Thyrozole, pajzsmirigy, gyógyszerek - orvosi portál - az összes gyógyszertár ru
Antithyroid gyógyszerek. Szankcionált pajzsmirigy hormon szintézis blokkolásával az enzim peroxidáz, amely részt vesz a jódozási a pajzsmirigy tironin alkotnak triyod- és tetraiodothyronine. A gyógyszer hatásos a különböző etiológiájú tireotoxicózis tüneti kezelésében. Tirozol nem befolyásolja a kibocsátás a már szintetizált thyronines pajzsmirigy follikulusok, azonban azt latencia a különböző hosszúságú, amely megelőzheti normalizálásával szintek T4 és T3 a vérplazmában és a klinikai javulás. Tirozol nem befolyásolja thyreotoxicosis okozza, hogy a hormonok felszabadulását pusztulása után pajzsmirigy sejtek (kezelés után radioaktív jóddal, vagy thyreoiditis).
A hatóanyag csökkenti az alapanyagcsere, felgyorsítja a eltávolítása a pajzsmirigy jodid, reciprok aktiválása növeli a szintézisét és felszabadulását a hipofízis TSH, amely mellé egy tiroid hiperplázia.
A hatóanyag egyszeri adag után csaknem 24 óra.
szívás
A hatóanyag bejuttatása után a tiamazol gyorsan és majdnem teljesen felszívódik az emésztőrendszerből. A Cmax 0,4-1,2 óra alatt érhető el.
Eloszlás és anyagcsere
Gyakorlatilag nem kötődik a plazmafehérjékhez. A pajzsmirigyben halmozódik fel, ahol lassan biotranszformálódik, ezért egy fennsík alakul ki a farmakokinetikai görbén.
tenyésztés
T1 / 2 körülbelül 3 óra A tiamazol elsősorban a vesék és az epével ürül. Az ürülék kis mennyiségben ürül, ami enterohepatikus keringést jelez. A vesék esetében a tiamazol 70% -a 24 órán belül ürül, 7-12% változatlan.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a T1 / 2 fokozódik.
A gyógyszer farmakokinetikai paraméterei nem függenek a pajzsmirigy funkcionális állapotától.
# 150; pajzsmirigy-túlműködés;
# 150; tireotoxikózis sebészeti kezelésére való előkészítés;
# 150; radioaktív jóddal végzett tireotoxicózis kezelésére való felkészülés;
# 150; a radioaktív jód látens periódusában végzett terápia (a radioaktív jód 4-6 hónapos kezdete előtt történt);
# 150; kivételes esetekben, amikor a sebészeti beavatkozás nem lehetséges;
# 150; megelőzés thyreotoxicosis hozzárendelésekor jód készítmények (beleértve az eseteket jódozott kontrasztanyagok) jelenlétében látens hyperthyreosis vagy hyperthyreosis autonóm adenomák történelem.
Egy tirotoxicosisban. a betegség súlyosságától függően a gyógyszert 3-40 hétig 20-40 mg / nap dózisban írják elő. A pajzsmirigy működés normalizálódása után (3-8 hét után) 5-20 mg / nap fenntartó dózisra váltanak. Azóta ajánlott egy további levotiroxin-módszer. A terápia időtartama 1,5-2 év.
A felkészülés sebészeti kezelésére hyperthyreosis hatóanyag dózisban 20-40 mg / nap, amíg a euthyreoid állapotban 3-4 héttel a tervezett időpont műtét (bizonyos esetekben, a hosszú távú), valamint a végek elfogadja előtt 1 napig,. Az euthyroid állapot elérése után ajánlott egy további levotiroxin-módszer. Annak érdekében, hogy csökkentsék a szükséges idő sebészeti beavatkozás előkészítéseként, további adagolt béta-blokkolók és a jód készítmények.
A radioaktív jód kezelésére való felkészülés során a tyrozol adagját 20-40 mg / nap adagban adják be, amíg az euthyroid állapot elérik.
A radioaktív jód látens periódusában a betegség súlyosságától függően a hatóanyagot napi 5-20 mg dózisban kell előírni a radioaktív jód (4-6 hónap) hatásának kezdetéig.
A hosszú távú tireosztatikus fenntartó terápiában a Tyrozol 1,25-2,5-10 mg / nap dózisban és egyidejűleg a levothyroxin egy alacsony dózisban íródott elő.
A megelőzésére hyperthyreosis hozzárendelésekor jód készítmények (beleértve azokat az eseteket radiopak szerek) latens hyperthyreosis, hyperthyreosis autonóm adenomák vagy kórtörténetében tirozol dózisban 10-20 mg / nap, és a kálium-perklorát egy adagja 1 g / nap 8-10 nappal jódtartalmú termékek vétele.
A tirozol gyermekek 0,3-0,5 mg / ttkg kezdeti dózisban kaptak naponta. A fenntartó adag 0,2-0,3 mg / kg / nap. Szükség esetén kiegészítő levotiroxint is előírtak.
Terhesség alatt a tirozolt minimális dózisban írják elő: 2,5 mg-os egyszeri adag, naponta 10 mg-ig.
Májkárosodásban szenvedő betegek A Tyrosol-ot a legalacsonyabb hatásos dózisban kell alkalmazni.
A napi adagot egyetlen dózisban adják meg, vagy 2-3 egyszeri dózisra osztva. A kezelés kezdetén az egyszeri adagok a nap folyamán, szigorúan meghatározott idő alatt kerülnek beadásra. A fenntartó adagot a reggeli után egyszer kell bevenni.
A tablettákat étkezés után, rágás nélkül, megfelelő mennyiségű folyadékkal kell bevinni.
Allergiás reakciók: néha - viszketés, kipirulás, bőrkiütés.
A vérképző rendszer részeként: az esetek 0,3-0,6% -ában - agranulocitózis; egyes esetekben - thrombocytopenia, pancytopenia.
Az emésztőrendszerből: ritkán - az ízlés megsértése; izolált esetekben - cholestaticus sárgaság, mérgező hepatitis, akut nyálmirigy-megnagyobbodás.
A perifériás idegrendszer oldalától: izolált esetekben - neuritis, polyneuropathia.
Az endokrin rendszer részeként: ha nagy dózisban szedik a hatóanyagot, lehetséges szubklinikus és klinikai hypothyreosis kialakulása; a pajzsmirigy megnövekedése (a vér TSH-tartalmának növekedésével összefüggésben); egyes esetekben - inzulin autoimmun szindróma, amely a glükóz koncentrációjának éles csökkenését mutatta a vérben.
Egyéb: esetleg - súlygyarapodás; ritkán - láz; izolált esetekben - arthralgia, általános lymphadenopathia, lupusszerű szindróma.
# 150; agranulocitózis a karbimazol vagy a tiamazol előző kezelésével;
# 150; granulocitopénia (beleértve az anamnézist is);
# 150; cholestasis kezelés előtt;
# 150; laktáció (szoptatás);
# 150; megnövekedett érzékenység a tiamazol vagy tiokarbamid származékok esetében;
# 150; bőr allergiás reakciók a tiokarbamid-származékokra (relatív ellenjavallatok).
Terhesség és laktémia
A tiamazol behatol a placenta gáton; koncentrációja a magzat vérében megegyezik az anya vérében való koncentrációval. Ezért a tiroxin terhességben való alkalmazása csak vészhelyzet esetén minimálisan hatásos dózisban lehetséges. A gyógyszer nagy dózisú alkalmazása esetén fennáll a hipotireózis magzati fejlődésének és a pajzsmirigy növekedésének kockázata.
A teratogén hatások kísérleti vizsgálatai során nem figyelték meg a tiamazolt.
A tiamazol kiválasztódik az anyatejbe, és elérheti az anya vérplazmájában található koncentrációnak megfelelő koncentrációt. Ha a szoptatás alatt tyzolt kell alkalmazni, a szoptatást le kell állítani.
A gondos használatát tirozol betegeknél golyva nagyon nagy a szűkület a légcső (csak a rövid távú kezelés sebészeti beavatkozás előkészítéseként) és májelégtelenség.
A pajzsmirigy jelentős emelkedésével (a légcső lumenjének szűkülésével) járó betegeknél a Tyrozol-kezelést csak rövid időre és Levothyroxin, tk. a Tyrozole hosszan tartó használata a pajzsmirigy méretének növekedéséhez és a légcső tömörítéséhez vezethet. Ebben a helyzetben a beteg állapota gondos megfigyelésére van szükség (a TSH szintjének szabályozása, légcső lumen).
A Tyrozole alkalmazása csökkentheti a pajzsmirigy szövet érzékenységét a sugárterápiára.
A betegeket figyelmeztetni kell, hogy a hirtelen megjelenése a kezelés során tirozol torokfájás, nyelési nehézség, láz, stomatitis, kelések a kezelést abba kell hagyni, és orvoshoz kell fordulni.
Amikor a rendszer kéri a kezelés során véraláfutás vagy vérzés az ismeretlen eredetű, generalizált bőrkiütés, viszketés, tartós hányinger vagy hányás, sárgaság, súlyos fájdalom a gyomortáji fájdalom és nagyfokú gyengesége szükséges a gyógyszer visszavonására.
A kezelés korai abbahagyása a betegség visszaeséséhez vezethet.
A pajzsmirigy növekedése az euthyroid státus elérése után javasolt a tiamazol adagjának minimálisra csökkentése és a levotiroxin kiegészítő adagolása; a Tyrozole teljes törlése nem kivitelezhető. A droghasználat növekedését a gyógyszerrel kezelt betegnek az alapbetegség következtében kell figyelembe venni (a pajzsmirigyhormonok további bevitele nem akadályozza meg a növekedést). Az endokrin szemészet megjelenése vagy romlása nem a Tyrozole mellékhatása.
Ritka esetekben a kezelés után késői pajzsmirigyműködés előfordulhat, hogy a társított gyulladásos és destruktív folyamatokat pajzsmirigyszövet részeként az alapbetegség, és nincsenek mellékhatásai.
A laboratóriumi mutatók ellenőrzése
A Tyrozol alkalmazásának időszakában a perifériás vérminták rendszeres monitorozása szükséges.
Tünetek: a krónikus túladagolás a pajzsmirigy növekedéséhez és a hypothyreosis kialakulásához vezet.
Kezelés: a gyógyszer megszakad. A levotiroxinnal végzett helyettesítést akkor kell elvégezni, ha ezt a hypothyreosis súlyossága indokolja. A Tyrozol törlését követően általában a pajzsmirigy funkció spontán helyreállítása figyelhető meg.
A jód koncentrációjának csökkentése a vérben növeli a Tyrozole hatásosságát, és a jód koncentrációjának növelése a vérben gyengíti hatékonyságát. Ezért a magas koncentrációjú jódtartalmú radioaktív anyagok alkalmazása után Tyrosol kinevezésével lehetőség van gyengíteni a hatását.
Miután elérte a euthyreoid állapotban alkalmazása ellen tirozol fokozhatja a farmakológiai hatása szívglikozidok és aminofillin (lehet szükség a dózis csökkentésére szívglikozidok és aminofillin).
Kombinált tyrozol (az euthyroid állapot elérése után) lehetséges a warfarin és egyéb közvetett antikoagulánsok farmakológiai hatásainak gyengítése (szükség lehet antikoaguláns adagok emelésére).
A tiroxin szulfonamidokkal és a metamizol-nátriummal történő egyidejű alkalmazása növeli a leukopenia kialakulásának kockázatát.
A Tyrozol és a leukogén egyidejű alkalmazása a faggyúval csökkenti a leukopenia kialakulásának kockázatát.
A gentamicin és a tyrozol alkalmazása az utóbbi antihisztiroid hatásának növekedéséhez vezet.
Nincsenek adatok más gyógyszerek farmakokinetikai paraméterekre és a Tyrosol farmakodinámiás hatására gyakorolt hatásáról. De ha a különböző gyógyszerek kombinált alkalmazását figyelembe kell venni a tireotoxicózis hátterében, fel lehet gyorsítani a biotranszformációt és eliminációt, ami szükségessé teheti az adagolási rend korrekcióját.
A tárolás feltételei
A gyógyszert olyan száraz helyen kell tárolni, amely nem érhető el gyermekek számára, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 5 év.
A gyógyszertárak szabadságának feltételei
A gyógyszer felszabadulásra kerül.