Zirtek - használati utasítás - orvosi referenciakönyv - 03 online
hatóanyag: cetirizin;
1 ml oldat 10 mg cetirizin-dihidrokloridot tartalmaz;
glicerin (85%), propilénglikol, nátrium-szacharin, metilparabén (E 218), propilparaben (E216), nátrium-acetát-trihidrát, ecetsavas jégsav, tisztított víz.
Adagolási forma
Orális cseppek. Átlátszó, színtelen folyadék, édes ízű, keserű íze.
Farmakoterápiás csoport
Szisztémás antihisztaminok. Piperazinszármazékok. Az R06A Е07 automatikus telefonközpont kódja.
A cetirizin, a hidroxizin metabolitja emberben, a perifériás H1 receptorok hatásos szelektív antagonistája. Az in vitro receptorokhoz való kötődés vizsgálata során nem volt összefüggés más receptorokkal, mint a H1 receptorok. Szintén antagonizálása H1-receptorokat, cetirizin mutatja antiallergiás hatás: dózisban 10 mg naponta egyszer vagy kétszer a szer gátolja a késői elkötelezettség fázisban a folyamat a gyulladásos sejtek, elsősorban eozinofil, a bőr és a kötőhártya egyének beadott antigén, míg egy adag 30 mg / nap gátolja eozinofil beáramlás bronchoalveoláris folyadékban késői fázisa során a hörgők belélegzése által okozott allergének asztmás betegeknél. Továbbá, cetirizin gátolja a késői fázisú gyulladásos válasz által kiváltott krónikus urticaria intradermális beadás kallikrein. Az adhéziós molekulák, például az ICAM-1 és a VCAM-1 súlyosságát is csökkenti az allergiás gyulladás markere.
Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a cetirizin 5 és 10 mg dózisban gátolja a hólyagok és a bőrpír miatt bekövetkező rendkívül magas koncentrációját. A 10 mg-os egyszeri dózis után a beavatkozás 20 percen belül megtörténik az egyének 50% -ában és 1 órán belül - az emberek 95% -ában. Az akció legalább egy órával az egyszeri belépést követően tart. A cetirizin antihisztamin hatásának (a hólyagok és a pattanások előfordulásának megszüntetése) 5-12 éves tüneteit követő 35 napos vizsgálatban nem figyeltek meg. Ha a cetirizin kezelést ismételt beadás után abbahagyják, a bőr normális reaktivitása a hisztaminnal 3 napon belül visszaáll.
Egy vizsgálatban a betegek allergiás rhinitis és az egyidejű betegségek, így bronchiális asztma (enyhe vagy közepes súlyosságú) kapó cetirizin 10 mg 1 alkalommal naponta javította a feltétele a nátha tüneteinek, és nem volt hatása a tüdő működését. Ez a tanulmány megerősíti a cetirizin alkalmazásának biztonságosságát enyhe és mérsékelt bronchiális asztmában szenvedő betegeknél.
Egy placebo-kontrollos vizsgálatban a cetirizin napi 60 mg-os nagy dózisú adagolása nem eredményezte a QT-intervallum statisztikailag szignifikáns meghosszabbodását.
Ajánlott dózisok esetén a cetirizin egész évben és szezonális allergiás rhinitisben javítja a betegek állapotát.
farmakokinetikája
A cetirizin nem terjed ki az első passzív anyagcserére. Az adag körülbelül 2/3-a változatlan formában ürül a vizelettel. A cetirizin felszívódásának volumene nem csökkent, ugyanakkor az élelmiszerrel való egyidejű bevitel, bár az abszorpciós ráta csökkent. A biohasznosulás mennyisége hasonló a cetirizin beadásához oldat, kapszula vagy tabletta formájában.
Alkalmazás idős betegek kezelésére
Egyszeri 10 mg-os orális bevitelt követően az eliminációs felezési idő közel 50% -kal nőtt, és a clearance 16 éves korban 40% -kal csökkent a fiatalabb betegekhez képest. Az idõs önkéntesekben a cetirizin clearance-e csökkenése károsodott vesefunkcióval jár együtt.
a cetirizin felezési ideje közel 6 óra volt 6-12 éves korú gyermekeknél. 7 éves korban és 6-24 hónapos gyermekeknél ez a szám 3,1 órára csökkent. A gyógyszert az 1 évesnél fiatalabb gyermekek számára írják fel.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek
farmakokinetikája hasonló volt az enyhe kóros veseműködés (kreatinin-clearance 40 ml / perc), és egészséges önkénteseken. Közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő megfigyelhető, hogy növelje a felezési 3-szor, és csökkent clearance 70% -kal, mint az egészséges önkénteseknél. Hemodializált betegeknél (kreatinin-clearance 7 ml / perc) beadása után 10 mg cetirizin orálisan megfigyelt, hogy növelje a felezési 3-szor, és csökkent clearance 70% -kal, mint az egészséges önkénteseknél. A cetirizin rosszul választódik ki a hemodialízis során. A mérsékelt és súlyos fokú veseelégtelenségben szenvedő betegeknek módosítaniuk kell a gyógyszer adagját.
Károsodott májműködésű betegek
krónikus májbetegség (hepatocelluláris, és cholestatikus biliaris cirrhosis), miután megkapta 10 vagy 20 mg cetirizin egységnyi dózis, a növekedés a felezési idő 50% -kal csökkent a clearance 40% -os, mint az egészséges önkéntesekben. A dózis korrekciója a májkárosodásban szenvedő betegeknél csak akkor szükséges, ha az ilyen betegek egyidejűleg veseműködést sértenek.
Szezonális és perzisztáló allergiás rhinitis nazális tüneteinek tüneti terápiája, mint például a nyálkahártya, pruritus, tüsszögés, valamint a kötőhártya-gyulladással járó nem vénás tünetek. Különböző viszketés és csalánkiütés, ideértve a krónikus idiopátiás urticariát is.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjére, hidroxizinre vagy a történelem bármely piperazinszármazékára. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél CC kevesebb mint 10 ml / perc. 1 év alatti gyermekek.
Különleges utasítások
A terápiás dózisok felvétele során klinikailag nem volt szignifikáns kölcsönhatás az alkoholral (0,5 g / l vérben). Azonban ajánlott elkerülni az alkoholfogyasztást. Ajánlatos, hogy a gyógyszert óvatosan alkalmazzák epilepsziás betegek és rohamok által veszélyeztetett betegek számára.
Alkalmazás terhesség vagy szoptatás alatt
Terhesség. Nincs elég adat a gyógyszer terhességi hatására vonatkozóan. Az állatokon végzett vizsgálatok nem mutattak ki közvetlen vagy közvetett káros hatást a terhességre, a magzati / magzati fejlődésre, a szülésre vagy a születés utáni fejlődésre. A terhes nőknek előírniuk kell azokat az eseteket, amikor a kérelem előnye meghaladja a magzat potenciális kockázatát.
A szoptatás ideje. A cetirizin az anyatejbe behatol 0,25-0,9 plazmakoncentrációban, a gyógyszer alkalmazását követő időtartamtól függően. Ezért körültekintően kell előírnia a kábítószert a szoptató anyáknak.
A gépjárművezetés befolyásolásának képessége
Érzékeny betegeknél a gyógyszer más központi idegrendszeri depresszánsokkal való egyidejű alkalmazása a további figyelem és a munka további romlását okozhatja.
Adagolás és adminisztráció
1-6 éves gyermekek: 2,5 mg naponta kétszer (5 csepp naponta kétszer).
Felnőttek és 6 évesnél idősebb gyermekek - 10 mg naponta egyszer (20 csepp).
A hatóanyagot 5 mg (10 csepp) kezdeti dózisban alkalmazhatja, ha elegendő a tünetek kezelésére.
Különleges betegcsoportok
Idős betegek: dózismódosításra nincs szükség (normál veseműködés mellett).
Veseelégtelenségben szenvedő (közepes és súlyos betegek): a dózisnak a vesefunkció állapotától függően egyénileg kell lennie. Lásd az alábbi táblázatot, és állítsa be az adagot a megadott adatoknak megfelelően. A táblázat használatához szükséges a páciens kreatininjének clearance-e (ml / perc) meghatározása. Az MC (ml / perc) értékét a szérum kreatinin (mg / dl) alapján határozhatjuk meg a következő képlet alkalmazásával:
CC = 140 - kor (években)] x testtömeg (kg)
72 x szérum kreatinin (mg / dl) (x 0,85 nők esetében)
Károsodott vesefunkciójú felnőtt betegek adagjának korrekciója:
A vesebetegség terminái - a dialízisben szenvedő betegek <10 Противопоказано
A csökkent vesefunkciójú gyermekek egyénileg állítják be a dózist, attól függően, hogy mekkora a kreatinin clearance és a testsúly.
Károsodott májműködésű betegek: a dózis módosítása csak a májfunkció megsértése esetén szükséges.
Károsodott máj- és veseműködésű betegek esetében ajánlott az adag módosítása (lásd a "Veseelégtelenségben szenvedő betegek" pontban).
A kezelés időtartamát az orvos egyedileg határozza meg, a betegség lefolyásától függően.
túladagolás
A kezelés. A cetirizin specifikus antidotuma ismeretlen. Túladagolás esetén tüneti és szupportív terápia ajánlott. A gyomormosást a gyógyszer bevétele után a lehető leghamarabb el kell végezni. A cetirizin a dialízisben nem hatékony.
Mellékhatások
Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a cetirizin az ajánlott dózisokban történő alkalmazása esetén kismértékű mellékhatást fejt ki a központi idegrendszerre, beleértve az álmosságot, fáradtságot, szédülést és fejfájást. Egyes esetekben jelentették a központi idegrendszer paradox stimulációját. A készítményben lévő metil-parahidroxibenzoát és propil-parahidroxibenzoát allergiás reakciók kialakulását okozhatja (esetleg késleltetve).
Bár a cetirizin a perifériás H1 receptorok szelektív antagonistája, és szinte nincs antikolinerg hatása, egyetlen vizeletürítési esetet, szemkondenzációkat, szájszárazságot észleltek.
Jelentettek olyan májfunkciós rendellenességeket, amelyeket a májenzimek emelkedett szintje jellemzett, emelkedett bilirubin szint mellett. Általában a betegség visszavonása után a betegség normális állapotba került.
1% -os vagy annál nagyobb indexszámú klinikai vizsgálatokban a következő mellékhatásokat jelentették:
általános rendellenességek - fáradtság;
az idegrendszer rendellenességei - szédülés, fejfájás;
a gyomor-bél traktus rendellenességei - hasi fájdalom, szájszárazság, émelygés;
mentális rendellenességek - álmosság;
a légzőszervek megsértése - pharyngitis.
A 6 hónapos és 12 éves korú gyermekeknél a placebo-kontrollos vizsgálatok 1% -os vagy annál nagyobb mértékű mellékhatásai:
a gyomor-bélrendszeri rendellenességek - hasmenés;
mentális rendellenességek - álmosság;
légzőszervi rendellenességek - rhinitis;
gyakori betegségek - fáradtság.
A mellékhatásokat a MedDRA által a CSR (szervrendszeri osztály) és a forgalomba hozatal utáni megfigyelés gyakoriságának megfelelően határozzák meg.
A gyakoriság a következő: nagyon gyakran (≥ 1/10); gyakran (≥ 1/100 - <1 / 10) ; нечасто (от ≥ 1 / 1, 000 до <1 / 100), редко (от ≥ 1 / 10, 000 до <1 / 1, 000), очень редко (<1 / 10, 000), неизвестно (невозможно установить из существующих данных).
Vizsgálat: ritkán - súlygyarapodás.
A szívből: ritkán - tachycardia.
A vérrendszer és a nyirokrendszer részeként: nagyon ritkán - thrombocytopenia.
Az idegrendszer: ritkán - paresztézia, ritkán - görcsrohamok, nagyon ritkán - az ízérzés zavara, dyskinesia, dystonia, ájulás, remegés.
A látásszervek részei: nagyon ritkán - a szállás, az elmosódott látás, a szemgolyó önkéntelen mozgásainak megsértése.
Az emésztőrendszerből: ritkán - hasmenés.
A vesék és a húgyúti rendszer: nagyon ritkán - dysuria, enuresis.
A bőr és a bőr alatti szövet: ritkán - viszketés, bőrkiütés, ritkán - csalánkiütés, nagyon ritkán - angioödéma, helyi gyógyszer által kiváltott bőrkiütés.
Gyakori betegségek és a gyógyszer alkalmazásának módja: ritkán - asztenia, rossz közérzet, ritkán - ödéma.
Az immunrendszerből: ritkán - túlérzékenység, nagyon ritkán - anafilaxiás sokk.
A része a máj és epe-rendszer: ritkábban - májelégtelenség (növekedése transzaminázok, alkalikus foszfatáz, a gamma-glutamil-transzferáz és a bilirubin).
A pszichiátriai rendellenességek: ritkán - szorongás, ritkán - agresszivitás, zavartság, depresszió, hallucinációk, álmatlanság, nagyon ritkán - tick.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Végzett kutatások farmakokinetikai kölcsönhatást cetirizin és pszeudoefedrin, cimetidin, ketokonazol, eritromicin, azitromicin; farmakokinetikai kölcsönhatást nem észleltek. A tanulmány újrahasználható teofillin (400 mg 1 alkalommal naponta) és cetirizin volt enyhe (16%) clearance-csökkenését cetirizin, míg a hajlam a teofillin nem tört fogadása közben cetirizin.
A cetirizin cimetidinnel, glipiziddel, diazepammal és pszeudoefedrinnel történő alkalmazására vonatkozó vizsgálatokban nincs bizonyíték a farmakodinamikai kölcsönhatások mellékhatásaira.
A vizsgálatokban való alkalmazásának cetirizin azitromicinnel, eritromicinnel, ketokonazol, teofillin és pszeudoefedrin nem mutatott káros klinikai kölcsönhatások. Ezenkívül egyidejű használatát makrolid cetirizin vagy ketokonazol soha nem vezetett klinikailag jelentős változásokat az EKG.
A tanulmány ismételt felhasználását ritonavir (600 mg, 2-szer naponta) és cetirizin (napi 10 mg) az expozíció időtartamát, hogy cetirizin nőtt körülbelül 40%, míg a hajlam a ritonavir némileg zavarta (-11%), míg a fogadó cetirizin.
A cetirizin felszívódásának mértéke nem csökkenti az élelmiszerek bevitelét, bár az abszorpciós index 1 órával csökken.