A tamszulozin, utasításokat a kábítószer-használat, analógok, vélemények
Leírása a hatóanyag tamsulosin / Tamsulosinum.
Formula: C20H28N2O5S, kémiai neve: (-) - (R) -5- [2 - [[2- (O-etoxi-fenoxi) -etil] -amino] -propil] -2-metoxi-benzolszulfonamid (hidroklorid formájában).
Farmakológiai Csoport: Organotropona szerek / gyógyszerek szabályozó funkcióját az urogenitális rendszer és a reprodukciós / ható gyógyszerek anyagcsere a prosztata és a korrektorok Urodynamics; Wegetotropona támogatás / adrenoliticheskoe támogatás / alfa-blokkolók.
Farmakológiai hatás: antidizuricescoe, alfa adrenoliticheskoe.
farmakológiai tulajdonságok
Tamsulosin szelektíven blokkolja a posztszinaptikus alfa-1-adrenerg receptorok a simaizom a hólyagnyak, prosztatarák, a prosztata húgycső. Tamsulosin alfa1-adrenoceptor blokkoló 20-szor több, mint alfa1B-adrenerg receptorok a vaszkuláris sima izom, így a hatása a szisztémás vérnyomás alacsony. A tamszulozin csökkenti a simaizom tónusának a prosztata húgycső, a prosztata, a hólyagnyak, javítja a vizeletürítést. A jóindulatú prosztata hiperplázia csökkenti a tüneteket, irritációt és húgyúti elzáródás. 2 hét után a gyógyszer használatát alakul terápiás hatást.
Tamsulosin lenyelés szinte teljesen (több mint 90%) felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az élelmiszer értéke maximális koncentrációja emelkedik, az idő, hogy elérjék a biológiai hozzáférhetőséget. A tamszulozin jellemzi lineáris kinetikát. A maximális elért koncentrációja belül 6 - 7 óra (ha étellel együtt), vagy 4 - 5 óra (ha éheztetett). A 6. napon a kezelés egyensúlyi koncentráció, amelynél a csúcs értékek 60-70% -kal meghaladja a maximális koncentráció után egyszeri bevétel. A plazma fehérje kötődik akár 94-99% (főleg alfa-1-glikoprotein). Az eloszlási térfogat 0,2 l / kg, elosztva az extracelluláris folyadék és a vér térfogatának. Tamszulozin lassan metabolizálódik a májban a citokróm P450 izoenzimek (főként a CYP2D6 és CYP3A4), így képződik az aktív metabolitok, amelyek megtartják a szelektivitás az alfa 1-adrenoreceptorok. A szérum tamszulozin kering nagyjából változatlan. A tamszulozin jelentősen indukálja aktivitását mikroszomális májenzimek. A felezési tamszulozin egészséges önkéntesek 9-13 óra, betegeknél a kezelés - 14 - 15 óra. A tamsulosin-eredetű elsősorban vesék metabolitok formájában (konjugátumok kénsavval és glükuronsav) és változatlan formában (10%) részben a széklettel ürül.
Egyes vizsgálatok in vivo és in vitro nem mutatott mutagén aktivitást tamszulozin.
Bevezetés tamszulozin hím és nőstény patkányokban dózisban 52 mg / kg per nap és 43 mg / kg per nap, illetve nem a daganatok megnövekedett előfordulása, azzal az eltéréssel, statisztikailag szignifikáns mérsékelt növekedése az előfordulási fibroadenómákban nőstény patkányok az alkalmazási dózisokat a hatóanyag nagyobb, mint 5, 4 mg / kg. Értékelése lehetséges rákkeltő hatás dózisban alkalmazva egereknél 158 mg / kg per nap (nő), és 127 mg / kg per nap (hímek) nem mutatott szignifikáns gyakoriságának növekedése daganatok kialakulása férfiaknál és nőknél, hogy két éven belül megkapta a legmagasabb dózis 45 mg / kg per nap és 158 mg / kg per nap, kiderült, statisztikailag szignifikáns növekedést a incidenciája adenokarcinóma a mell és a fibroadenoma. Abban a maximális dózis, amelyet alkalmaztak egerekben értékeléséhez karcinogenitás, a görbe alatti terület értéke - koncentrációja pillanatban az állatokat 8-szor akkora, mint az embereknél alkalmazva 0,8 mg per nap. Ismert esetek emlődaganatok nőstény rágcsálók másodlagos, mert, valószínűleg által okozott hiperprolaktinémia indukált tamszulozin.
A vizsgálatban hím patkányoknál, hogy megkapta a gyógyszert egyszer vagy többször dózisban 300 mg / kg per nap (értékét a görbe alatti terület - a koncentráció pillanatban patkányok volt 50-szer magasabb, mint a az emberekben alkalmazása dózisban 0,8 mg / kg ), szignifikánsan csökkent termékenységet, valószínűleg rendellenes magömlés vagy összetételének változása a ondófolyadék. Ezeket a hatásokat reverzibilis, javulást tapasztaltak után 4 héttel a újrahasználható záróelem (9 hét elteltével teljes gyógyulást tapasztaltak), és 3 nap után egy adag. Az ismételt alkalmazásával beadott 10 és 100 mg / kg per nap (0,2 és 16-szor magasabb, mint a becsült értékek a görbe alatti terület - a koncentrációt emberben) észleltek negatív hatást a termékenységre. Ez kimutatta, jelentős csökkenést termékenységi nőstény patkányok ismételt vagy egyszeri beadása a racém keverék a tamszulozin vagy R-izomer dózisban 300 mg / kg per nap. Ha egyszeri adag csökken a termékenység, valószínűleg sérti a megtermékenyítés. Negatív hatással van a termékenységre nem mutatható nőstény patkányokban ismételt beadása a racém keverék dózisban 100 vagy 10 mg / kg per nap.
Kezelés dizuricheskih rendellenességek jóindulatú prosztata hiperplázia.
Adagolás és a dózis tamszulozin
A tamszulozin orálisan, ivóvíz sok vizet, 0,4 mg per nap.
A kezelés megkezdése előtt létre kell hozni a helyes diagnózis, hogy zárja ki prosztatarák. A kezelés megkezdése előtt és a kezelés során rendszeresen végre kell hajtani a rektális digitális vizsgálat, és ha szükséges, hogy meghatározzák a szint prosztata-specifikus antigén.
A fejlesztés első jelei ortosztatikus hipotenzió (gyengeség, szédülés) azt javasolta, hogy a beteg ágy vagy ülés.
A műtét során a szürkehályog a háttérben a használata tamszulozin kialakulhat egy keskeny pupilla szindróma (intraoperatív írisz instabilitása szindróma a szem), meg kell vizsgálni a sebész előkészítésében a páciens a műtét és amikor azt végző.
A gondos használat tamszulozin járművek vezetőire, és az emberek, akiknek a foglalkozása kapcsolódik a magas koncentráció a figyelem és a sebesség pszichomotoros reakciókat.
Ellenjavallatok
Korlátozások a használatát
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Nincs információ. A tamszulozin nem alkalmazható a nők.
Mellékhatások tamszulozin
Az idegrendszer és az érzékszervek: fejfájás, szédülés, fáradtság, álmatlanság, ájulás, álmosság, látászavarok, intraoperatív instabilitás írisz (pupilla keskeny szindróma) a műtét során a szürkehályog és a glaukóma.
Szív- és érrendszer: syncope, ortosztatikus hipotenzió, szívdobogás, mellkasi fájdalom, tachycardia, pitvari fibrilláció, aritmia.
Emésztőrendszer: hányinger, hasmenés, székrekedés, hányás.
Urogenitális: csökkent libidó, retrográd ejakuláció, rendellenes magömlés, priapismus.
Allergiás reakciók: viszketés, bőrkiütés, angioödéma, csalánkiütés, hámló bőrgyulladás, erythema multiforme.
Más: nátha, hátfájás, orrvérzés, légszomj.
Kölcsönhatás más anyagokkal tamszulozin
Egyidejű használata tamszulozin és a foszfodiészteráz-5 inhibitorok okozhat szimptómás hipotenzió (igényel ellátás). Egyidejű használata tamszulozin és más alfa1-adrenoceptor antagonisták fokozhatják a vérnyomáscsökkentő hatást (alkalmazott együttesen ne). Megosztása tamszulozin és a paroxetin (egy potens inhibitora izozim CYP2D6) növeli a maximális koncentráció, és a terület a koncentráció-görbe - tamszulozin idő 1,3 és 1,6-szer, illetve (igényel ellátás). Megosztása tamszulozin és a ketokonazol (hatásos inhibitora a CYP3A4 izoenzim) növeli a maximális koncentráció, és a terület a koncentráció-görbe - tamszulozin idő 2,2 és 2,8-szerese, illetve (nem használható együtt). Megosztása tamszulozin potens CYP3A4 és CYP2D6 izoenzim vezethet megnövekedett koncentrációit tamszulozin. Furoszemid csökkenti a maximális koncentrációt, és a terület a koncentráció-görbe -, míg a tamszulozin 11 és 12% -kal (nincs klinikai jelentősége). Amikor együtt használható tamszulozin cimetidin csökkent clearance (26%), és növeli az értéket a terület a koncentráció-görbe - az idő (44%) tamsulosin (igényel ellátás). interakciók vizsgálata tamszulozin és warfarin in vivo és in vitro nem elegendő (igényel ellátás). Warfarin és diclofenac növelheti a kiürülés sebességét tamszulozin.
túladagolás
Túladagolás esetén súlyos is lehet alacsony vérnyomás tamszulozin, kompenzációs tachycardia. Szükséges: közlésével vízszintes beteg helyzetétől, gyomormosás, egy ozmotikus hashajtó vagy aktív szén, vagy beadását érszűkítők plazmozameshchath oldatok, tüneti kezelésére, a veseműködés monitorozása; dialízis hatástalan.
Márkanevek kábítószerek a hatóanyag tamszulozin
hypersimple
Glansin
OMNIC Okas
Omnik®
Omsulozin
Proflosin®
Revokarin
Sonizin®
Tamzelin®
tamszulozin retard
A tamszulozin-OBL
A tamszulozin-Teva
tamsulosinhidroklorid
Tamsulon®-FS
Taniz® Heras
Taniz®-K
Tulozin®
Fokusin®