Etambutol - használati utasítás, gyógyszerek
Farmakológiai tulajdonságok
Gyógyszerhatástani. Ethambutol van jelölve bakteriosztatikus hatást fejt ki a Mycobacterium tuberculosis és Mycobacterium bovis, és néhány atipikus (opportunista, nontuberculous) mikobakteriális fajtákat. Más patogén baktériumok, vírusok és gombák nem működnek. A gyógyszer szaporodását gátolja mikobaktériumok ellenálló streptomycin, isoniazid, PAS, etionamid, kanamicint és más anti-TB gyógyszerek. A hatásmechanizmusa etambutol után penetráció mycobacteriumok gátlásával kapcsolatos RNS- és fehérjeszintézist, a képességét, hogy kölcsönhatásba lépnek ionok kétértékű biometals (réz, magnézium), sérti a riboszóma szerkezete és gátlási arányt a lipid metabolizmus. A Mycobacterium tuberculosis és az M. bovis elsődleges rezisztenciája ritkán alakul ki, a másodlagos lassú. Gyors tűrés alakul ki a tuberkulózis monoterápiájában.
Farmakokinetikáját. Orális adagolás esetén a hatóanyag 75-80% -a emésztőrendszerből adszorbeálódik. Egyidejű élelmiszerbevitel növeli és felgyorsítja az abszorpciós folyamatot. Ethambutol maximális koncentrációja a vérben elért körülbelül 2 óra múlva, és a jelentése 4 - 5 mg / ml a hatóanyag, ha dózisban 25 mg / kg és 8 - 9 mg / ml - beadása után a hatóanyag 50 mg / kg. A plazmafehérjékhez való kötődés a beadott dózistól függ és 10-40%. A felezési idő (? T) 3,3 -. 3,5 h farmakokinetikája Ethambutol az, hogy szelektíven felhalmozódik a vörösvértestek (2-szer nagyobb, mint az a koncentráció a vérplazmában). Az Etambutol bejut a cerebrospinális folyadékba, a placentán keresztül, és belép az anyatejbe. A gyógyszer elsősorban a vizeletben változatlan formában ürül. Körülbelül 10-20% etambutol a széklettel ürül ki inaktív metabolitok (aldehidek, dikarbonsavak). A csökkent vesefunkciójú ethambutol alkalmazása kumulációhoz vezethet a szervezetben.
Használati utasítások
Tüdő- és extrapulmonális tuberkulózisformák (csak más tuberkulózis elleni szerekkel kombinálva); érzékeny atipikus mikobaktériumok által okozott fertőzés.
Adagolás és adminisztráció
Hozzárendelése folyamatosan - 1 alkalommal egy nap dózisban 25 mg / kg-os vagy szakaszosan - a dózis 30 - 40 mg / kg 3-szor egy héten. A maximális napi adagja 2,5 g a stabilizációs folyamat tuberkulózis adjuk be 15 mg / kg alatt a teljes kezelési időszak kombinációs terápiában. Az Etambutol étkezés után történő bevétele javítja a tolerálhatóságot. A kezelés időtartama a tuberkulózis formájától függ és 6 és 12 hónap között változik. A 13 évesnél idősebb gyermekek naponta 20-25 mg / ttkg adagban adagolják az Etambutol-ot. A gyermekek maximális napi bevitele 1,0 g.
Alkalmazási jellemzők
Előtt és a kezelés alatt kell rendszeresen ellenőriznie látásélesség, fénytörés, látótér, szemnyomás, és fedezze fel a eyeground. Ha a vesefunkció meghibásodott, minden esetben szemészeti beavatkozást kell végezni. Abban az esetben, ha a károsodás, hogy megakadályozzák a sorvadás a látóideg szükséges, hogy azonnal állítsa etambutol. Vizuális zavar esetén hidroxikobalamin vagy cianokobalamin alkalmazható. A látás helyreállítása néhány héten, vagy akár hónapon belül történik. Egyes esetekben visszafordíthatatlan változások figyelhetők meg, ami vaksághoz vezet. Ha szoptatás alatt kell szednie a kábítószert, szoptatni kell a babát. Ethambutol a találkozó köszvényes betegek vagy hyperurikaemiás óvatosan kell eljárni. A kezelés kezdetén lehet elfojtani a köhögést, növelni a köpet mennyiségét. Az Etambutol alkalmazása a perifériás vér, a máj és a vesék funkcionális állapotának állandó megfigyelését igényli.
Mellékhatások
Központi idegrendszer: szédülés, fejfájás, depresszió, perifériás neuritis, látóideg-gyulladás, romló látásélesség (csökken a központi vagy perifériás látás, oktatás scotoma), károsodott színérzékelést (főleg a zöld, piros), tájékozódási zavar az űrben; a részét az emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, kóros májműködés, sárgaság, emelkedett szérum transzamináz; az izomrendszeri rendszertől: ízületi gyulladás; a hemopoetikus rendszerből: leukopenia, trombocitopénia, allergiás reakciók, bőrkiütés a bőrön; Más (ritkán figyeltek meg): interstitialis nephritis, húgysav-clearance csökkenés, gyomorhurut, köszvény, fokozott köhögés, fokozott köpet, vérzés a retina.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Az alumínium-hidroxid és egyéb savkötő szerek megzavarják az etambutol abszorpcióját az emésztőrendszerből. Az etambutol és a pirazinamid szinergikusan hatnak a húgysav kiválasztására. Az Etambutol csökkenti a digitoxin terápiás hatékonyságát. Egyidejű kezelés Ethambutol és izoniazid csökkenti a hatékonyságát a ciklosporin A. Ethambutol fokozza terápiás hatását az anti-TB gyógyszerek, aminoglikozidok neurotoxicitás, aszparagináz, karbamazepin, ciprofloxacin, imipenem, lítiumsók metrotreksata, kinin. Egyidejű kezelés diszulfirámmal növelheti a koncentrációja etambutol a szérumban és a megnövekedett toxicitást. Etanol növeli a negatív hatását ethambutolt a látás, ezért a kezelés időtartama kell adnunk felvételi alkohol.
Ellenjavallatok
Szembeni túlérzékenység, látóideg-gyulladás, hályog, diabéteszes retinopátia, gyulladásos szembetegségek, terhesség, szoptatás, súlyos vese diszfunkció, 13 év alatti gyermekek.
túladagolás
A fejlesztés a neurológiai rendellenességek, kár, hogy a látóideg (vakságot okozhat), étvágytalanság, hányás, hasmenés, láz, fejfájás, szédülés, zavarodottság, légzésdepresszió, asystolia. Nincs specifikus antidotum. A gyomormosás során az aktív szén bevezetését a korai időszakban az etambutol gyors felszívódása miatt kell végrehajtani. Kimutatták, hogy kényszeres diurézist és peritoneális dialízist végzünk. Allergiás reakciók esetén deszenzitizáló szerek használata javasolt. Fenyegető körülmények között vérátömlesztést kell végezni a vörösvértestek eltávolítására, ahol az etambutol felhalmozódik.