Hangszóró - használati utasítás, absztrakt, vélemények
Termék: A szilárd adagolási formák. A tabletták.
Általános jellemzők. Hozzávalók:
1 tabletta filmmel bevont bevonattal, amely az aktív anyag: A sildenafil-citrát -35,12 mg vagy 70,24 mg 140,48 mg (számítva szildenafil - 25,00 mg 50,00 mg vagy 100,00 mg -kal) ; Segédanyagok: Mikrokristályos cellulóz 102,88 mg 205,76 mg vagy 411,52 mg Kroszkarmellóz-nátrium 5,25 mg, 10,50 mg-os és 21,00 mg hipromellóz 4,50 mg, 9,00 mg, vagy 18, 00 mg vízmentes kolloid szilícium-dioxid 0,75 mg, 1,50 mg vagy 3,00 mg; magnézium-sztearát 1,50 mg, 3,00 mg vagy 6,00 mg; filmbevonat: Opadry II 31F58914 fehér (hipromellóz, laktóz-monohidrát, titán-dioxid, makrogol 4000, nátrium-citrát) 5,955 mg, 11,91 mg és 23,82 mg, indigókármin E 132 0,045 mg, 0,09 mg, illetve 0,18 mg ..
dózisa 25 mg-os és 50:
Kerek, bikonvex tabletta, filmbevonatú cián;
Adagolás 100mg:
ovális alakú, domború tabletta, film-bevonatú kék színű, Valium mindkét oldalán.
Farmakológiai tulajdonságok:
Gyógyszerhatástani. Gyógyszer a merevedési zavarok kezelésére, és visszaállítja a szexuális stimuláció károsodott erectilis funkciót növeli a vér áramlását a péniszbe.
A fiziológiai mechanizmusa erekció magában nitrogén-oxid felszabadulását (NO) a corpus cavernosum miatt szexuális izgalmat. NO aktiválja guanilát-cikláz enzimet, amely fokozott koncentrációi a ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP). Az viszont, cGMP tágítja az simaizmok a vérerek, ezért a vér áramlását a corpus cavernosum a pénisz.
A szildenafil szelektív inhibitora a cGMP-specifikus foszfodiészteráz 5 típusú (PDE5), amely a cGMP lebontásának a corpus cavernosum a pénisz. Nincs közvetlen relaxáló hatása simaizmok a barlangos testek, de fokozza a nyugtató hatása a nitrogén-monoxid a szövetek és növeli a vér áramlását a pénisz. Amikor aktiválódik, a lánc NO - cGMP, megfigyelt a szexuális ingerlés során, gátlása PDE5 vezet, hogy növelje a cGMP a corpus cavernosum. A farmakológiai hatás érhető el, ha van a szexuális stimuláció.
szildenafil elleni PDE5 aktivitást jobb hatást mutatnak más ismert PDE izoenzimek: PDE6 - 10-szer, FDE1 - több mint 80 alkalommal; FDE2 - PDE4-FDE7 FDE11 - több mint 700-szor. A szildenafil 4000-szer szelektívebb PDE5 képest Fdez, ami nagyon fontos, mert Fdez egyik kulcsfontosságú enzimek szabályozásának szívizom összehúzódó.
A szildenafil enyhe és rövid ideig vérnyomáscsökkentő hatás a legtöbb esetben, hogy nincs klinikai megnyilvánulásai vétel az ajánlott dózisok mellett. Vérnyomáscsökkentő hatás kapcsolódó szildenafil értágító hatásának, mert tartalmának növelésére cGMP simaizom érrendszeri hüvely.
Bevétele után gyorsan felszívódik. A maximális plazma koncentráció (Cmax) éhgyomorra belül éri el 0,5-2 óra, biohasznosulás átlagosan 41% (25-63%). Amikor étellel együtt Cmax csökken 20-40%, és elérte után 1,5-3 óra.
A látszólagos megoszlási térfogat egyensúlyi állapotban 105 liter. Kommunikáció a szildenafil és fő aktív metabolitja plazmafehérjékhez 96% a beadott dózis és a nem dózisfüggő.
A szildenafil metabolizálódik elsősorban hatására izozimek CYP3A4 (fő út) és a CYP2C9 (opcionális path) máj mikroszóma izoenzimek. A fő keringő metabolit az az aktív N-demetilmetabolit, amelynek aktivitása ellen foszfodiészteráz szildenafil 50% aktivitást, és annak a plazma koncentrációja 40% koncentrációjú szildenafil. N-demetilmetabolit tovább metabolizálódik egy felezési 4 órán át.
Összesen clearance szildenafil 41 liter / óra. A felezési idő (Ti / 2) szildenafil 3-5 óra. Inaktív származó metabolitok bélben (80%) és a vesék (13%).
Farmakokinetikai jellemzők különleges betegcsoportokban.
Azoknál a betegeknél, 65 évesnél idősebb Cmax szildenafil és annak aktív metabolitja nőtt mintegy 90% -kal szemben a betegek 18-45 év miatt csökkent kiürülését szildenafil. A koncentráció a szildenafil a vérplazmában, hogy nem kapcsolódó fehérjéket 40%.
Közepesen súlyos vesekárosodás (30-80 ml / perc kreatinin-clearance) a szildenafil farmakokinetikáját nem változik, ha kap 50 mg-os és a Cmax, és a görbe alatti terület „koncentráció-idő» (AUC) az N-demetilmetabolita 73% -kal nőtt, és 126% volt. Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc) a Cmax és az AUC 88% -kal növekedett, és 100% -kal, a Cmax és az AUC N-demetilmetabolita 79% -kal, illetve 200% -kal.
A Májcirrhozisban (osztályok A és B szerinti Child-Pugh) Cmax és az AUC 47% -kal növekedett, és 84% -kal.
Javallatok:
Az erekciós zavar kezelésére, azzal jellemezve, hogy nem lehet elérni vagy fenntartani az erekció a pénisz kielégítő szexuális közösülés. Hatékony csak a szexuális stimuláció.
Adagolás és alkalmazás:
Belül körülbelül 1 óra előtt a tervezett szexuális tevékenység.
50 mg 1 alkalommal naponta. Tekintettel a hatásosságát és tolerálhatóságát a dózis növelhető 100 mg vagy csökkent 25 mg.
Azoknál a betegeknél, enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodás (kreatinin-clearance (CC) a 30-80 ml / perc) korrekciós dózis nem szükséges.
Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc) az első dózis 25 mg. A jó tolerancia dózis növelhető, hogy 50 vagy 100 mg.
Az idős betegek első dózis 25 mg. A jó tolerancia dózis növelhető, hogy 50 vagy 100 mg.
Betegek esetében enyhe májkárosodás vagy kompenzált első dózis 25 mg. A jó tolerancia dózis növelhető, hogy 50 vagy 100 mg.
Azoknál a betegeknél, figyelembe alfa-blokkolók, az első dózis 25 mg. A jó tolerancia dózis növelhető, hogy 50 vagy 100 mg.
Jellemzői az alkalmazás:
Használat előtt a szildenafil, alapos vizsgálata a beteg diagnózisa a merevedési zavar és meghatározni annak okát. Meg kell értékelni a súlyos mellékhatások miatt a szexuális aktivitás betegekben a kardiovaszkuláris betegségek és más gyógyszerekkel. A szildenafil okoz enyhe vérnyomáscsökkenés. Különösen érzékeny a vérnyomáscsökkentő hatás a szildenafil, betegek elzáródása a bal kamra vagy a ritka szindróma több sorvadás. Használat előtt szildenafil ezen betegeknél szükséges, hogy megszüntesse a mellékhatások kockázatát az alacsony vérnyomás a szexuális aktivitás során. A mellékhatások többsége a része a kardiovaszkuláris rendszer alakul ki azonnal a közösülés után, vagy röviddel azután, hogy, ritka esetekben, mellékhatások alakulhatnak ki, hogy a szexuális közösülés.
Nem javasolt egyidejű használata több különböző gyógyszerek a merevedési zavar kezelésére.
Szildenafil betegeknél óvatosan anatómiai deformálódások a pénisz (szögelés, barlangos fibrózis vagy Peyronie-betegség) betegek, valamint betegségek, amelyek hajlamossá felé priapizmus (sarlósejtes vérszegénység. Myeloma, leukémia).
A hiba esetén azonnal forduljon orvoshoz.
Nagyobb dózisok 200 mg nem növeli a hatékonyságot, de a növekedés, a gyakorisága és súlyossága dózisfüggő mellékhatások.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Abban az esetben, mellékhatások Az idegrendszer és az érzékszervek, a betegek azt tanácsolják, hogy tartózkodjanak a vezetési és ellenőrzési mechanizmusok, valamint óvatosan a megszállás alatt, figyelmet igénylő tevékenységet és sebességét pszichomotoros reakciókat.
Mellékhatások:
A mellékhatások gyakorisága szerint osztályozzák az ajánlásokat az Egészségügyi Világszervezet: nagyon gyakran - legalább 10%; gyakran - legalább 1%, de kevesebb, mint 10%; ritkán - legalább 0,1%, de kevesebb, mint 1%; ritkán - legalább 0,01%, de kevesebb, mint 0,1%; nagyon ritkán - kevesebb, mint 0,01%, beleértve az izolált eseteket. Az idegrendszer: nagyon gyakran - fejfájás; Gyakran -golovokruzhenie; ritkán - aluszékonyság, hypoesthesia; ritkán - a stroke. ájulás; A frekvencia ismeretlen - TIA. görcsök. beleértve olyan visszatérő.
A szív- és érrendszer: gyakran - „árapály”; -oschuschenie ritkán szívdobogás, tachycardia; ritkán - emelkedett vagy csökkent vérnyomás, szívinfarktus, pitvari fibrilláció; A frekvencia ismeretlen - kamrafibrilláció. instabil angina. hirtelen halál. Egy látvány szerv: gyakran - homályos látás, csökkent színérzékelést; ritka - vereség a kötőhártya, megsértve a szakadást. fokozott felismerése fény, homályos látás, átmeneti hromatopsiya; ritkán - bőrpír az ínhártya, a fájdalom, a szemgolyó; a frekvencia ismeretlen - elülső ischaemiás optikai neuropátia, retinális érelzáródás, látótér veszteség. Részéről a szerv a meghallgatáson: ritka - szédülés, fülzúgás; ritkán - süketség. Részéről a légzőrendszer: gyakran - orrdugulás; ritkán - orrvérzés.
Gyomor-bél traktus: gyakran - emésztési zavar; ritkán - hányás. hányinger. szárazra a szájnyálkahártyán.
Allergiás reakciók: ritkán - bőrkiütés; gyakorisága nem ismert - Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma). Részéről a nemi szervek: a gyakoriság nem ismert - priapizmus. Azt elhúzódó merevedés. Más: ritkán - mellkasi fájdalom, fáradtság.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Inhibitorok izozimek CYP3A4 és a CYP2C9 (ketokonazol, eritromicin, cimetidin) csökkentik az anyagcserét, és növeli a vérben koncentrációja szildenafil. Ebben az esetben, a szildenafil kezelés kezdődik egy adag 25 mg.
Az egyidejű alkalmazása ritonavir szildenafil Cmax 300% -kal nőtt, az AUC 1000% -kal, és továbbra is magas után is nap után a szildenafil.
A egyidejű használatát szildenafil szakinavir Cmax 140% -kal, 210% az AUC.
A ritonavir farmakokinetikáját és a saquinavir nem változik az alkalmazás szildenafil.
A szildenafil fokozza trombocitaromboló nitroprusszid-nátrium hatását.
A nikorandil miatt nitrát komponense kölcsönhatásban szildenafil okozhat súlyos hipotenzió.
Egyidejű alkalmazása a szildenafil és szerves nitrátok és mások. Donor a nitrogén-oxid végzetes lehet köszönhető, hogy a kölcsönös erősítő hatást.
A szildenafil fokozza a vérnyomáscsökkentő hatás blokkolók „lassú” kalciumcsatorna-blokkolók, béta-blokkolók, angiotenzin konvertáló enzim inhibitorok.
Egyidejű alkalmazása javítja a hatékonyságot antidiabetikumok.
Az azitromicin nem befolyásolta a szildenafil farmakokinetikáját.
Egyidejű alkalmazása a szildenafil és az alfa-blokkolók, beleértve a doxazozin, különösen az első 4 órával a bevétel után szildenafil, előfordulhat, hogy egy kifejezett csökkenése vérnyomás és ortosztatikus hipotenzió.
Grépfrútlé mérsékelten növeli a koncentrációt szildenafil a vérben.
Ellenjavallatok:
Szembeni túlérzékenység szildenafil, vagy bármely más komponensét a készítmény; egyidejű vétele donor a nitrogén-oxid vagy szerves nitrátok vagy nitrátokkal bármilyen adagolási formában; egyidejű alkalmazása ritonavir; betegeknél, akiknél a szexuális aktivitás nem kívánatos, beleértve a súlyos szív- és érrendszeri betegségek, mint például az instabil angina. súlyos szívelégtelenségben szenved. életveszélyes szívritmuszavarok. hipotenzió (vérnyomása (BP) kevesebb, mint 90/50 Hgmm ..), a magas vérnyomás (vérnyomás több mint 170/100 Hgmm ..) nemrégiben át ischaemiás roham, vagy miokardiális infarktus; betegek látásvesztést egyik szem miatt elülső ischaemiás optikai neuropátia nearterialnogo Genesis (függetlenül attól, hogy volt köszönhető, hogy a PDE5 gátló fogadást vagy nem); örökletes retina degeneratív betegség. beleértve retinitis pigmentosa (kisebb része ezen betegek egy genetikai betegség a retina PDE); Súlyos májelégtelenség; női; életkor 18 év.
A szindróma többszörös rendszer atrófia; elzáródás a bal kamrai kiáramlási traktus, beleértve aorta stenosis, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia; anatómiai deformitás a pénisz; priapizmus; myeloma multiplex; leukémia; egyidejű vétele alfa-blokkolók; laktóz intolerancia, laktáz-hiányban, glükóz-galaktóz felszívódási zavar.
túladagolás:
Tünetek: az egyszeri adag a hatóanyag dózisban 800 mg kívánt reakciókat (.. Fejfájás, „öblítés”, szédülés, dyspepsia, orrdugulás, látászavar) kifejezettebb volt és gyakrabban fordul elő, mint amikor a hagyományos dózisokban; dózis 200 mg-növeli az az arány, de nem a súlyosságát kívánt reakciókat Kezelés: tüneti kezelés. Hemodialízis hatástalan.
Tárolási feltételek:
Feletti hőmérsékleten 25 ° C-on Tartsuk távol a gyermekektől. Felhasználhatósági időtartam 3 év. Ne használjon fel a nyomtatott lejárati idő a csomagot.
Kínálati feltételeket:
A tabletták, filmbevonatú 25 mg, 50 mg, 100 mg.
1 vagy 4 tabletta buborékcsomagolásban PVC / PVDC / alumínium fólia vagy OPA / alumínium fólia / PVDC / alumínium fólia.
1 bliszter együtt a használati utasítás egy kartondobozban.