Qinghong vörösvértartó, könyvesbolt, gyógyszertár, cinchona, cinchona, cortex chinae (cinchonae),
Botanikus harakteristika.Tsinhona krasnosokovaya - örökzöld, lombos fa, egyenes, karcsú törzse magassága 10-25 m, elágazás csak félig fedett barnásszürke dugó; c vastag kerek korona. Levelek szemben, tojásdad, nagyjából elliptikus vagy közel kör, hossza 50 cm, fényes zöld, fényes, enyhén bőrszerű, teljes, levélnyél legfeljebb 5 cm. A virágok gyűjtik esernyők, ami viszont formájában jelentős shirokopiramidalnye füzérvirágzatú virágzat. Minden virágban egy öt fogazatú csésze, amely gyümölcsökkel marad; rózsaszín corolla serdülő hossza (1,5 cm) cső és a végtag 5 lebeny, sűrűn serdülő a széleken; 5 porzó és bibe alacsonyabb serdülő bilocular petefészek, fonalas stílust és bibe kettéhasadt. Kifejezett geterostiliya: néhány oszlop virágok hosszú, kinyúlnak párta csövet, és porzó rövid szálak; mások éppen ellenkezőleg - az oszlopot rövid, élj a csőben a Corolla, de porzó hosszú szálak és portok kiállnak a párta csőbe. A fa dekoratív és kissé olyan, mint egy lila. Gyümölcs - száraz hosszúkás barna 2-alopecia dobozok 3 cm hosszú, hegyes mindkét végén, lapos ráncos halványbarna magok körül minden oldalról a széles eltörhető tonkopereponchatym szárny.
Qinghong Ledger 15 évesen eléri a 10 m magasságot, a levelek elliptikus vagy lineáris lándzsa alakúak. A virágok sárgás vagy fehér.
Tsinhona gyógyszertár - a fa kisebb, virágos virágzat virágok, könnyű karaminta piros.
Distribution. A vadon élő csontfák csak Dél-Amerikában nőnek fel: Peru, Bolívia, Ecuador, Venezuela és Kolumbia az Andok keleti lejtőin, 800-3200 m tengerszint feletti magasságban.
Habitat. A nedves erdők között más fák között, és folyamatos ültetvények nem keletkeznek.
Betakarítás. A kéreg a termesztett és a vadon termő növényekből származik. Az ültetvényeken a hatodik és hetedik év körül a hígítást úgy végezzük, hogy a sűrű fák egy részét eltávolítjuk a gyökérből, eltávolítjuk a kéreget. A hígítás évente történik; A 25 éves ültetvényeket teljesen kivonják, azaz felszámolják.
Történelmi háttér. A cinchona kivágásának terápiás maláriaellenes tulajdonságait indiaiak fedik fel. Ez az indiai "vörös víz" 1638-ban malária gyógyult Peru peru-király felesége, Ana-de-Chin-chon (miután a faja Cinchona volt). Európában ezt a gyógymódot gyorsan elismerték, és a kérget Peruból exportálták. A fák húsevőek voltak, és már a 19. század közepén. a fák megsemmisülésének veszélye állt fenn, mivel a kéreg iránti kereslet elkezdett meghaladni az üres darabokat.
Szükség volt egy fa beillesztésére a kultúrába, de nem volt vállalkozó szerve a szülőföldjén, és a perui kormány nem akarta elveszíteni a cinchona kéreg eladásának monopóliumát, és nem adta el magot más országoknak. A német botanikus, majd egy brit kereskedő képes volt a cinchona vetőmagjaira, és tovább. A Java-t egy cinchona fa-kultúra kezdte. Sok éves munkát vállalt az ázsiai kultúra fejlesztése és a fák alkaloiditásának növelése tenyésztéssel. Jelenleg ültetvényeket találnak Délkelet-Ázsia, India, Srí Lanka és Afrika különböző részein.
Szárítás. A kéreg általában levegőn szárított.
Külső táblák. Kint a fakéreg sötét barna dugóval van lefedve; a belső felület sima, vörösesbarna; durva rosttörés; az íz nagyon keserű.
Ha a vadon élő fákról származó cinchona kéreget szüretelik, a nyersanyagokat szín szerint osztályozzák. Tüntesse fel a következő fajtákat:
- barna vagy szürke cinchona kéreg: szürkésbarna kültéri, sárgásbarna, 1-5 mm vastagságú; A fiatal ágakból vett kéreg csőszerű darab;
- sárga vagy narancssárga cinchona: a belső felület sárga-piros színű. A kéreg darabjai 1-6 mm vastagságú csövek formájában vagy 30-20 cm hosszú és 10-15 mm vastag, lapos darabok formájában lehetnek. Ez a fajta, amelyet a törzsekből és a régi fák vastag ágaiból gyűjtöttek össze, csak egy belső kéregből áll (a külső cseppet a dugóval eltávolítják), és ezért a darabok ugyanazon vöröses-sárga szín mindkét oldalán;
- vörös cinchona kéreg. Ez a fajta kéreg a vastag ágakból és a régi fák törzséből áll. A sík, vastag darabok kéregszerűen vörösesbarna színű, dombos, rongyos réteget borítanak; a belső felület vörösesbarnás.
Kvalitatív reakciók. A cinchona kortex azonosítása a Gracia reakciót használja. A durva kéreg porát egy száraz tesztcsőbe helyezzük és az égő lángja fölé melegítjük. Megjelenik a málna párok, majd a málna csepp kátrány, a cső hideg részeiben. Az egyéb fák kérge a száraz desztilláció során barna füstöket és barna kátrányt képez.
A cinchona kéregből származó kinint először az orosz F. Giza professzor izolálta Kharkovban, de munkája Európában nem ismert. 1820-ban a francia gyógyszerész-tudósok Pelletier és Cavent újra megnyitották a kinint. A kinolin jelenlétét a kinin molekulában AM Butlerov és AN Vyshnegradskii bizonyította. A kinin szerkezete 1907-ben teljesen megalapozott, és a szintézist 1944-ben végezték el.
A kinin és a kinidin, valamint a cinchonin és a cinchonidin páros sztereoizomerek. Mindegyik két savas bázis, két tercier N-atomot tartalmaz (kinolin- és kinuklidingyűrűkben), egy másodlagos hidroxilcsoportot és egy vinil oldalláncot. A kinin és a kinidin egy metoxilcsoportot tartalmaz, mint a cinchonin-cinhonidin.
Az alkaloidok mellett a kéreg tartalmaz kinint és csersavat, valamint egy kvinovin keserű glikozidot, amelynek aglikonja a kininsav, az a-amirin csoportból származó triterpénvegyület.
A kinin és a kinidin előállítására a Cinchona Ledgeriana kéreg a legkedvezőbb, az alkaloidok mennyisége 20% -ot ér el (szelekciós fajtákban).
Tárolás. Száraz helyen.
Farmakológiai tulajdonságok. A kinin sokrétű hatást gyakorol az emberi testre. Gátolja a termosztatikus szabályozó központokat, és csökkenti a testhőmérsékletet a lázas betegségekben; csökkenti a szívizom izgatottságát, meghosszabbítja a refrakter periódust, és kissé csökkenti a kontraktilitását; izgatja a méh izmait és erősíti a kontrakciókat, csökkenti a lépet.
A kinin csökkenti a központi idegrendszert; nagy adagokban lenyűgöző állapotot, fülcsengést, fejfájást, szédülést okoz; vizuális károsodást okozhat.
A kinin fő tulajdonsága a maláriaellenes hatás. A hatásmechanizmus szerint hasonló a hingaminhoz (klór-kvinhoz), plazmaméreghez, de aktivitás szempontjából gyengébb. A kinin gyorsan kiválasztódik a szervezetből.
A kinidin csökkenti a nátrium- és kalciumionok átjutásának sebességét a sejtmembránon keresztül; csökkenti a szívizom excitivitását, meghosszabbítja a refrakter periódust, gátolja a hüvelyek vezetését a köteg mentén. Nagy dózisokban gyengítheti a szívizom kontraktilis funkcióját, megzavarhatja a vezetést és kardiális blokádot okozhat. A kinidin hatása részben a szívben található oxidatív folyamatok gátlásához kapcsolódik. Azt is megállapították, hogy az acetilkolin cseréje a szívizomban a kinidin hatására változik.
A kinidin helyi érzéstelenítő hatású (membránstabilizáló) hatású és a perifériás edények tágulását idézi elő. A gyógyszer blokkolja a gerjesztés átvitelét a vagus ideg szálának végein a szívbe; a szívelégtelenség gyakoribb összehúzódásához vezethet.
A kinidin erős antiarrhythmiás hatást fejt ki, különböző típusú aritmiákban hatásos, de viszonylag gyakran okoz mellékhatásokat. Bizonyos esetekben azonban a gyógyszer hatásos más antiarrhythmiás szerek elégtelen hatásával, és a megfelelő adagolással biztonságos.
Gyógyszerek. Kininpor; a kinin-hidroklorid és a kinin-szulfát tablettája 0,25 és 0,5 g-ban; 50% -os oldat-kinin-dihidroklorid 1 ml ampullában. A kinidin-szulfát tablettája 0,1 és 0,2 g mennyiségben.
Alkalmazás. A különféle gyógyszerek a kéreg a kínafa fa (a leghatékonyabb - Injekciós oldatok kinin-sók) tettek egy igazi forradalom, a malária elleni küzdelemben, amely eddig a csapás nedves meleg helyen életre alkalmas malária szúnyog, házaló patogénfertőzéssel. Brit erők a katonák szolgáltak az indiai és más „malária” telepek kininsav ivóvíz ( „frissítő”), amelynek, mint minden gyógyszer ki a cinchona fa, egy nagyon keserű íze. Annak érdekében, hogy a katonák ne dobják ki a tonikot, beleadtak egy adag gént. Így a szokás az ivás gin, a whisky és a tónusos vacsora előtt meglehetősen gyakori a Nyugaton. Kinin és italokat tartalmazó hatnak az emésztőrendszer keserűség: serkentik az étvágyat és növeli a váladék a mirigyek a gyomor-bél traktus.
A kinin sókat széles körben alkalmazzák a malária kezelésére. Jelenleg kinin elsősorban akkor használják az ellenállás a malária parazita hingaminu (és más maláriaellenes szerek), mivel egyes esetekben, a malária parazita marad érzékeny a kinin. A kinidint antiarrhythmiás gyógyszerként használják a tachycardia és a pitvarfibrilláció számára.
Kinin (Chininum). A klinikai gyakorlatban, a következő sókat kinin használjuk: kinin-hidroklorid (Chinini hydrochloridum), kinin-dihidroklorid (Chinini dihydrochloridum), kinin-szulfát (Chinini sulfas).
A malária, a kinin-szulfát vagy a hidroklorid felnőttek napi adagja 1,0-1,2 g (2-3 alkalommal) 5-7 napig.
Az 1 évesnél fiatalabb gyermekek napi dózisa 0,01 g / hó a gyermek élettartama alatt (de legfeljebb 0,1 g), 1 évtől 10 évig - 0,1 g az élet egy évében, 11 és 15 év között - 1 g, 15 év felett - egy felnőtt adagja. A kinin injekciót a gyermekek számára nem ajánlott a nekrózis kialakulásának lehetőségére tekintettel.
Súlyos esetekben a malária felnőtteknek naponta 1,5 g kinin-hidrokloridot kap 2-3 adagban.
A malignus malária során a kinin-dihidroklorid injektált mélyen a bőr alatti zsírszövet (de nem az izmok) az 1. napon egy adag 2 g (25% 4 ml vagy 2 ml 50% -os oldat kinin-dihidroklorid, kétszer időközzel 6-8 óra az injekciók között ). A rendkívül súlyos, hogy az első injekció intravénásán 0,5 g kinin-dihidroklorid, amelyhez 1 ml 50% -os készítmény, hígítjuk 20 ml 40% -os glükóz-oldat és 20 ml izotóniás nátrium-klorid-oldat. Intravénásán nagyon lassan injekciózunk. Az oldatot +35 ° C-ra előmelegítjük. A vénába való bevezetés után 0,5 g (1 ml 50% -os oldat) kinin-dihidrokloridot injektálunk a szubkután zsírszövetbe. A fennmaradó mennyiségű kinint (1 g) szubkután adagoljuk 6-8 óra múlva.
Intravénás beadás előtt meg kell győződni arról, hogy a beteg jól tolerálta volna a kinint. A kinin idioszinkrázió jelenlétében az intravénás beadás hirtelen halált okozhat.
A vascularis események gyengeség (gyakori kis impulzus, elsüllyedt vénába), szubkután egyidejűleg adjuk izotóniás nátrium-klorid-oldattal, és a tonik: kámfor, koffein, efedrin, norepinefrin, korazol et al.
A ciklus következő napjaiban a kezelést quinine injekcióval adják be napi 2 g-os dózisban is. A tudat visszatérésével és a hasmenés hiányában a kinin be van írva.
A kinin gyakran okoz mellékhatásokat: fülben fellépő zajt, szédülést, hányást, szívdobogást, kezek remegését, álmatlanságot. Ha a kinin idioszkristályos, már kis dózisok is okozhatnak erythema, urticaria, láz, méhvérzés, hemoglobinuria láz.
Ellenjavallatok: túlérzékenység a gyógyszer, jelzések hiány az enzim a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz, hemoglobinuric láz, középső és belső fül betegség. Relatív ellenjavallatok: a szívműködés dekompenzációja és a késői terhesség hónapja. Amikor a kiosztott kinin terhes megakadályozzák vetélés, a napi adag nem haladhatja meg az 1 g és ezt a dózist fel kell osztani 4-5 dózisban.
A gerjesztési és amplifikáció a munkaerő, kinin-sók (általában hidroklorid) korábban beadott általában kombinációban más rodostimuliruyuschih eszközökkel (ösztrogének, oxitocin, kalcium-klorid, stb). Vegyünk 0,1-0,15 g napi 4-6 alkalommal (15-30 perccel az egyéb gyógyszerek szedése után). Ha hipotenzió méh korai szülés utáni néha intravénásan 1-3 ml 50% -os kinin-dihidroklorid 20 ml 5% -os glükóz oldattal vagy izotóniás nátrium-klorid oldat.
Jelenleg az új hatékony gyógyszerek megjelenésével kapcsolatban a kinint nem alkalmazzák a szülészeti gyakorlatban.
A szívizom excitivitásának és a tűzálló periódus kiterjesztésének képességével összefüggésben a kinint korábban az extraszstolák kezelésére és megelőzésére használták, általában a digitalis készítményekkel kombinálva. A paroxizmális tachycardia rohamok megelőzése érdekében hosszú időtartamot (7-10 napot havonta) 0,1 g kinin-hidrokloridra írtak fel naponta 2-3 alkalommal. Paroxizmális tachycardia támadása során néha felvetették a kinin-dihidroklorid oldatának intravénás bevitelét: lassan lassan 1-2 ml 50% vagy 2-4 ml 25% -os oldatot injektáltunk lassan.
Jelenleg a kinin-kinidin-szulfát-izomert viszonylag széles körben alkalmazzák antiarrhythmiás szerként.
Quinidin (Chinidinum). Az orvosi gyakorlatban alkalmazzák a kinidin-szulfátot (Chinidini sulfas). Quinidinről előírt enyhítésére támadásokat, és különösen a kiújulásának megelőzése pitvarfibrilláció és a paroxizmális supraventricularis tachycardia, gyakori korai ütések és kamrai tachycardia.
A kinidin-szulfátot beletesszük (étkezés előtt ZO perccel) tabletták formájában. Ebben az esetben a maximális antiarrhythmiás hatás 2-3 óra elteltével alakul ki, az akció 4-6 óra.
A kinidin alkalmazására különböző módszereket javasolnak. Korábban hozzákevert kinidin, napi többszöri (6-szoros) kis dózisokkal (0,1 g) kezdve, a dózis fokozatos emelése 0,25-0,3 g-ra is naponta 6-szor. A kinidin farmakokinetikájának tanulmányozása azonban azt mutatja, hogy viszonylag nagy dózisokkal kell kezdeni a vér optimális koncentrációjának elérése érdekében (3-6 μg / ml).
A kardiológiai központ kosok kifejlesztett következő séma szívritmuszavarok kezelésére ischaemiás szívbetegség: az első vételi kijelöli 0,4 g, akkor ha nem támadás leállt, - 0,2 g minden órában, amíg megszűnése a támadás, vagy hogy a teljes dózis kinidin 1 hiányában mellékhatások, a következő támadás első dózisa 0,6 g-ra emelhető.
A kamrai arrhythmia gyakori terhességével a kinidin 2-3 órás 0,4-0,6 g-ot ír elő.
A felhasználás minden rendszerében a napi adag (felnőtteknek) nem haladhatja meg a 4 g-ot.
Kinidin használata esetén gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát, ismételten elektrokardiográfiás vizsgálatokat kell végezni. Az éles bradycardia, a szívelégtelenség jeleinek megjelenése és növekedése megköveteli a gyógyszer visszavonását.
Túladagolásával kinidin és az egyéni érzékenységtől tapasztalhatnak a depresszió a szívműködés, pitvarlebegés, kamrai tachycardia, valamint az úgynevezett kinidin társuló sokkot asystolia és súlyosan károsodott kamrai ritmus. Ahhoz, hogy megakadályozza a „kinidin sokk” EKG ajánlott, mielőtt minden a gyógyszer beadása, ha a napi dózis eléri 0,8-1 g, és ez megköveteli a további növekedést, valamint a társ-alkalmazott efedrinnel 0,0125 g (12,5 mg) per 0 2 g kinidin. Ott is csökkenti a vérnyomást, Fül-és mielotoxikus hatások, hányinger, hányás, hasmenés, kettős látás, allergiás bőrreakciók.
A hosszantartó pitvari fibrilláció és a kinidin kezelésében tromboembóliás szövődmények fordulhatnak elő, ezért ajánlott egyidejűleg antikoagulánsokat előírni.
Ellenjavallatok: túlérzékenység a gyógyszerre (idioszinkráziás); teljes és hiányos atrioventricularis blokk; terhesség a thrombocytopeniás purpura anamnézisben való jelenléte a kinidin előző adagolásával összefüggésben.
Relatív ellenjavallatok: szívelégtelenség, súlyos hypotensio (beleértve az akut miokardiális infarktust is). Ne alkalmazzuk a szívglikozidok mérgezésével járó arrhythmiákban.