Klimen - hivatalos használati utasítás
Adagolási forma:
struktúra
Aktív komponensek:
1 fehér pellet 2,0 mg ösztradiol-valerátot tartalmaz
1 rózsaszín pellet 2,0 mg ösztradiol-valerátot és 1,0 mg ciproteron-acetátot tartalmaz.
Segédanyagok:
laktóz-monohidrát, kukoricakeményítő, povidon 25000. talkum, magnézium-sztearát, szacharóz, povidon 700000, makrogol 6000, a kalcium-karbonát, 85% glicerin, titán-dioxid, vas-oxid sárga, vörös vas-oxid viasz.
leírás
Kerek dragee fehér színű (11 dragees) és rózsaszín színű (10 dragees).
Farmakoterápiás csoport:
Anti-climacteric (ösztrogén + antiandrogen)
- Estradiol-valerát
Az ösztradiol beadását követően a valerát gyorsan és teljesen felszívódik. Az abszorpció és a májon keresztül történő első átjutás során a hormonészter ösztradiolra és valerinsavra oszlik. Ugyanakkor az ösztradiol nagyrészt további metabolizációnak van alávetve, például ösztron, ösztriol és ösztron-szulfát formájában. Orális adagolás után az ösztradiol biohasznosulása körülbelül 3%. Az étkezés nem befolyásolja az ösztradiol biohasznosulását.
elosztás
Az ösztradiol maximális koncentrációját a szérumban, körülbelül 30 pg / ml-t általában 4-9 órával a tabletták bevétele után érik el. A beadás után 24 órával a szérum ösztradiol koncentrációja körülbelül 15 pg / ml koncentrációra csökken.
Az ösztradiol kötődik az albuminhoz és a nemi hormon kötő globulinhoz (SHBG). Az ösztradiol szabad frakciója a szérumban körülbelül 1-1,5%, és az SHBG által kötött anyag frakciója 30-40%. Az ösztradiol egyszeri intravénás beadás utáni látszólagos eloszlási térfogata körülbelül 1 l / kg.
anyagcsere
Végzett hidrolízis után exogén ösztradiol-valerát, az anyag áthalad biotranszformáció ugyanolyan módon, mint az endogén ösztradiol. Az ösztradiol metabolizálódik, elsősorban a májban, és részben a belek, vese, vázizom és a cél szervekben. Ezeket a folyamatokat képződése kíséri az ösztron, ösztriol, kateholestrogenov, valamint a szulfát és glükuronid konjugátumai ezen vegyületek, amelyek mindegyike lényegileg kevesebb ösztrogén aktivitás, vagy nincs ösztrogén aktivitás.
megszüntetése
A szérumból az ösztradiol clearance egyetlen intravénás adagolás után 10-30 ml / min / kg tartományban változik. Az ösztradiol bizonyos része az epével ürül, és intesztinális-májkárosodásnak van kitéve. Az ösztradiol metabolitjai elsősorban a vizelettel ürülnek szulfátok és glükuronidok formájában.
Az egyensúlyi koncentráció
Az ismételt adagolás után az ösztradiol szérumkoncentrációja körülbelül kétszerese az egyszeri adag beadása után. Átlagosan az ösztradiol koncentrációja a szérumban 40 pg / l (minimális szint) és 90 pg / l (maximális szint) között mozog. Az ösztron (gyengébb ösztrogén) koncentrációja körülbelül 8-szorosa, és az ösztron-szulfát koncentrációja körülbelül 150-szer nagyobb, mint az ösztradiol koncentrációja. A Clemen alkalmazásának abbahagyása után az ösztradiol és az ösztron szintje két-három napon belül visszatér a kezdeti értékükre.
- Ciproteron-acetát
A ciproterán-acetát széles tartományában történő lenyelés után gyorsan és teljesen felszívódik. Az orális adagolás után az abszolút biohasznosulás 88%.
elosztás
A ciproteron-acetát maximális koncentrációját a szérumban, kb. 30 ng / ml, 1-2 mg egyszeres ciproteron-acetát adag után érik el. Ezután kétszeres csökkenés következik be a ciproteron-acetát koncentrációjában a szérumban, a felezési ideje 0,8 óra és 2,3 nap.
A ciproteron-acetát szinte kizárólag a szérum albuminhoz kötődik. A ciproteron-acetát teljes koncentrációjának a szérumban bekövetkező mintegy 3,5-4% -a nem kapcsolódik a fehérjéhez. Mivel a plazmafehérjékhez való kötődés nem specifikus, az SHBG (globulin kötő nemi hormonok) szintjének változása nem befolyásolja a ciproteron-acetát farmakokinetikáját.
biotranszformációs
A ciproteron-acetát különböző utakon metabolizálódik, beleértve a hidroxilezést és a konjugációt. A humán szérum fő metabolitja a 150-hidroxil-származék.
megszüntetése
A ciproteron-acetát szérum clearance-e 3,6 ml / perc / kg. A beadott dózis egy része változatlan formában jelenik meg az epével. A dózis nagy része metabolitok formájában kerül kiválasztásra a vizelettel és az epével együtt, 3: 7 arányban, felezési ideje 1,9 nap. A szérumból a metabolitok hasonló féléletidejű, 1,7 napos kiválasztódással választódnak ki.
Az egyensúlyi koncentráció
Mivel a hosszú felezési ideje a ciproteron-acetát a szérum is várható, hogy a koncentráció a ciproteron-acetát a szérumban egy ciklus alatt a gyógyszer növeli 2-2,5-szer.
- A hormonpótló terápiában (HRT) a klimaxos zavarok, involúciós változások a bőr és az urogenitális traktus, depresszív állapotok a klimaxos és az ösztrogénhiány tüneteinek miatt természetes menopauza vagy hipogonadizmus, sterilizálást vagy primer petefészek diszfunkció nőknél, akiknek méh nem távolított.
- Postmenopausalis osteoporosis megelőzése.
- Szabálytalan menstruációs ciklusok normalizálása
- Elsődleges vagy másodlagos amenorrhoea kezelése.
- Nem ajánlott hormonpótló terápia (HRT) elindítása az alább felsorolt feltételek bármelyike jelenlétében. Ha ezen időtartam bármelyike a HRT során jelentkezik, azonnal hagyja abba a gyógyszer alkalmazását.
- Terhesség és laktémia
- Ismeretlen eredetű hüvelyi vérzés
- Bizonyított vagy feltételezett emlőcarcinoma diagnózis
- A hormonfüggő prekancerus betegség vagy a hormonfüggő rosszindulatú daganatok megerősített vagy feltételezett diagnózisa
- A máj tumorjai jelenleg vagy az anamnézisben (jóindulatú vagy rosszindulatú)
- Súlyos májbetegség
- Akut artériás trombózis vagy thromboembolia (például szívizominfarktus, stroke)
- Mélyvénás trombózis az akut stádiumban, thromboembolia most vagy az anamnézisben
- Súlyos hypertriglyceridaemia
- A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység Klimen.
Használjon óvatosan
Klim kell alkalmazni óvatosan a következő betegségek: magas vérnyomás, veleszületett hyperbilirubinaemiát (Gilbert-szindróma, Dubin-Johnson és Rotor), kolesztatikus sárgaság vagy cholestaticus pruritus a terhesség alatt, endometriózis, uterin fibroidok, cukorbetegség (lásd a „Speciális utasítások”.).
Terhesség és laktémia
A HRT terhesség vagy szoptatás alatt nincs előírva.
Nagyszabású epidemiológiai vizsgálatok a szteroid hormonok használt fogamzásgátló vagy hormonpótló terápia során nem nagyobb a veleszületett rendellenességek kockázata a nők utódait, aki ilyen hormonok a terhesség előtt, és teratogén hatások hormonok saját alkalmi vétel a korai szakaszában beremennosti.v kis mennyiségű nemi hormonok szabadul fel az anyatejben.
Adagolás és adminisztráció
Ha a beteg még mindig folyik a menstruáció, a kezelést meg kell kezdeni az ötödik napon a menstruációs ciklus (1. nap menstruáció megfelel az 1. nap a menstruációs ciklus).
Betegek amenorrhoea vagy nagyon ritka menstruáció és a menopauza utáni nők, lehet kezdeni a gyógyszer szedését bármikor, feltéve, hogy a terhesség kizárt (lásd. A „Terhesség és szoptatás” című részt).
Minden csomag 21 napos vételre készült.
Naponta az első 11 nap vegyen be egy fehér tablettákat, majd 10 napon belül - minden nap egy drazsé rózsaszín. Miután 21 napig, a gyógyszeradagolás kell egy 7 napos gyógyszermentes intervallumban, amely alatt vérzés jelentkezik menstrualnopodobnoe okozott eltörlése a gyógyszer (általában 2-3 nappal az utolsó üledéket).
A gyógyszer szedését követő 7 napos szünet után új csomagot kezd a beöntésből, az első tablettákat a héten ugyanazon a napon, mint az előző csomag első tabletta.
Dragee egészet lenyelt, kis mennyiségű folyadékot préselt. Az a nap, amikor egy nő beveszi a kábítószert, nem számít, ha egy adott időpontban elkezdi szedni a tablettákat, akkor ragaszkodnia kell ehhez az időhöz és tovább. Ha az asszony elfelejtette bevenni a tablettákat, a következő 12-24 órán belül elviszi. Ha a kezelés hosszabb ideig megszakad, hüvelyi vérzés léphet fel.
Mellékhatás
A reproduktív rendszer és az emlő: változás gyakoriságának és intenzitásának méhvérzés, áttöréses vérzés, menstruáció közötti vérzés (általában gyengíti a kezelés során), fájdalmas menstruáció, hüvelyi folyás változások hasonló állapot premenstruációs szindróma; fájdalom, stressz és / vagy növekedés tejmirigyek.
A gyomor-bél traktusból: dyspepsia, puffadás, hányinger, hányás, hasi fájdalom, kolesztiás sárgaság visszaesése.
A bőr és a bőr alatti szövetek: bőrkiütés, bőr viszketés, chloasma, erythema nodosum.
A központi idegrendszer oldalán: fejfájás, migrén, szédülés, szorongás vagy depressziós tünetek, fokozott fáradtság.
Egyéb: szívdobogás, ödéma, megnövekedett vérnyomás, vénás trombózis és tromboembólia, izomgörcsök, testsúly változások, libidó, látászavarok, kontaktlencse intolerancia, allergiás reakciók.
túladagolás
Nem volt komoly mellékhatások veszélye, ha a gyógyszert véletlenül véletlenül bevitték a napi terápiás dózisban sokszor nagyobb mennyiségben. Túladagolás során előforduló tünetek: hányinger, hányás, hüvelyi vérzés. Nincs specifikus antidotum, a kezelés tüneti.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Elején a HRT kell állítani a hormonális fogamzásgátlók. A beteg figyelmét fel kell hívni arra, hogy a hormonális fogamzásgátlók, ha szükséges.
Hosszan tartó kezelés indukáló gyógyszerekkel májenzimek (például, néhány antikonvulzáns és antimikrobás) növelheti a clearance-hormonok, és csökkenti a klinikai hatékonyságot. Ez a tulajdonság az indukáló májenzimek találtak hidantoinok, barbiturátok, primidon, a karbamazepin és a rifampicin, a jelenléte ezt a funkciót is megfontoltuk a oxkarbazepin, topiramát, felbamát és grizeofulvin. A maximális enzimindukció általában megfigyelhető nem korábban, mint 2-3 hét, de akkor is fennállhat legalább 4 héttel a kezelés befejezése után.
Ritka esetekben, a háttérben egyidejűleg bevett egyes antibiotikumok (például penicillint és tetraciklin csoport) volt csökkentik az ösztradiol szintek. Anyagok mértékben van kitéve konjugáció (pl, paracetamol) növelhetik a biohasznosulását ösztradiol miatt kompetitív gátlása konjugációs folyamatban felszívódását.
Hatása miatt hormonterápia glükóz tolerancia bizonyos esetekben megváltoztathatja a szükségességét orális antidiabetikumok vagy inzulin.
- Kölcsönhatás alkohollal
Vigyázat
Klim nem alkalmazható erre a célra a fogamzásgátlás.
Ha szükséges, a fogamzásgátlás, hormonális módszereket kell alkalmazni (kivéve a naptár és hőmérséklet módszerek). Ha úgy gondolja, a terhesség előtt abbahagyja a tabletták, amíg a terhesség nem zárható ki (lásd. A „Terhesség és szoptatás”).
Jelenlétében vagy rosszabbodása bármelyikének a következő állapotok vagy kockázati tényezők megkezdése előtt, vagy továbbra is a HRT mérlegelnie kell az egyes kockázatok és előnyök a kezelés.
Hatásai a gépjárművezetéshez és gépek
Nem érinti.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Vényköteles. List B.
kiadás Form
1 vagy 3 blisterasoderzhaschie drazsé 11 fehér és 10 drazsé rózsaszín kartonpapír csomagolásban.
tárolási körülmények
Tartsa távol a gyerekektől! A szokásos körülmények között.
Élettartam 5 év
Nem használható lejárati idő után a csomagoláson feltüntetett!
gyártó
Schering SA, Franciaország leányvállalata Schering AG, Németország
Schering SA Rue de Toufflers F-59452 lyz Les Lannoy