A teofillin - oktatás, az alkalmazás módja, hatásmechanizmusa, a mellékhatások és dozirovaka,
Leírás A hatóanyag (INN):
A hosszú hatású kapszulák, végbélkúpok, nyújtott hatóanyag-leadású tabletták, hosszan tartó hatású tabletták osztható, elnyújtott hatású tabletták bevonatos
Hörgőtágító purinszármazék; Gátolja a foszfodiészteráz növeli a cAMP felszaporodás szövetekben, gátolja az adenozin (purin) receptorok; Ez csökkenti az áramlás a kalcium-ionok a sejtmembránon keresztül csatornákat, csökkenti a simaizom összehúzó aktivitás. Ez ellazítja az izmokat a hörgők, vérerek (különösen az agy, bőr és vese); Ez egy perifériás értágító hatást, és fokozza a vese véráramlását, mérsékelt vízhajtó hatású. Membrán stabilizálja hízósejt, gátolja a mediátorok az allergiás reakciók. Növeli mukociiiáris tisztítás, serkenti az összehúzódás a membrán, javítja légzésfunkciós és bordaközi izmok, serkenti a légzőközpont. Normalizálásra légzési funkció, elősegíti a vér oxigénellátását és a szén-dioxid-koncentráció; Serkenti a légzési központ. Erősíti tüdőventilációs szempontjából hypokalemia. Ez egy stimuláló hatása a tevékenység a szív, növeli az erőt a szívösszehúzódásokat és a szívfrekvenciát, növeli a koszorús véráramot és a szívizom oxigénigényét. Ez csökkenti a tónusát vérerek (elsősorban az agyban, a bőr és vese). Ez csökkenti a pulmonális vaszkuláris rezisztencia, csökken a nyomás a „kis” kör vérkeringést. Fokozza a vese véráramlását, mérsékelt vízhajtó hatású. Ez kiterjeszti a májon kívüli epeutak. Gátolja a trombociták aggregációját (gátolja a vérlemezkék faktor alfa aktiválása és PGE2), növeli a deformációval szembeni ellenállását az eritrocita (javítja a vér reológiai), csökkenti a trombogenezis és normalizálják a mikrokeringést. Lassú felszabadulását a hatóanyag a tabletta retard ér el terápiás vérszint teofillin 3-5 órával a beadás után, és annak védelmi belül 10-12 órán, úgy, hogy a hatásos koncentrációját teofillin a vérben napokig támogatott a gyógyszer szedése, 2-szer naponta.
Hörgőelzáródás bármely genesis: bronchiális asztma (választandó szer asztmás betegeknél fizikai stressz, és kiegészítőként más formák.), COPD (krónikus obstruktív bronchitis, tüdőemfizéma.). Pulmonáris magas vérnyomás, „pulmonáris” szív, ödéma szindróma renális eredetű (részeként a kombinációs terápia), alvási apnoe.
Hiperszenzitivitás (beleértve a más xantin-származékok -. Koffein, pentoxifillin, teobromin), epilepszia, gyomorfekély és a duodenum 12 (az akut stádiumban - a orális formák, tabletták osobeno neprolongirovannogo akció), gyomorhurut savasságát, vérzés a gyomor-bél traktusban a közelmúltban a súlyos artériás hiper- vagy hipotenzió, súlyos tachyarrhythmiák, vérzéses stroke, vérzés a retina a szem, a gyermekek életkora (legfeljebb 3 évig, hosszabb orális formák - legfeljebb 12 éves) .C óvatosan. Nehéz koszorúér-elégtelenség (akut fázisa miokardiális infarktus, angina), a közös ateroszklerózis, GOKMP, gyakori kamrai korai ütések, CHF, megnövekedett görcsös készségét, máj és / vagy a veseelégtelenség, a gyomorfekély és a duodenum 12 (történelem), vérzés GI a közelmúltban az ellenőrizetlen hypothyreosis (halmozódás lehetősége) vagy hyperthyreosis, elhúzódó láz, gyomor-nyelőcső reflux betegség, prosztata-hipertrófia, terhesség, szoptatás, pozhi Másodszor, a gyermekek életkora (főleg orális forma). Hasmenés és betegségek a végbél (rektális).
A idegrendszerre. szédülés, fejfájás, álmatlanság, nyugtalanság, szorongás, ingerlékenység, remegés. A CCC: szívdobogás, tachycardia (beleértve a magzat szedése alatt terhes III harmadában), aritmiák, a vérnyomás csökkentése, cardialgia, gyakoriságának növelése az anginás rohamok.
A emésztőrendszert. gyomorfájás, hányinger, hányás, gyomor-nyelőcső reflux, gyomorégés, súlyosbodása gyomorfekély-betegség, hasmenés, Propafenon - csökkent étvágy.
Allergiás reakciók. bőrkiütés, viszketés, láz.
Egyéb. mellkasi fájdalom, szapora légzés, érzés az árapály szembenézni, albuminuria, hematuria, hipoglikémia, fokozott vizeletkiválasztás, fokozott verejtékezés. Mellékhatások csökkennek alacsonyabb dózisban.
Overdose. Tüneteket. csökkent étvágy, gyomorfájás, hasmenés, hányinger, hányás (ideértve a vérben), gyomor-bélrendszeri vérzés, szapora légzés, az arc kipirulás, tachycardia, kamrai fibrilláció, álmatlanság, motoros nyugtalanság, szorongás, fotofóbia, remegés, görcsök. A súlyos mérgezést is kialakulhat epilepsziás rohamok (különösen a gyermekek nélkül kiléphessen prekurzorok), hipoxia, a metabolikus acidózis, a hiperglikémia, hipokalémia, csökkent vérnyomás, nekrózis vázizom, zavartság, veseelégtelenség myoglobinuria. Kezelés: eltávolítása a gyógyszer, gyomormosás, kijelölését aktív szén, hashajtó szerek, bélátmosásból kombinációja polietilénglikol és elektrolitok, diurézis, hemosorbtion, plasmasorption, hemodialízis (hatékonysága alacsony, a peritoneális dialízis hatástalan), tüneti terápia (beleértve a metoklopramid és ondansetron - hányás). Abban előfordulása rohamok fenntartani a légutak átjárhatóságát és végezze oxigénterápia. Enyhítésére roham - a / diazepam, 0,1-0,3 mg / kg (ne haladja meg a 10 mg-os). A súlyos hányinger és hányás - metoklopramid vagy ondanszetron (w / w).
Belül iszik sok folyadékot. Az átlagos adag felnőttek és gyermekek több mint 14 éves - 300 mg 2-szer naponta (az arány 10-15 mg / kg / nap, 2 adag 12 órás intervallum), ha szükséges - 300 mg 3-szor naponta, vagy 500 mg naponta egyszer, lefekvés előtt (abban az esetben, főleg az éjszakai és a kora reggeli támadások). Nemdohányzó felnőtt betegek 60 kg testtömegű vagy több kezdeti dózis - 200 mg, este bevéve, majd 200 mg 2-szer naponta. Testtömegű betegek kevesebb, mint 60 kg a kezdeti egyszeri adag - 100 mg-ot este, majd 100 mg 2-szer naponta. A kezelést kisebb adagokkal kezdjük, amelyek fokozatosan, időközönként 1-2 nap, növekszik (100-200 mg / d), amíg a maximális terápiás hatás gyenge hordozhatóság - csökken. A dózis függ a betegség természetétől, életkorától és testtömegétől, a beteg testének. Ha kívánt célra nagy dózisban kezelést végezzük szabályozása alatt a vér teofillin koncentrációjának (terápiás koncentráció - tartományban 10-15 ug / ml) koncentrációban 20-25 ug / ml szükséges, hogy csökkenteni kell a napi dózis 10% -kal; 25-30 ug / ml - 25%; a fenti 30 ug / ml - napi adagot csökkenteni 2-szer. Ismételt vizsgálat után végzett 3 nap. A túlságosan kis koncentrációját a napi dózis 25% -kal nőtt a 3-napos időközönként. Amikor a beteg stabilizációs részesülő betegeknél magas dózisú ellenőrzéséhez szükséges minden 6-12 hónapban. A fenntartó dózis felnőtt testtömegű fölött 60 kg - 600 mg / nap, kevesebb, mint 60 kg - 400 mg / nap. Dohányzás tömege több mint 60 kg a napi dózis - 600 mg-ot este, és 300 mg-ot reggel, súlya kevesebb, mint 60 kg - 400 mg-ot este, és 200 mg-ot reggel. Azoknál a betegeknél, a CVD és a májműködési zavar: tömege több mint 60 kg a napi dózis - 400 mg, súlya kevesebb, mint 60 kg - 200 mg. A csökkenés a napi dózis szükséges az olyan betegeknél súlyos szív, a máj, a vírusos fertőzések, idős betegeknél. Testtömegű gyermekek 30 kg-ig - 10-20 mg / kg / nap (két adag); Gyermekek 3-7 év - 0,1 g; 7 és 12 év - 0,2 g 2-szer naponta. Hosszadalmas formák (kapszulák retard): nemdohányzó felnőtt súlya több mint 60 kg kezdeti dózis - 375 mg / nap 1 vétel az esti étkezés előtt. Ezután a dózist növeljük 250-375 mg minden 2 napig, míg a támogató (átlagos - 750 mg / nap 1 vétel este). Dohányzás betegeket és a megnövekedett gyógyszer-metabolizmus kezdeti dózis - 375 mg, és a karbantartási növelhető akár 1,08-1,26 g / d (2/3 adagot hozott este, 1/3 - reggel). A személyek a csökkent clearance-készítmény kezdeti dózis - 250 mg / nap, amelyet azután nőtt 250 mg minden 2 nap karbantartási - 500 mg / nap 1 vétel éjjel és egyének kisebb súlyú, mint 60 kg - 250 mg / nap. 6-12 éves gyermekek előírt kapszula 250 mg. A napi dózis a gyermekek 6-8 éves (testtömeg 20-30 kg) - 400-600 mg, a multiplicitás célokra - 2-szer naponta; a gyermekek számára 8-12 éves korig (testtömeg 30-40 kg) - 600-800 mg, a multiplicitás célokra - 3-szor egy nap. Év közötti gyerekek 12-16 éves (40-60 kg testtömegű) beadott 375 mg-os kapszulák. A napi dózis - 0,72-1,8 g, multiplicitás - 2-3 alkalommal naponta. Az akció a gyógyszer teljes mértékben után 3-4 nappal a kezelés megkezdése
Körültekintően kell eljárni a használata nagy mennyiségű koffeint tartalmazó ételt vagy italt a kezelési periódus alatt. retard tablettákat nem az enyhítésére rendkívüli körülmények között. A kezelés elhúzódó formák alatt végzett rendszeres ellenőrzése vérszintjét teofillin. Ha az asztmás jól kontrollált, és nincs mellékhatása, vagy tényezők, amelyek meg kell változtatni a dózist teofillin koncentrációjának mérést időközönként 6-12 hónap.
Ez növeli annak valószínűségét, mellékhatásai GCS, ISS (fokozott vérnátriumszintet), alapok általános érzéstelenítés (fokozott veszélye kamrai aritmiák), azt jelenti, hogy gerjessze a központi idegrendszer (növeli neurotoxicitás). Hasmenés elleni szerek és kelátképző felszívódás csökkentésére teofillin. A rifampicin. fenobarbitál, fenitoin, izoniazid. karbamazepin, szulfinpirazon, aminoglutetimid, orális ösztrogén-tartalmú fogamzásgátlók és moratsizin, induktoraiként mikroszómális oxidáció, fokozza teofillin kiürülése, ami megkövetelheti a dózis növelésével. Míg a használata P450 inhibitorok (beleértve a makrolid antibiotikumok. A linkomicin. Allopurinol, cimetidin, fluorokinolonokkal), izoprenalin, enoxacin, diszulfiram, rekombináns interferon alfa, metotrexát, mexiletin, propafenon, tiabendazol, tiklopidin, verapamil és a vakcinázás influenza erőhatást teofillin növelheti vagy követelheti a csökkentését az adagot. Ez növeli a hatását béta-agonisták és diuretikumok (beleértve növelésével glomeruláris filtrációs ráta), csökkenti a hatékonyságát Li + és a béta-blokkolók. Kompatibilis görcsoldókat, nem használt másokkal együtt. Xantin-származékok. Legyen óvatos kijelölt egyidejűleg antikoaguláns.