vany találtuk, hogy rövid kurzusok helyi kezelés dekonges Tanta nem vezetnek funkcionális és morfológiai változások a nyálkahártyában állni. Hosszú távú (több mint 10 nap) az ilyen gyógyszerek szemben valószínűleg mértékű duzzadásra az orrüregben megsértve orrlégzés (alábbi következmény tachyphylaxiát), nazális hiper-reaktivitás, változások gistologiches egyetlen struktúra (remodelling) slizis a héj, azaz a fejlesztési orvosi mentoznogo hipertrófiás vagy Atro grafikus nátha.
Nagyon ritka allergiches Kie reakció - csalánkiütés, duzzanat angionevrotiches Cue. Azt is meg kell tisztában a WHO lehet mellékhatása benzalko niuma klorid - olyan tartósítószert, mely tartalmazza a legtöbb helyi dekongesztánsok.
Ha helytelenül használják PM (túladagolás, lenyelés vagy szemmel való érintkezés) lehetséges szisztémás mellékhatásokat - fejfájás, th lovokruzhenie, fokozott Excite híd, álmatlanság vagy aluszékonyság, tre mor, mydriasis, emelkedett szemnyomás, látásromlás, hányinger, hányás, tachycardia, szívritmuszavarok, emelkedett vérnyomás, szédülés, Bron hospazm, hiperglikémia és mások.
Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenjavallatok povy Súlyozott gyógyszerek iránti érzékenység, amely az alábbi transsphenoidal gipofi zektomii. Amennyiben nem használható dekonge állandók több, mint 10 nap, akkor kell lennie képekkel vanced nevez jelenlétében Atro fi c és subatrophic a nyálkahártya krónikus Amikor Nita, zárt zugú glaukóma, cukor