Doxepin (doxepin)
Gyógyszerhatástani. Doxepinsó tartozik a triciklikus antidepresszánsok. Ez rendelkezik szorongásoldó, nyugtató hatással rendelkeznek. Doxepin gátolja a visszavétel a biogén aminok (szerotonin, és a norepinefrin), a szinaptikus struktúrák. Doxepinsó van antihisztamin holinoliticheskoe és? 1 adrenoblokiruyuschee lépéseket. Ez nem okoz eufóriát, pszichomotoros nyugtalanság.
Farmakokinetikáját. Jól felszívódik az emésztőrendszerben. Cmax plazmaszint elérése 2-4 órán belül az orális beadás után. A terápiás hatóanyag koncentrációja a vérben általában úgy érjük el 2 hétig megkezdése után egy alkalmazása során. Doxepin metabolizálódik főleg a májban a demetilezés alkotnak elsődleges aktív metabolit - desmetildoksepina (nordoksepina). Kötődése doxepin és metabolitjainak a plazmafehérjék körülbelül 76%. A megoszlási térfogat - mintegy 20 l / kg testtömeg. T? doxepin jelentése 8-24 óráig, desmetildoksepina -. 33-80 h doxepin átjutni a placentán és a vér-agy gáton, kiválasztódik az anyatejbe.
neurotikus rendellenességek tüneteit, depresszió vagy szorongás. Szerves neurózisok társított álmatlanság. A depressziós és szorongásos zavarok alkoholizmus. Depresszióval és szorongásos rendellenességekkel kapcsolatos fizikai rendellenességek és betegségek.
Depresszió kíséretében félelem és a szorongás a háttérben a pszichózis, beleértve öregkori depresszióban és a depresszív fázis bipoláris zavar.
szájon át. Kijelöli a felnőttek és gyermekek kor felett 12 év.
Kiválasztott dózis egyenként függően a tünetek súlyosságától és a terápiás hatás.
doxepin dózis 30-300 mg / nap. A dózis legfeljebb 100 mg alkalmazhatjuk önmagukban, vagy osztott. Dózisok meghaladja a 100 mg-os, kell használni 3 osztott dózisban. A maximális egyszeri adag - 100 mg (alkalmazott lefekvés előtt).
A közepes vagy súlyos tünetek, a szokásos kezdő adag 75 mg / nap.
A legtöbb betegnél a dózis hatásos. Súlyos formája a betegség a dózist 300 mg-ra (3 osztott dózisban) egy nap. Elérése után a pozitív terápiás hatás a korrigáló dózis a minimális karbantartást.
A szorongásoldó (szorongásoldó) hatást doxepin korábban érik el az antidepresszáns. A depresszióellenes hatás után jelenik meg 2-3 hetes kezelés.
Idős betegek mérsékelt betegség tüneteit fele ajánlott dózis doxepin.
Pozitív klinikai hatást kapunk, miután az alkalmazása doxepin dózisban 30 mg / nap.
Beszűkült májfunkció kell, hogy csökkentse a gyógyszer adagját.
Szembeni túlérzékenység a hatóanyag, kereszt-érzékenység más dibenzoksepinam. Mania; súlyos májfunkciós; glaukóma; vizelet-visszatartás; egyidejű alkalmazása MAO inhibitorok.
Doxepinsó általában jól tolerálható. A korai kezelés álmosságot okozhat, ritkán - álmatlanság. Közül a mellékhatások gyakoribb száraz nyálkahártya a száj és az orr, izzadás, labilis vérnyomás, tachikardia vagy bradycardia, fejfájás és szédülés, székrekedés, hányinger, hasmenés és egyéb hatások. Egyéb nemkívánatos hatások kezelésére - remegés, az idős betegek, alkoholizmus, zavar az elhelyezés, az általános gyengeség, fáradtság, súlygyarapodás, hányást, egy érzés, kipirulás, súlyosbodása asztma és láz (szedésekor chlorpromazinra) bizonyos esetekben felfedhetik sárgaság és fülzúgás.
CNS mellékhatások letargia vagy túlzott szorongás, zavarodottság, paresthesias, ataxia, extrapiramidális rendellenességek.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés.
Blood rendszer: ritkábban - eosinophilia és rendellenességek a csontvelő (agranulocitózis, leukopénia, trombocitopénia, hemolitikus anémia).
Endokrin rendszer: bizonyos esetekben megsértése libidó, here duzzanata, magas vércukorszint, csökkent ADH, gynecomastia, az emlők megnagyobbodása, galactorrhoea nőknél.
Ezek a reakciók is jelölheti éles lemondási doxepinhez tartós kezelés után. Hagyja abba a gyógyszer adagjának fokozatos csökkentését.
míg az etanol alkalmazása, antidepresszánsok, barbiturátok, benzodiazepinek, általános anesztetikumok nyerhetnek jelentős gátló hatással a CNS doxepin, a légzés depresszió és vérnyomáscsökkentő hatást. Doxepinsó fokozza antikolinerg hatások amantadin.
Fenotiazinok, antiparkinson gyógyszerek, atropin, biperiden, antihisztaminok míg a doxepin növeli a mellékhatások kockázatát a központi idegrendszer, a szem, a gasztrointesztinális traktus, húgyúti rendszer.
Egyidejű alkalmazásával doxepin antihisztaminok, klonidin fokozott gátló hatást a központi idegrendszerre; atropin - növeli a paralitikus ileus; gyógyszerekkel érintő extrapiramidális rendszer - növeli a testsúly és a előfordulása extrapiramidális hatások.
Egyidejű alkalmazása doxepin közvetett véralvadásgátlók (kumarin-származékok vagy indadiona) fokozhatja a véralvadásgátló aktivitását az utóbbi. Doxepin súlyosbíthatja depresszió okozta kortikoszteroidok. Míg az antikonvulzív szerek növelheti gátló hatást gyakorol a központi idegrendszerre, küszöbének csökkentése roham (ha azt nagy dózisban), és csökkenti a hatékonyságát az utóbbi. Kezelésére használt készítmények hyperthyreosis míg a doxepin növeli a agranulocytosis.
Doxepinsó hatékonyságát csökkenti a fenitoin és blokkolók adrenerg receptor. Inhibitorai mikroszómális oxidáció (cimetidin) növeli a T? és növeli a toxikus hatások doxepin (lehet szükség a dózis csökkentésére doxepin 20-30%), induktorok mikroszomális májenzimek (barbiturátok, karbamazepin, fenitoin, a nikotin és a fogamzásgátló tabletták) doxepin koncentrációjának csökkentésére a plazmában és csökkenti a hatékonyságát doxepin.
Fluoxetin, fluvoxamin növeli a plazmában lévő koncentrációt doxepin (doxepin lehet, hogy csökkenteni kell az adagot 50%). Egy alkalmazás holinoblokatorami, fenotiazinok és a benzodiazepinek jegyezni kölcsönös fokozása szedáció és központi antikolinerg hatások és növeli a rohamok (görcsküszöb csökkentésére); fenotiazinok, tovább növeli a neuroleptikus malignus szindrómát.
Egyidejű alkalmazása doxepin a klonidin, guanetidin, betanidinom, a reszerpin és a metildopa - csökkentheti a vérnyomáscsökkentő hatását az utóbbi; kokain - lehetséges a szívritmuszavar kockázata. Ösztrogén-tartalmú orális fogamzásgátlók és ösztrogének biológiai elérhetőségét növelik, a doxepin; antiaritmikumok (kinidin) növeli a szívritmuszavarok (doxepin lassíthatja metabolizmus). Az egyidejű alkalmazása diszulfirámmal és inhibitorok atsetaldegidrogenazy provokálja a fejlesztés a delírium. Doxepin összeegyeztethetetlen MAO-gátlók (lehetséges gyakoriságának növekedése időszakok hyperpyrexia, súlyos görcsök, magas vérnyomásos krízisek, és a beteg halálát). Alkalmazás pimozid és a probucol a doxepin fokozhatják szívritmuszavar, amely megnyilvánul a megnyúlása formájában Q-T intervallum egy elektrokardiogram.
Fokozza a hatást a doxepin a szív-érrendszerre az epinefrin, norepinefrin, izoprenalin, efedrin és a fenilefrin (beleértve, ha ezeket a forrásokat a része a helyi érzéstelenítők), ez növeli a szívritmuszavarok, a tachycardia, a súlyos magas vérnyomás. Az egyidejű használatát? Adrenostimulyatorov intranazális adagolásra, vagy szemészeti alkalmazásra használható (jelentős szisztémás felszívódás) amplifikáltuk érösszehúzó hatását az utóbbi. Egyidejű alkalmazása Doksipina pajzsmirigy hormonok - kölcsönös javítására terápiás hatások és toxikus hatását (köztük az aritmia és stimuláló hatása a központi idegrendszerre). M-holinoblokatory neuroleptikumok, míg a doxepin növeli a láz (különösen meleg időben).
Tünetek: álmosság, szorongás, szájszárazság. Súlyos túladagolás csökkenhet / vérnyomás-emelkedés, pupilladilatatio, tachycardia, vizelet-visszatartás (húgyhólyag atonia), bélelzáródás, hipertermia / hipotermia, légzésdepresszió, fokozott verejtékezés, görcsök, kóma.
Kezelés: abbahagyása a gyógyszer, gyomormosás, szellőztető, figyelemmel kíséri a kardiovaszkuláris rendszer, a használata altatót. Ha szükséges - fizosztigmin-szalicilát beadását 1-3 mg. Tüneti kezelés. A hemodialízis és a forszírozott diurézis nem hatékonyak.
a hőmérséklet nem magasabb, mint 25 ° C-on