Az acetilkolinészteráz (antikolinészterázok) inhibitorai
A gyógyszerészetben kolinészteráz-gátló szerekkel mechanizmusa által való kölcsönhatásuk az enzim lehet 3 csoportba oszthatók: anionos Center inhibitorok, észteráz inhibitorok központot és két központok.
Gátló anyagok, anionos Center közé tartozik az egyszerű kvaterner ammóniumsók, amelyek lépnek elektrosztatikus-mechanikai kölcsönhatás az anionos helyén az enzim és kompetitív blokkoló ahhoz hozzáférést kationos fejrész AH. Hatékonyabb-WIDE inhibitorok, különösen a edrofónium, és kölcsönhatásba léphetnek a nitrogén az imidazolgyűrű csoport hisztidin központjában észteráz hidrogénkötések (ábra. 3.4) vele. Az enzim gátlása egy kationos centrummal gyorsan reverzibilis, így az ilyen hatóanyagok hatásideje rövid.
Ábra. 3.4. Az ösztrofolium és az acetilkolinészteráz kölcsönhatása
Ezzel szemben, az anyagokat, amelyek mindkét enzimre gyakorolt gátló központ anionos és észteráz meglehetősen hatásos inhibitorai AChE - neostigmin, fizostigmin, galantamin, piridosztigmin. Ezek a vegyületek is reverzibilisen gátolják az enzimet, és ezáltal ana-logikai ACh hidrolizáljuk a 2. lépésben (ábra. 3.5). Az első lépés eredményeképpen karbamoilezett enzim képződik, amelynek hidrolízise 30 percig tart, azaz néhány millió alkalommal lassabb, mint az acetilezett AChE hidrolízise. Ezért a csoportba tartozó vegyületek az enzim hatékony inhibitorai.
Ábra. 3.5. A neostigmin és acetilkolinészteráz kölcsönhatása