Physiotense - a hivatalos használati utasítás
Regisztrációs szám:
A gyógyszer kereskedelmi neve: Physiotens ®
Nemzetközi nem tulajdonosi név (INN): moxonidin.
Adagolási forma:
filmtabletta.
1 db, 0,2 mg-os dózisú filmtabletta:
Hatóanyag: 0,2 mg moxonidin.
Segédanyagok: laktóz-monohidrát - 95,80 mg, povidon - 0,70 mg, kroszpovidon - 3,00 mg, magnézium-sztearát - 0,30 mg.
A boríték: hipromellóz - 1,30 mg, etil-cellulóz 1,20 mg, makrogol 0,25 mg, 0,9975 mg talkum, 0,0025 mg vasoxid vörös (E 172), titán-dioxid (E 171) 1,25 mg.
1 tabletta bevont fólia, 0,3 mg-os dózisban:
Hatóanyag: 0,3 mg moxonidin.
Segédanyagok: laktóz-monohidrát - 95,70 mg, povidon - 0,70 mg, kroszpovidon - 3,00 mg, magnézium-sztearát - 0,30 mg.
A boríték: hipromellóz - 1,30 mg, etil-cellulóz 1,20 mg, 0,25 mg makrogol, 0,975 mg talkum, 0,025 mg vas-festék vörös oxid (E 172), titán-dioxid (E 171) 1,25 mg.
1 db, 0,4 mg-os dózisú filmtabletta:
Hatóanyag: moxonidin 0,4 mg.
Segédanyagok: laktóz-monohidrát - 95,60 mg, povidon - 0,70 mg, kroszpovidon - 3,00 mg, magnézium-sztearát - 0,30 mg.
Bevonat: hipromellóz - 1,30 mg, az etil-cellulóz - 1,20 mg makrogol - 0,25 mg talkum - 0,875 mg vas-oxid vörös színezék (E 172) - 0,125 mg titán-dioxidot (E 171) - 1,25 mg.
leírás
Kerek, kétkomponensű tabletták filmmelemezzel borítva.
0,2 mg-os dózisú tabletták - egy halvány rózsaszínű színű, egyik oldalán gravírozva "0,2".
0,3 mg-os dózisú rózsaszínű tabletta, egyik oldalán "0,3" gravírozással.
0,4 mg-os - barnás-rózsaszínű, 0,4-es gravírozású tabletták az egyik oldalon. A szünet során a tabletták fehérek.
Farmakoterápiás csoport:
központi hatású vérnyomáscsökkentő szer.
farmakodinámia
A moxonidin egy vérnyomáscsökkentő gyógyszer, amelynek központi hatásmechanizmusa van. Az agyi szerkezetekben (a laterális kamrák rostrális rétegében) a moxonidin szelektíven stimulálja az imidazolinérzékeny receptorokat, amelyek részt vesznek a szimpatikus idegrendszer tónusos és reflex szabályozásában. Az imidazolin receptorok stimulálása csökkenti a perifériás szimpatikus aktivitást és az artériás nyomást (BP).
A moxonidin különbözik más szimpatolitikus antihipertenzív szerektől, amelyek alacsonyabb affinitást mutatnak az a2-adrenerg receptorokhoz, ami megmagyarázza a nyugtató hatás és szájszárazság kialakulásának alacsonyabb valószínűségét.
A moxonidin alkalmazása a szisztémás vaszkuláris rezisztencia és a vérnyomás csökkenéséhez vezet. A moxonidin hipotenzív hatását kettős-vak, placebo-kontrollos, randomizált vizsgálatban igazolták.
A moxonidin az inzulinérzékenységi indexet 21% -kal (a placebóhoz képest) javítja az elhízás, az inzulinrezisztencia és a mérsékelt magas vérnyomás-betegségben szenvedő betegeknél.
szívó:
Orális alkalmazás után a moxonidin gyorsan és majdnem teljesen felszívódik a felső gasztrointesztinális traktusba. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 88%. A maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő körülbelül 1 óra. Az élelmiszerfelvétel nem befolyásolja a gyógyszer farmakokinetikáját.
elosztás
A plazmafehérjékkel való kapcsolat 7,2%.
anyagcsere
A fő metabolit a deoxidált moxonidin. A deoxidált moxonidin farmakodinamikai aktivitása körülbelül 10% a moxonidinnek.
tenyésztés
A moxonidin és metabolit felezési ideje (T1 / 2) 2,5, illetve 5 óra. 24 órán belül a moxonidin több mint 90% -a választódik ki a vesékből (kb. 78% változatlan és 13% dehidrogenomicozidin formájában, míg más vizeletben lévő metabolitok nem haladják meg a vett dózis 8% -át). Az adag kevesebb mint 1% -a ürül a belekben.
Farmakokinetika arteriális hipertónia esetén:
Az egészséges önkéntesekkel összehasonlítva a hypertoniás betegeknél nincs változás a moxonidin farmakokinetikájában.
Farmakokinetika idős korban
Idős betegeknél a moxonidin farmakokinetikai paraméterei klinikailag jelentéktelen változásait figyelték meg, valószínűleg metabolizmusának és / vagy valamivel magasabb biológiai hozzáférhetőségének csökkenésével.
Gyermekek farmakokinetikája
A moxonidin nem ajánlott 18 évesnél fiatalabb személyek számára, ezért farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek ebben a csoportban.
Farmakokinetika veseelégtelenségben
A moxonidin kiválasztása nagymértékben korrelál a kreatinin (CC) clearance-ével. Közepesen súlyos vesekárosodás (kreatinin-clearance a 30-60 ml / perc) egyensúlyi koncentrációja a plazmában és a végén a T1 / 2 körülbelül 2 és 1,5-szer nagyobb, mint a személyek normál vesefunkciójú (kreatinin-clearance nagyobb, mint 90 ml / min.). Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc.), Az egyensúlyi plazma-koncentráció és a végső T1 / 2 3-szor magasabb, mint a normális vese funkcióval. Hozzárendelése többszöri dózisban moxonidin vezet kiszámítható felhalmozódása a szervezetben a betegek közepes és súlyos veseelégtelenségben. Betegek végstádiumú veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc) a hemodialízis, egyensúlyi koncentráció a vérplazmában, és a végén a T1 / 2, 4, illetve 6-szor magasabb, mint a normális vese működését. Minden csoportban a moxonidin maximális koncentrációja a vérplazmában 1,5-2-szer nagyobb. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagot külön kell kiválasztani. A moxonidin enyhén kiválasztódik a hemodialízis során.
Használati utasítások
Arteriális hipertónia.
Ellenjavallatok
A hatóanyaggal és a hatóanyag egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység; szinuszcsomó-gyengeség szindrómája, kifejezett bradycardia (pulzusszám (nyugalmi pulzusszám) kevesebb, mint 50 fordulat / perc).
A galaktózzal szembeni örökletes intolerancia, a laktáz hiánya vagy a glükóz-galaktóz felszívódása.
A biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiányában a moxonidin nem ajánlott 18 év alatti személyek számára.
Óvatosan: súlyos és végzetes veseelégtelenség; hemodializált betegek; mivel az alkalmazási tapasztalat hiánya - májelégtelenség (több mint 9 pont a Child-Piuga osztályozás szerint).
Terhesség és szoptatás
A terhes moxonidin kezelésére vonatkozó klinikai adatok hiányoznak. Állatkísérletekben a terhességre, az embrionális / magzati fejlődésre, a szülésre vagy a születés utáni fejlődésre gyakorolt közvetlen vagy közvetett káros hatás nem került megállapításra.
A terhesség alatti nők körültekintően, csak a kockázat és a haszon közötti összefüggés alapos értékelését követően írja elő Physiotens®-et, ha az anya előnyei meghaladják a magzat potenciális kockázatát.
A moxonidin behatol az anyatejbe. A szoptatás ideje alatt a nők a szoptatás abbahagyása vagy a gyógyszer visszavonása érdekében javasolták,
Adagolás és adminisztráció
Belül, függetlenül az ételtől.
A legtöbb esetben a Physiotense ® kezdő dózisa 0,2 mg naponta. A maximális egyszeri adag 0,4 mg. A maximális napi dózis, amelyet két részre kell osztani, 0,6 mg.
A közepes vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek napi dózisa, valamint a hemodialízis esetén 0,2 mg. Szükség esetén és jó tolerálhatóság mellett a napi adag 0,4 mg-ra emelhető.
A központi idegrendszerből:
Gyakran (1-10%): fejfájás, szédülés, álmosság.
Ritkán (A cardiovascularis rendszer oldaláról:
Ritkán (A gyomor-bél traktus részeként:
Gyakran (1-10%): szájszárazság.
Ritkán (a bőrből és a bőr alatti zsírból
Ritkán (Nagyon ritka (Általános:
Gyakran (1-10%): asthenia.
A moxonidint szedő betegeknél a leggyakoribb mellékhatások: szájszárazság, fejfájás, szédülés, aszténia és álmosság. Ezek a tünetek gyakran csökken a terápia első hetei után.
túladagolás
Számos túladagolásról számoltak be halálos kimenetel nélkül, amikor egyidejűleg 19,6 mg-os dózisokat alkalmaztak.
Tünetek: fejfájás, szedáció, álmosság, jelentős vérnyomáscsökkenés, szédülés, fáradtság, aszténia, bradycardia, szájszárazság, hányás és fájdalom az epigasztrikus régióban. A vérnyomás, a tachycardia és a hyperglykaemia lehetséges rövid távú növekedése is lehetséges.
kezelés
Nincs speciális antidotum. A vérnyomáscsökkenés esetén ajánlott a keringő vér térfogatának helyreállítása folyadék bevezetésével és dopamin bevezetésével.
A Bradycardia atropinnel leállítható.
Az alfa-adrenoreceptor antagonisták csökkenthetik vagy megszüntethetik a paradoxikus hypertoniás hatásokat a moxonidin túladagolásával.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A moxonidint tiazid-diuretikumokkal, "lassú" kalciumcsatornákkal és egyéb vérnyomáscsökkentőkkel lehet felírni. A moxonidin együttes alkalmazása ezekkel és más vérnyomáscsökkentő szerekkel additív hatással jár.
A moxonidin hidroklorotiaziddal történő kinevezésénél a glibenklamid vagy a digoxin farmakokinetikai kölcsönhatása nem volt kimutatható.
A triciklusos antidepresszánsok csökkenthetik a központi hatású vérnyomáscsökkentő szerek hatékonyságát, ezért nem ajánlott, hogy együtt kerüljenek a moxonidinnel.
A moxonidin a lorazepámot kapó betegekben mérsékelten javítja a kognitív funkciókat.
A moxonidin benzodiazepinekkel való együttes alkalmazását az utóbbi nyugtató hatásának növekedése kísérheti.
Ha a moxonidint a moklobemiddel együtt alkalmazzák, akkor nincs farmakodinámiás kölcsönhatás,
Különleges utasítások
Ha szükséges egyidejűleg beadott béta-blokkolók és a Physiotense gyógyszer egyidejű visszavonása, először törölje el a béta-blokkolókat és csak néhány nappal később a Physiotens®-ot.
A kezelés alatt a vérnyomás, a pulzusszám és az EKG rendszeres monitorozása szükséges. Ne hagyja abba a gyógyszer "Physiotenses" kell fokozatos.
Utasítás az autó vezetésére és az autók és mechanizmusok ellenőrzésére
Nem végeztek vizsgálatokat a hatóanyagnak a vezetési képességre és más mechanizmusokra gyakorolt hatásáról.
A moxonidinnel végzett kezelés során álmosságot és szédülést jeleznek. Ezt a fenti intézkedések végrehajtásakor figyelembe kell venni.
A kibocsátás formája
0,2 mm filmréteggel bevont tabletták; 0,3; 0,4 mg: 14 tabletta PVC / PVDC / Al buborékfóliában; 1, 2 vagy 7 buborékcsomagot a használati utasítással együtt egy kartondobozba helyeznek.
Tárolási feltételek
B. lista
25 ° C-nál magasabb hőmérsékleten (0,2 mg dózis esetén).
Legfeljebb 30 ° C-os hőmérsékleten (0,3 mg, 0,4 mg dózis esetén).
Tartsa távol gyermekektől!
Lejárat dátuma
2 év (0,2 mg dózis esetén).
3 év (0,3 mg, 0,4 mg dózis esetén).
Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
A gyógyszertárak szabadságának feltételei
A vény alatt.
gyártó
Rottendorf Pharma GmbH Oshtenfelder 51-61, 59320 Ennigerlo, Németország.