A Sandimmun neoral megvásárolja a gyógyszertárakban
SANDIMMUN NEORAL, használati utasítás
Szelektív immunszuppresszív gyógyszer.
A ciklosporin (más néven ciklosporin A) egy 11 aminosavból álló ciklikus polipeptid. A ciklosporin hatásosan gátolja az immunrendszer, hogy az állatok növeli annak élettartamát az allogén transzplantátumok a bőr, a szív, vese, hasnyálmirigy, csontvelő, vékonybél és a tüdőben. Ciklosporin gátolja a fejlődését celluláris válaszok elleni allograft, késleltetett típusú hiperszenzitivitás, a kísérleti allergiás encephalomyelitis, ízületi gyulladás által okozott Freund-féle adjuváns, a betegség „graft versus host” (BTPH) és függ a T-limfocita antitest-képződés. A sejtek szintjén gátolja a képződését és felszabadulását a limfokinek, köztük az interleukin 2 (T-sejt-növekedési faktor). A ciklosporin gátolja a sejtek nyugalmi állapotban a G0 vagy G1 fázisában a sejtciklus és gátolja az antigén-függő felszabadulását limfokinek által aktivált T-limfociták. Az összes kapott adat azt mutatja, hogy a ciklosporin kifejezetten és reverzibilis módon hat a limfocitákra. A citosztatikumoktól eltérően nem gátolja a hemopoezist és nem befolyásolja a fagociták működését. A Sandimmun Neoral-t szedő betegek kevésbé érzékenyek a fertőzésekre, mint a többi immunszuppresszív gyógyszerrel kezelt betegek.
A sikeres csontvelő-átültetést és a szilárd szerveket embereken végeztek Sandimmun Neoral alkalmazásával az elutasítás és a BTAP megelőzésére és kezelésére. A Sandimmune Neoral pozitív hatásait olyan különböző körülmények kezelésében is kimutatták, amelyek önmagukban autoimmunak vagy ilyenek lehetnek.
szívás
A lágy zselatin kapszulák és az orális beadásra szolgáló oldat bioekvivalens. Ha megváltoztatja a vételi fogadására Sandimmun Sandimmun Neoral miközben az arány 1: 1 adag alapértékekhez ciklosporin meghatározott koncentrációk a teljes vérben, összehasonlítható és így marad a kívánt terápiás tartományban. Ellentétben Sandimmun, amelynek alkalmazása az idő, hogy a maximális koncentráció eléréséhez (Tmax) 1-6 óra hosszat, a Sandimmun Neoral felszívódás történik gyorsan, miáltal az átlagos érték Tmax Sandimmun Neoral rövidebb, mint 1 óra, az átlagos Cmax 59% -kal nagyobb biológiai hozzáférhetőséget és a magasabb 29%.
elosztás
A ciklosporin leginkább a véráramon kívül helyezkedik el. A vérben a ciklosporin 33-47% -a plazmában, 4-9% a limfocitákban, 5-12% a granulocitákban és 41-58% a vörösvérsejtekben. A plazmafehérjékhez való kötődés (főleg lipoproteinek) körülbelül 90%.
anyagcsere
A ciklosporin nagyrészt biotranszformáció, körülbelül 15 metabolit képződését eredményezi. Nincs egyetlen fő anyagcsereútja sem.
tenyésztés
A ciklosporin kiválasztódik elsősorban az epével és csak 6% az orális adag választódik ki a vizeletben (és csak 0,1% -a választódik ki változatlan).
A végső T1 / 2 ciklosporin értékei nagyon változóak, ami a meghatározás módjától és a vizsgált betegpopulációtól függ. A végsõ T1 / 2 értékek egészséges önkéntesekben 6,3 h-ról 20,4 h-ra súlyos májbetegségben szenvedõ betegekre vonatkoznak.
szervátültetés
- Szilárd szervek transzplantációja: a vese, a máj, a szív, a tüdő, a hasnyálmirigy, valamint a kombinált cardiopulmonáris transzplantáció allograftjainak elutasításának megakadályozása; a transzplantációs kilökődés kezelése olyan betegeknél, akik korábban más immunszuppresszánsokat kaptak;
- csontvelő-átültetés: a csontvelő-transzplantáció után a graft elutasítás megelőzése; a "graft versus host disease" megelőzése és kezelése.
A transzplantációhoz nem kapcsolódó javallatok
- endogén uveitisz: az aktív közeg vagy a látást fenyegető nem fertőzőképes posterior uveitisz etiológiájú olyan esetekben, amikor a hagyományos kezelés nem volt hatással, vagy abban az esetben súlyos mellékhatásokat; a Behcet uveitisje a gyulladás ismételt támadásaival, a retina bevonásával;
- nefrotikus szindróma: szteroid és steroidorezistentny nefrotikus szindróma felnőttek és gyermekek, köszönhetően glomeruláris patológia, mint például a nefropátia, a minimális változás, fokális és szegmentális glomerulosclerosis, hártyás glomerulonephritis. A Sandimmun Neoral alkalmazható a remisszió indukálására és fenntartására, valamint a szteroidok által okozott remisszió fenntartására, ami lehetővé teszi számukra a betegség visszavonását;
- az aktív rheumatoid arthritis súlyos formáinak kezelése;
- a psoriasis súlyos formái, ha a hagyományos terápia hatástalan vagy lehetetlen;
- az atópiás dermatitisz súlyos formái, amikor szisztémás terápiára van szükség.
A mellékhatások gyakorisága: nagyon gyakran -> = 10%; gyakran> 1% -tól> -ig <10%; иногда – от>= 0,1% <1%; редко - от>= 0,01% <0.1%; очень редко <0.01%.
Nagyon gyakran: veseelégtelenség.
A cardiovascularis rendszer oldalán: nagyon gyakran - artériás magas vérnyomás.
A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldalán: nagyon gyakran - remegés, fejfájás; gyakran paresztézia; néha - jelei encephalopathia, mint például görcsök, zavartság, tájékozódási zavar, lassúsága reakció, izgatottság, alvászavarok, látászavarok, corticalis vakság, kóma, paresis, cerebelláris ataxia; ritkán - motoros polyneuropathia; nagyon ritkán - az optikai lemezek ödémája.
Az emésztőrendszer: gyakran - étvágytalanság, hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, gingiva hyperplasia, májműködési zavar; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás.
Az anyagcsere oldalán: nagyon gyakran - hiperlipidémia; gyakran hyperuricemia, hyperkalaemia, hypomagnesemia; ritkán - hiperglikémia.
Az izomrendszerből: gyakran - rövid távú izomgörcsök, myalgia; ritkán - izomgyengeség, myopathia.
A hemopoetikus rendszerből: néha - vérszegénység, thrombocytopenia; ritkán - microangiopathiás hemolitikus anémia, hemolitikus urémiás szindróma.
Bőrgyógyászati reakciók: gyakran - hypertrichosis; néha - allergiás kiütés.
A szervezet egésze részéről: gyakran - fáradtság; néha - duzzanat, súlygyarapodás.
Az endokrin rendszerből: ritkán - a menstruációs ciklus megsértése, a gynecomastia.
A ciklosporin alkalmazásához kapcsolódó mellékhatások közül sok dózisfüggő, reverzibilis. A mellékhatások spektruma általában eltérő a különböző indikációk esetében, bár a mellékhatások gyakorisága és súlyossága változhat. Átesett betegeknél transzplantáció, mert a magasabb dózisok és nagyobb a kezelés időtartama, a mellékhatások gyakrabban fordulnak elő, és még kifejezettebb betegeknél, mint a többi indikációkban.
- A ciklosporinnal és más hatóanyagokkal szembeni túlérzékenység.
Terhesség és laktémia
A ciklosporin teratogén hatásait nem mutatták ki. A Sandimmun Neoral terhes nőkben történő alkalmazásának tapasztalata azonban korlátozott. A szervátültetésen átesett betegek adatai azt sugallják, hogy a Sandimmun Neoral alkalmazása más immunszuppresszánsokkal összehasonlítva nem növeli a terhességi folyamatra és kimenetelére gyakorolt káros hatások kockázatát. Azonban nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat terhes nőkön, ezért a Sandimmun Neoral terhesség alkalmazásának lehetőségét csak olyan esetekre kell korlátozni, ahol a várható előny igazolja a magzat potenciális kockázatát.
A ciklosporin behatol az anyatejbe. A Sandimmun Neoral-ot kapott anyáknak szoptatniuk kell.
A Sandimmuno Neoral akut túladagolására vonatkozó adatokat eddig nem találták.
Tünetek: a beszűkült veseműködés, ami valószínűleg reverzibilis és eltűnnek, hogy távolítsa el a kábítószert.
Kezelés: a jelzések szerint általános támogató intézkedéseket kell végezni. A hatóanyagot csak a nem specifikus intézkedésekkel lehet kivonni a szervezetből, beleértve a gyomormosást is, mivel a ciklosporin gyakorlatilag nem választódik ki a hemodialízis és a hemoperfúzió segítségével aktív szénnel.
* a gyógyszerekre vonatkozó információk kizárólag orvosi és gyógyszeripari dolgozókra vonatkoznak