Sertralin asentra, deferfolt, zoloft, serenát, stimuloton, tórin
Asentra; Deprefolt; Zoloft; Seralina; Serenata; Serlift; szertralin; Szertralin-hidroklorid; Stimuloton; Thorin.
A szertralin antidepresszáns (antidepresszáns); a szerotonin újrafelvételének erős specifikus inhibitora. Jól tolerálható; nincs stimuláló, nyugtató vagy antikolinerg hatása, nem változtatja meg a pszichomotoros aktivitást, nincs kardiotoxicitás, nem növeli a testsúlyt, nem okoz fizikai és mentális függést. Különböző súlyosságú depresszív állapotok kezelésére alkalmazzák, beleértve a szorongás érzéseit is; A kezelés folytatása megakadályozhatja a depresszió megismétlődését. Rögeszmés-kényszeres rendellenesség (rögeszmés-kényszeres rendellenesség) kezelésére javallt; A hosszú távú terápia tartós hatást gyakorolt a rögeszmés állapotra. Pánikbetegségekhez is alkalmazzák (agorafóbia és egyéb fóbiák kíséretében vannak jelen vagy nem) és poszttraumatikus stressz rendellenességek.
Aktív hatóanyag:
Sertralin / szertralin.
Adagolási formák:
A tabletták.
Tulajdonságok / fellépés:
A szertralin antidepresszáns (antidepresszáns); egy erős specifikus inhibitor a szerotonin visszavételére (5-HT).
A szertralin szelektíven gátolja a szerotonin visszavételét az agyi neuronok és vérlemezkék preszinaptikus membránja által. A szerotonin újrafelvételének fokozódása növeli a szerotoninerg transzmissziót.
A szertralin nagyon gyenge hatást gyakorol a norepinefrin és a dopamin újrafelvételére.
A szertralin nincs affinitása a muszkarin (kolinerg), szerotonin (5-HT 1A, 5-HT 1B, 5-HT2), dopamin, hisztamin, GABA (GABA) és a benzodiazepin adrenerg receptorok; nem gátolja a MAO-t. A hosszantartó használat az agy adrenoreceptorainak aktivitásának csökkenéséhez vezet.
A szertralin nem stimulálja, szedatív vagy antikolinerg hatású, nem változtatja meg a pszichomotoros aktivitást, nem fokozza a szimpatikus idegrendszer aktivitását, és nem rendelkezik kardiotoxicitással.
Ellentétben a triciklikus antidepresszánsokkal a depresszió vagy a rögeszmés-kényszeres rendellenesség (rögeszmés-kényszeres betegség) kezelésében, nem növeli a testsúlyt; egyes betegeknél még csökken.
A kezdeti antidepresszáns hatás a rendszeres kábítószer-bevitel 7-14 napján alakul ki, és maximum 6 hét után érik el.
A szertralin nem okoz fizikai és mentális függést.
A szertralin biztonságosságára vonatkozó kiterjedt vizsgálatok állatokon való hosszú távú alkalmazásakor a terápiás hatások többszöri adagjainál jó toleranciát mutattak.
Farmakokinetikai
A szertralin lassan adszorbeálódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás élelmiszerrel együtt 25% -kal emelkedik. A szertralin biotranszformálódik a májon át történő első átjutás során, amely N-demetilezésen megy keresztül. Fő metabolitja - N-desmetilsertralin gyakorlatilag nincs antidepresszív hatása alatt is intenzív biotranszformáció bevonásával citokróm P450 3A4 izoenzim és glükuronsavval. A Cmax a plazmában a bevétel után 4,5-8,4 órával érhető el. Az egyensúlyi koncentrációkat körülbelül egy héten át tartó kezelés után (naponta egyszer), a gyógyszer kettős kumulációjával érik el. A plazmafehérjékhez való kötődés 98%. A szertralin behatol az anyatejbe. Nem áll rendelkezésre adatok arról, hogy képesek behatolni a placenta gáton. T1 / 2 szertralin - 22-36 h (nem függ a kor és nem), N-desmetilsertralina -. 62-104 órát a szertralin és az N-desmetilsertralin aktívan biotranszformáció útján képződött metabolitok a széklettel ürül ki, és a vizelettel egyenlő mennyiségben. A sertralin csak 0,2% -a válik ki a vesén. A gyógyszer farmakokinetikája idős és fiatal betegek esetében nem tér el jelentősen. T1 / 2 és a sertralin AUC értéke a májműködés csökkenése esetén. Függetlenül a veseelégtelenség súlyosságától, a sertralin farmakokinetikája állandó változás nélkül változik. A szertralin nem választ ki hemodialízissel.
A sertralint különböző súlyosságú (enyhe vagy súlyos) depressziós állapotok kezelésére alkalmazzák, beleértve a szorongás és öngyilkossági kísérletek kíséretében történő alkalmazását. Megfelelő hatás elérése után a sertralinnal folytatott kezelés segít megelőzni a depresszió kezdő epizódjának és megjelenésének jövőbeni megújulását.
A szertralin OCD-obsessivno-kompulzív rendellenesség (rögeszmés-kényszeres rendellenesség) kezelésére javallt. A kezdeti hatás beérkezését követően a hosszú távú terápia stabil hatást gyakorolt az OCD-re (rögeszmés állapot).
Adagolás és kezelés:
A szertralint naponta egyszer kell reggel vagy este bevenni. A tablettákat az élelmiszerbeviteltől függetlenül lehet bevenni.
A standard kezdő adag a szertralin naponta 50 mg. Néhány klinikus javasolja, hogy 1-2 napos adagot adjon 25 mg / nap.
A depresszió és az obszesszív-kompulzív zavar: a serdülőknél, 13-17 éves és a felnőttek a kezdő adag - 50 mg / nap gyermek 6-12 éves korig kezdő adag - 25 mg / nap, melynek eredményeképpen nő során 1 hetes 50 mg / nap.
Pánikbetegségek: a kezdeti dózis 25 mg / nap, ezt követően egy hétig 50 mg / napra emelkedik.
Idős betegeknél a kezdeti adag 25 mg / nap (reggel vagy este), majd fokozatosan emelkedik.
A kezdeti hatás 7 napig figyelhető meg, de a teljes hatás általában 2-4 hét után jelentkezik. Rögeszmés-kényszeres betegségben szenvedő betegeknél 8-12 hétig lehet jó eredmény elérni. Ha 2 hét elteltével nincs hatás, akkor a szertralin adagja hetente 50 mg-mal növelhető napi 200 mg maximális dózis esetén egyetlen dózisban.
A hosszú távú kezelés fenntartásának minimális hatékonyságúnak kell lennie; a jövőben a terápiás hatás függvényében változik.
Nem szükséges az adag módosítása Sertralin idős betegek és szomatikus szövődmények esetén.
A szertralint óvatosan kell alkalmazni vese- és májelégtelenségben szenvedő betegeknél. A májfunkció megsértése esetén csökkenteni kell a szertralin adagját, vagy növelni kell a dózisok közötti intervallumot.
túladagolás:
Különböző állatfajokban végzett toxikológiai vizsgálatok kimutatták a szertralin jó tolerálhatóságát. A szertralinnak nem volt mutagén hatása. A rendelkezésre álló adatok a túladagolás során a sertralin biztonságának széles spektrumát mutatják. Túladagolásról számoltak be sertralinnal végzett monoterápia mellett, legfeljebb 6 g-os dózisban. A sertralin túladagolásával kapcsolatban más halálesetek és egyéb gyógyszerek és / vagy alkoholfogyasztás is ismert. Ebben a tekintetben minden esetben a túladagolás agresszív kezelést igényel.
Tünetek: szerotonin szindróma hányinger, hányás, aluszékonyság, tachycardia, nyugtalanság, izgatottság, szédülés, hasmenés, izzadás, izomrángás, hyperreflexia, EKG-eltérések, és mydriasis (kitágult pupilla).
A kezelés. Nincs specifikus antidotum. Biztosítani kell a tüdő normál légúti átjárhatóságát, oxigenizációját és szellőztetését. Aktivált szén. amely szorbittal együtt alkalmazható, ugyanolyan hatékony vagy hatásosabb lehet, mint a hányás vagy a gyomormosás, ezért a túladagolásnak figyelembe kell vennie annak használatának lehetőségét. Célszerű figyelni a szív és egyéb létfontosságú szervek teljesítményét, valamint tüneti és támogató terápiát végezni. A sertralin-eloszlás nagy volumenére való tekintettel nem valószínű, hogy a hatásos diurézis, dialízis, hemoperfúzió és csere-vérátömlesztés hatással lehet.
Terhesség és laktáció alkalmazása:
A sertralin reprodukciós funkcióra gyakorolt hatását patkányokon és nyulakon tanulmányozták, amelyeket kb. 20-szoros és 10-szer nagyobb dózisokban adtak be, mint az emberek maximális napi dózisa (mg / kg). A teratogén hatások tünetei a sertralin bármilyen dózisban történő alkalmazásakor nem találhatók. Mindazonáltal a szertralin, a humán maximális napi dózisok (mg / kg-ban) körülbelül 2,5-10-szeresével nagyobb dózisokban okozott késést a magzati csontszövetek csontosodásában, valószínűleg az anyai mintára gyakorolt hatás következtében. Amikor a sertralint adagban adagolták körülbelül 5-ször nagyobb mértékben, mint egy adott személy maximális adagja (mg / kg-ban), az újszülöttek túlélése csökkent. Az újszülöttek túlélésére hasonló hatást fejtett ki más antidepresszánsok. Ennek a hatásnak a klinikai jelentősége nem ismert. A szertralin megfelelő terápiás kontrolljával nem végeztek megfelelő kontrollt. Az állatokon végzett reprodukciós vizsgálatok eredményei nem mindig teszik lehetővé a gyógyszer hatásának előrejelzését emberre gyakorolt reproduktív funkcióra, ezért a szertralint csak akkor szabad terhesség alatt alkalmazni, ha a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot. A szertralin-kezelés alatt a fogamzóképes korú nőknek megfelelő fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk.
Nem áll rendelkezésre információ a szertralin bejutására az anyatejbe, ezért nem javasolható a szoptató anyák szoptatására.
Mellékhatás:
A szertralin klinikai vizsgálatai során egyes esetekben a következő mellékhatásokat figyelték meg:
A idegrendszer: szédülés, fejfájás, álmosság, álmatlanság, ásítozás, homályos látás (mydriasis, nystagmus), remegés, görcsök, dyskinesia, extrapiramidális tünetek, járászavarhoz; tűnhet paresztézia, gipostezii, depressziós tünetek, hallucinációk, agresszív reakció, izgatottság és nyugtalanság, szorongás, izgatottság, mánia vagy pszichotikus tünetek - ezek a megnyilvánulásai nehéz megkülönböztetni a tünetek az alapbetegség. A motoros rendellenességeket olyan betegeknél figyelték meg, akiknél az anamnézisben vagy az antipszichotikumok egyidejű alkalmazásával jöttek létre.
A emésztőrendszer: szájszárazság, dyspepsia, hányinger, hányás, puffadás, hasmenés, hasi fájdalom vagy hasi fájdalom, étvágycsökkenés (ritkán - emelkedett), amíg anorexia; ritkán - átmeneti emelkedése a máj-transzaminázok (eltávolítása a hatóanyag, azaz ebben az esetben vezet normalizálása enzimaktivitás).
A szív- és érrendszeri rendszertől: artériás magas vérnyomás vagy hypotensio, tachycardia, kollapoidos állapotok.
A reproduktív és endokrin rendszerek: szexuális diszfunkció férfiaknál (elsősorban ejakulációs késleltetés), csökkent libidó, szabálytalan menstruáció, dysmenorrhoea, hiperprolaktinémia, galactorrhoea.
Bőrgyógyászati és allergiás reakciók: bőrkiütés, kiütés, erythema multiforme, fokozott izzadás, bronchospasmus, köhögés.
Egyéb: gyengeség, fogyás, láz, reverzibilis hiponatrémia alakul gyakrabban idős betegeknél, valamint akkor, amikor figyelembe diuretikumokkal vagy több más gyógyszerek (például egy együtt járó mellékhatások a nem megfelelő kiválasztásának szindrómájával antidiuretikus hormon - ADH). Ha a sertralin-kezelés megszakításra kerül, ritka kivonási szindrómát ismertetnek.
A rögeszmés-kényszeres betegségben (OCD) szenvedő betegeknél a kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatok során előforduló mellékhatások profilja hasonló volt a depresszióban szenvedő betegeknél.
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás
A klinikai vizsgálatok szerint a szertralin nem gyakorol hatást a pszichomotoros és a kongulatív funkciókra. Az antidepresszáns vagy a rögeszmésellenes gyógyszerek azonban károsíthatják a potenciálisan veszélyes funkciók, mint például a gépjárművezetés vagy a gép vezérléséhez szükséges mentális vagy fizikai aktivitást, amit a betegnek meg kell akadályoznia.
Patient interakció:
A szertralin nem adható együtt MAO-gátlók, beleértve a szelektív MAO-bénítók eljárva reverzibilis hatásának típusa - szelegilin és a moklobemid, és 14 napon belül azok visszavonására.
Kerülni kell a szertralin triptofánnal és fenfluraminnel történő egyidejű adását. A szelektív szerotonin újrafelvétel-gátló visszavonása és egy másik hasonló készítmény beadásának megkezdése közötti időtartamot nem állapították meg.
Egyidejű szertralinfelvétel nem javítja az alkohol, a karbamazepin, a haloperidol vagy a fenitoin hatását az egészséges emberek kognitív és pszichomotoros működésére. Azonban a kombinált szertralin alkalmazása olyan gyógyszerekkel benyomja a központi idegrendszerre, el kell végezni kizárólag orvosi felügyelet mellett, és alkoholos italok kezelés során szertralin használata tilos.
A szertralin kötődik a plazmafehérjékhez. Óvatosságra van szükség, ha a szertralint és a plazmafehérjékhez kötődő készítményeket egyidejűleg adagolják. Lehet plazmaszintek emelésére szabad frakciója H2-blokkolók, triciklikus antidepresszánsok, szulfonil-karbamid-származékok, szorongásoldók, és a warfarin, a diazepam, a tolbutamid.
A szertralin és a glibenklamid, a digoxin, a fenitoin kölcsönhatásának jeleit nem észlelték.
A szertralin és a kumarin-származékok egyidejű alkalmazásakor megemlítik a protrombin idő növekedését. A szertralin és a warfarin egyidejű alkalmazásakor a prothrombin idő statisztikailag szignifikáns növekedését figyelték meg. Ebben a tekintetben gondosan ellenőrizni kell a protrombin időtartamát a szertralin terápia kezdetén és az elvonás után.
Sok antidepresszánsok, például szelektív szerotonin újrafelvétel inhibitor, hogy gátolják az enzim aktivitását citokróm P450 2D6 növelhetik a plazma-koncentráció más gyógyszerek, mint például az antiaritmiás gyógyszerek osztály 1c (flekainid és propafenon). Tanulmányok azt mutatják, hogy a hatás a szerotonin, összehasonlítva a másik két szelektív szerotonin újrafelvétel inhibitorok sokkal kevésbé kifejezett. Ez elősegíti felhalmozódása bizonyos gyógyszerek, meghosszabbítva az intervallum QT (beleértve cizaprid), a lehetséges fejlesztési halálos kamrai ritmuszavarok, mint a „piruett”. A szertralin indukálja a májenzimeket, mivel az antipirin (fenazon) felezési ideje csökken. Elhúzódó szertralin alkalmazása nem volt jelentős hatással a plazma szintek karbamazepin (P450 3A4 izoenzim marker aktivitás). In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a szertralin nem gátolja vagy kissé elnyomja a P450 1A2 aktivitását.
A cimetidin a kombinált szertralin clearance-e jelentős csökkenését okozza.
A szertralinnak nincs hatása az atenolol béta-adrenerg blokkoló aktivitására.
A szertralin nem befolyásolja szignifikánsan a lítium farmakokinetikáját, de a placebóval összehasonlítva növeli a remegést, ami jelzi a lehetséges farmakodinámiás kölcsönhatást. Ezért a szertralinnal való egyidejű kezelés más gyógyszerekkel, mint például a lítiummal, óvatosan kell eljárni.
A szertralin hosszú távú alkalmazását a dezipramin koncentrációjának növekedése kísérte.
Az elektrokonvulzív terápia és a szertralin együttes alkalmazásának kockázatát vagy előnyeit klinikai vizsgálatokban nem vizsgálták.
Tárolási feltételek:
Száraz, sötét helyen, 15 ° C és 25 ° C közötti hőmérsékleten tárolandó.
Tartsa távol gyermekektől.
A csomagoláson látható az eltarthatósági idő. Ne használja a lejárati dátumot követően.
A gyógyszertárakra vonatkozó szabadság feltételei - csak vényköteles.