félszintetikus penicillin
A félszintetikus penicillinek - antibiotikumok, például penicillin, szintetikusan túlmenően bizonyos kémiai csoportok, hogy a kiválasztott, biológiailag 6-amino-penicillánsav (6APK). Ezt a vegyületet Batchelor (F. R. Batchelor, 1959) és munkatársai. a fermentléből növesztése után, P. cbrysogenum abban hiányában bizonyos prekurzorok és később - enzimes hidrolízisével különböző természetes penicillinek. Előállítása nagy mennyiségben 6APK megnyitotta széles kilátások szintetizáló új penicillin típusú vegyületek, amelyek különleges tulajdonságokkal rendelkeznek.
A sok félszintetikus penicillin kemoterápiában használt bakteriális fertőzések javarészt a következő készítményeket.
1. Propitsillin - α-fenoksipropilpenitsillin vagy 6 (D) -fenoksibutiril-amino-penicillánsavat. Használt, mint a kálium-só (szinonimája: Baycillin, Brocillin, Ultrapen). Stabil savak jelenlétében, ebben az összefüggésben az alkalmazott per os. Viszonylag kevés érzékeny a penicillináz szemben aktív baktériumtörzsek, amelyek ellenállnak a penicillin-G-(G). Ezt alkalmazzák a dózis 200 000 NE naponta 3-szor.
2. A meticillin - nátrium-sót 2,6-dimetoksifenilpenitsillina vagy dimetoksibenzamidopenitsillanovoy sav (szinonimája: Gelbenin, Staphcillin, Cinopenil, BBL-1241). Az első félszintetikus penicillin rezisztens penicillináz, bár hatásos induktora kialakulását ezt az enzimet. Kezelésében hatékony által okozott fertőzések staphylococcus rezisztens SP. Savra érzékeny, ezért nem hatékonyak, ha per os. 50-100-szor kevésbé aktív, mint a penicillin F (G).
3. Az ampicillin - D-α-aminobenzilpenitsillin, vagy 6-D-α-amino-α-fenilatsetamidopenitsillanovaya sav (szinonimája: Penbritin, Polycillin, Binotal, BRL-1341). Ellenáll savaknak, azzal jellemezve, hogy széles hatásspektrummal; Ez számos Gram-negatív baktérium. Nem rendelkezik penitsillinazoustoychivoctyu, és ezért nem hatékony az ellenálló törzsekkel szemben a P. staphylococcusok. Alkalmazott per os dózisban 1 g 3-4-szor naponta.
4. Fenoksibenzilpenitsillin - 6-α-fenoksifenilatsetamidopenitsillanovaya sav (szinonima Penspek). Ellenáll a sav, hatásosan alkalmazható per os, jól felszívódik a gasztrointesztinális traktusból, és létrehoz nagyobb koncentráció a vérben, mint a P. penicillináz érzékeny, és nem működik a penicillin-rezisztens sztafilokokkusz törzsek.
5. Oxacillin - nátrium-sót 6-D - (5-metil-3-fenil-izoxazol-4-karbamido) -penicillánsav (szinonimája: Cryptocillin, Stapenor, Prostaphlin, Besistopen, BRL-1400). Rezisztenssé a penicillinekkel szemben, és a savak, használjuk per os kezelés által okozott fertőzések staphylococcus rezisztens SP. Mivel a gyors izolálási vesék kell alkalmazni dózisban 500-1000 mg minden 4-6 órában.
6. Cloxacillin - 6- (5-metil-3-ortohlorfenil - izoxazol-4 - karboxamido) -penicillánsav (szinonimája: Orbenin, BRL-1621). Ellenáll a savaknak és a penicillinek. Ez alkalmazott per os megközelítőleg azonos dózisokban, oxacillin.
7. Klometotsillin - káliumsó 3-4-diklór-fenil-α-metoksamidopenitsillanovaya sav. Ellenáll a sav, használunk per os dózisban 1 és 1,5 gramm naponta (2-3 x 500 mg minden 8 óra.); Úgy működik, csak érzékeny baktériumok penicillin.
8. Hinatsillin - dinátrium Z-karboxi-2-hinoholinilatsetamido-penicillánsav. Aktív a rezisztens törzsekkel szemben P. Staphylococcusok, mint érzéketlen penicillináz.
9. nafcillin - nátriumsója 6- (2-etoxi-1-naftamid) -penicillánsav (szinonima Unipen). Ellenáll a savaknak és penicillinek; alkalmazott per os vagy parenterálisan kezelésére által okozott fertőzések staphylococcus rezisztens P.
Lásd. Antibiotikumokat is.