Alzepil használati utasítások, alzepil ár alzepil leírás alzepil vásárlás - online gyógyszertár
farmakológiai hatások
Alzepil - specifikus és reverzibilis acetilkolinészteráz inhibitor, amely a fő típusú kolinészteráz az agyban. A gyógyszer gátolja az enzim több, mint 1000-szer erősebb, mint a butiril-kolin tartalmazott elsősorban kívül a központi idegrendszerre. Egyszeri dózisának beadása után a hatóanyag adag 5 mg vagy 10 mg mértékű mérséklődést acetilkolinészteráz aktivitást mért membránok eritrociták volt 63,6% és 77,3% volt. Acetilkolinészteráz-gátló hatású az eritrocitákban hatására donepezil korrelál az ADAS-cog skálán változások (sor kognitív funkciók Alzheimer-kór). Az a képesség, hogy módosítsa Alzepila nem vizsgálták együtt járó neurológiai betegségek. Így feltételezhető, hogy a hatóanyag befolyásolja a progresszió az ilyen betegségek.
Szívás. Cmax donepezil követően a plazmában orális adagolás után érhetők el körülbelül 3-4 órán át. A plazmakoncentráció és az AUC dózissal arányosan növekedtek. T1 / 2 körülbelül 70 óra, és a szisztematikus alkalmazása egyszeri dózisok vezet elérését egy egyensúlyi állapotban, ami úgy érhető 2-3 héten belül a kezelés megkezdése után. Egyensúlyi állapotban, a koncentráció a donepezil a plazmában és a kapcsolódó farmakodinámiás aktivitását jelentősen megváltoztatja a nap folyamán. Az evés nem befolyásolja a felszívódását donepezil.
Distribution. Kötés a plazmafehérjékhez - 95%. Körülbelül a plazmafehérje kötődés az aktív metabolit - 6-O-desmetildonepezila - nem ismert. Az eloszlás nem vizsgálták. A donepezil és / vagy metabolitjai, amelyek megmaradnak a szervezetben több mint 10 napig.
Anyagcsere és kiválasztás. A donepezil metabolizálódik a májban a citokróm P450 rendszert, és kiválasztódik elsősorban a vesék: körülbelül 57% -a a beadott dózis megtalálható a vizeletben (17% - változatlan) és 14,5% - a székletben.
Miután megkapta egyetlen dózis 5 mg változatlan koncentrációját donepezil plazma - 30% a dózis, 6-O-desmetildonepezila - 11% (az egyetlen metabolit hasonló aktivitással rendelkező donepezilhez), donepezil-cisz-N-oxid - 9% 5-O-desmetildonepezila - 7% és glükuronsav konjugátum, az 5-O-desmetildonepezila - 3%.
Nem, rassz és dohányzási nincs jelentős hatással a koncentráció donepezil a plazmában.
Az enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban emelkedett Css donepezil plazma előfordulhat.
Tüneti kezelése a betegség enyhe-középsúlyos Alzheimer-
Ellenjavallatok
- hiperszenzitivitás (beleértve a származékok piperidin);
- terhesség (lásd „alkalmazása terhesség és szoptatás.”);
- szoptatás (lásd „alkalmazása terhesség és szoptatás.”);
- Gyermekek 18 éves kor (hiánya miatt a klinikai adatok).
Óvintézkedések: krónikus obstruktív tüdőbetegség, asztma, szívritmuszavarok, az általános anesztézia, gyomorfekély és nyombélfekély-betegség, egyidejű alkalmazása nem szteroid gyulladásgátlók, antikolinerg szerek vagy más kolinészteráz inhibitorok.
Adagolásra és
Adagolásra és
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Tapasztalat a gyógyszer terhesség és szoptatás alatt nem. Nem ismert, hogy a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejbe. Ezért terhesség alatt ellenjavallt, ha szükséges a gyógyszer szedését a szoptatás ideje alatt kell megoldani a problémát megszűnése szoptatást.
mellékhatások
Az émelygés, hasmenés, fejfájás, ájulás, szédülés, álmatlanság, fáradtság, hallucinációk, izgatottság, agresszív viselkedés (amely után befejeztük dózis csökkentését vagy megszakítását a gyógyszer), hányás, hasmenés, vizelési inkontinencia, bőrkiütés, bőrviszketés, izomgörcsök, anorexia, megfázás, fájdalom különböző lokalizáció, enyhe növekedés az izom kretininfosfokinazy koncentrációja a vérszérumban, bradycardia, görcsök, gyomor-bélrendszeri vérzés, gyomorfekély és nyombélfekély, valamint egy sinoatrialis- trioventrikulyarnaya elzáródás, extrapiramidális tünetek, rendellenes májműködést, ideértve a hepatitis.
Vigyázat
gyógyszerkölcsönhatások
Alzepil és / vagy metabolitjainak nem gátolják a teofillin metabolizmusának, warfarin, cimetidin vagy digoxin.
Egy alkalmazás digoxin vagy cimetidin metabolizmusát a donepezil-hidroklorid nem változott.
Ketokonazol és kinidin, CYP3A4-inhibitorokkal (itrakonazol, eritromicin) és 2D6 (fluoxetin) elnyomják a donepezil metabolizmusát. Egy egészséges önkénteseken végzett vizsgálat, ketokonazol átlagos koncentrációja a donepezil körülbelül 30%.
Enzim-induktorok (rifampicin, fenitoin, karbamazepin és etanolt) szintjének csökkentése donepezil. Azonban, a mértéke az ilyen gátló vagy indukáló hatás nem ismert, azonban az ilyen kombinációs készítményeket óvatosan kell alkalmazni. Alzepil kölcsönhatásba léphet gyógyszerek rendelkeznek antikolinerg aktivitással.
Továbbá, Alzepil, szinergista hatása van, amikor egyidejűleg szukcinilkolin, izomlazítók vagy más kolinerg receptor antagonisták és béta-blokkolók, amelyek hatással vannak a kardiális vezetés.
Amikor alkalmazva egyidejűleg más Alzepila holinomimetikami és kvaterner antikolinerg szerek, például glikopirrolát ismertetett esetekben az atipikus a vérnyomás változása és a pulzusszámot.